Znajdź lek

Effentora

Spis treści

Działanie

Fentanyl jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, wchodzącym w interakcje głównie z opioidowym receptorem µ. Jego podstawowe działanie lecznicze polega na znieczuleniu i uspokojeniu. Drugorzędne efekty farmakologiczne to: depresja oddechowa, bradykardia, hipotermia, zaparcia, zwężenie źrenicy, uzależnienie fizyczne i euforia. Przeciwbólowe działanie fentanylu związane jest z jego poziomem w osoczu; stężenie skuteczne i stężenie, przy którym występuje toksyczność ulegają zwiększeniu wraz z rosnącą tolerancją na opioidy. Fentanyl powoduje dawkozależną depresję oddechową. Ryzyko jej wystąpienia jest niższe u pacjentów poddanych przewlekłej terapii opioidowej, ponieważ u pacjentów tych rozwinie się tolerancja na depresję oddechową powodowaną przez opioidy. Po podaniu na śluzówkę jamy ustnej fentanyl jest szybko wchłaniany, a jego biodostępność bezwzględna wynosi 65%. Około 50% całkowitej podanej dawki jest szybko wchłaniane przez błony śluzowe i staje się dostępne ogólnoustrojowo. Druga połowa całkowitej dawki jest połykana i powoli wchłaniana z przewodu pokarmowego. Około 30% ilości połkniętej (50% całkowitej dawki) unika eliminacji w wyniku pierwszego przejścia przez wątrobę i jelita i staje się dostępna ogólnoustrojowo. Fentanyl ulega początkowej szybkiej dystrybucji, charakteryzującej się równowagą pomiędzy osoczem a tkankami o wysokim przepływie naczyniowym (mózg, serce i płuca). Następnie fentanyl ulega redystrybucji do przestrzeni między tkankami głębokimi (mięśnie i tkanka tłuszczowa) a osoczem. Wiązanie fentanylu z białkami osocza wynosi 80-85%. Głównym białkiem wiążącym jest alfa-1-kwaśna glikoproteina. Fentanyl jest metabolizowany w wątrobie i błonie śluzowej jelit do norfentanylu (nieaktywny farmakologicznie) przez izoformę CYP3A4. Metabolity są wydalane głównie w moczu, natomiast wydalanie z kałem jest mniejsze. T0,5 fazy końcowej wydalania wynosi około 22 h.

Wskazania

Leczenie bólu przebijającego (BTP) u dorosłych pacjentów z chorobą nowotworową, którzy w ramach leczenia przewlekłego bólu nowotworowego poddawani są opioidowej terapii podtrzymującej.
Ból przebijający to przemijające ostre nasilenie dolegliwości bólowych, nakładające się na opanowany ból przewlekły. Pacjenci poddani opioidowej terapii podtrzymującej, to pacjenci otrzymujący co najmniej 60 mg morfiny doustnej na dobę, co najmniej 25 μg przezskórnego fentanylu/h, co najmniej 30 mg oksykodonu/dobę, co najmniej 8 mg doustnego hydromorfonu/dobę lub równoważną dawkę innego leku opioidowego przez tydzień lub dłużej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u pacjentów, którzy nie otrzymują leczenia podtrzymującego opioidami, ze względu na podwyższone ryzyko depresji oddechowej. Ostra depresja oddechowa lub ostra choroba obturacyjna płuc. Leczenie ostrego bólu innego niż ból przebijający.