Znajdź lek

Efferalgan Codeine

Spis treści

Działanie

Lek przeciwbólowy. Połączenie paracetamolu i kodeiny powoduje dłuższe i silniejsze działanie przeciwbólowe w porównaniu z działaniem każdego składnika oddzielnie. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Skutkiem tego działania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów, jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Kodeina jest działającym ośrodkowo słabym analgetykiem. Działa poprzez receptory opioidowe μ. Jej działanie przeciwbólowe jest wynikiem przekształcenia do morfiny. Wykazano, że kodeina, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi (takimi jak paracetamol) jest skuteczna w leczeniu ostrego bólu nocyceptywnego. Paracetamol dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po ok. 30-60 minutach. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym i sprzęgania z siarczanami; związki będące produktami sprzęgania są nieczynne i nietoksyczne. Niewielka ilość jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do hepatotoksycznego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko unieczynniany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu zasoby wątrobowego glutationu mogą ulec wyczerpaniu, co powoduje znaczne nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie i może doprowadzić do uszkodzenia wątroby. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki, w postaci metabolitów; ok. 5% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 2 h u dorosłych. Kodeina łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 40-70%), osiągając Cmax po ok. 60 minutach. Jest metabolizowana w wątrobie do morfiny i norkodeiny i wydalana z moczem, głównie w postaci pochodnych glukuronowych. T0,5 wynosi 2-4 h. Całkowite wydalenie z moczem następuje po 48 h.

Wskazania

Ból o średnim i dużym nasileniu, nieustępujący po zastosowaniu leków przeciwbólowych o działaniu obwodowym (paracetamol z kodeiną nie ma wpływu na ból fantomowy, neurogenny). Kodeina jest wskazana u młodzieży w wieku ≥12 lat w leczeniu ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu, który nie ustąpi po leczeniu innymi lekami przeciwbólowymi, takimi jak paracetamol lub ibuprofen (stosowanymi w monoterapii).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paracetamol, chlorowodorek propacetamolu (prolek paracetamolu), kodeinę, opioidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub czynna niewyrównana choroba wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Choroba alkoholowa. Leczenie inhibitorami MAO oraz okres do 14 dni po zakończeniu leczenia. Niewydolność oddechowa, niezależnie od stopnia jej nasilenia. Astma oskrzelowa lub niewydolność oddechowa (opioidy, szczególnie morfina i jej pochodne, w tym kodeina, mogą powodować uwalnianie histaminy). Dzieci w wieku <12 lat, o mc. < 33 kg (zwiększone ryzyko ciężkich i zagrażających życiu działań niepożądanych, z powodu zmiennego i nieprzewidywalnego metabolizmu kodeiny do morfiny). Dzieci i młodzież (w wieku do 18 lat) poddawane zabiegowi usunięcia migdałka podniebiennego (tonsilektomia) i (lub) gardłowego (adenoidektomia) w ramach leczenia zespołu obturacyjnego bezdechu śródsennego (zwiększone ryzyko ciężkich i zagrażających życiu działań niepożądanych). Pacjenci, o których wiadomo, że mają bardzo szybki metabolizm z udziałem CYP2D6 (szybkie przekształcenie kodeiny w morfinę, co prowadzi do większych niż oczekiwane stężeń morfiny we krwi i zwiększenia ryzyka toksyczności opioidów, nawet w zwykle zalecanych dawkach). Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, tj.: buprenorfina, butorfanol, nalbufina, nalorfina, pentazocyna. I trymestr ciąży. Okres karmienia piersią.