Nowy sklep

już ON-LINE

Etomidate Lipuro

Działanie

Krótko działający lek nasenny do stosowania dożylnego w znieczuleniu ogólnym, bez działania analgetycznego. W badaniu EEG pierwsze zmiany zapisu występują po 36 s po podaniu dawki preparatu, efekt szczytowy pojawia się po 46 s. Pojedyncza dawka 0,3 mg/kg mc. prowadzi w ciągu 10 s do utraty przytomności i anestezji trwającej 3-5 min. Etomidat powoduje przemijające hamowanie czynności wydzielniczej nadnerczy, z następowym obniżeniem poziomu kortyzolu w surowicy krwi. Hamowanie syntezy kortyzolu, niereagujące na podanie ACTH, może trwać do 6 h po podaniu pojedynczej dawki 0,3 mg etomidatu/kg mc. Zahamowanie syntezy kortyzolu jest odwracalne i zależy od stężenia etomidatu w osoczu. Osoczowe stężenie <50 nmol nie ma lub prawie nie ma hamującego efektu. Takie stężenie występuje po 4 h od podania pojedynczej dawki etomidatu. Etomidat posiada właściwości przeciwdrgawkowe oraz wywiera ochronny efekt na komórki mózgowe, chroniąc je przed uszkodzeniem związanym z niedotlenieniem. Po podaniu dożylnym ok. 76,5% etomidatu wiąże się z białkami osocza (głównie z albuminami). Odsetek związanego leku zmniejsza się w przewlekłych chorobach wątroby i nerek. T0,5 końcowej eliminacji wynosi 2,4-5 h. Właściwości lipofilne ułatwiają szybkie przejście przez barierę krew-mózg. Stężenie płynu mózgowo-rdzeniowego w przybliżeniu odpowiada stężeniu wolnej, niezwiązanej białkiem frakcji etomidatu w osoczu (25±3%). Etomidat jest metabolizowany w wątrobie, metabolity są wydalane z moczem (po 24 h wydalane jest około 75% dawki).

Wskazania

Znieczulenie ogólne. W przypadku krótkotrwałego znieczulenia preparat należy podawać łącznie z odpowiednim środkiem przeciwbólowym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na etomidat, olej sojowy lub inną substancję pomocniczą. Noworodki i niemowlęta do 6 mż.

Środki ostrożności

Badania na zwierzętach wykazały, że preparat posiada potencjał porfirogeniczny, w związku z tym nie należy go podawać pacjentom z zaburzeniami dziedzicznymi biosyntezy hemu. Po podaniu większych dawek w połączeniu z lekami hamującymi OUN może wystąpić chwilowy bezdech. Po przedłużającym się, ciągłym podawaniu etomidatu istnieje ryzyko przejściowej niewydolności kory nadnerczy. W przypadku zaburzeń czynności kory nadnerczy oraz w trakcie bardzo długich zabiegów chirurgicznych, może być konieczne podanie kortyzolu, np. 50-100 mg hydrokortyzonu. Etomidat nie działa przeciwbólowo, w przypadku krótkotrwałego znieczulenia należy podać silny lek przeciwbólowy, taki jak np. fentanyl, równocześnie lub przed podaniem etomidatu. Olej sojowy może w rzadkich przypadkach wywoływać reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu w ciąży, w związku z tym lek można podawać kobietom w ciąży tylko w wyjątkowych przypadkach, w razie braku innej alternatywy. Etomidat przenika do mleka matki. Jeżeli lek musi być podawany w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią na co najmniej 24 h od podania leku.

Działania niepożądane

Bardzo często: hamowanie syntezy steroidów w korze nadnerczy, mioklonie (można im zapobiec poprzez podanie przed znieczuleniem opioidów lub benzodiazepin). Często: lekkie, przejściowe obniżenie ciśnienia krwi jako reakcja na obniżenie obwodowego oporu naczyniowego, zatrzymanie oddychania i bezdech (szczególnie po podaniu dużych dawek etomidatu w połączeniu z lekami hamującymi OUN), mdłości i wymioty, łagodny ból w trakcie wstrzykiwania (głównie w przypadku podawania nierozcieńczonego preparatu do małych żył bez uprzedniego podania fentanylu). Rzadko: dreszcze, arytmia, kaszel, skurcz krtani, czkawka. Bardzo rzadko: reakcje alergiczne, skurcz oskrzeli, reakcje anafilaktyczne, uwalnianie histaminy, drgawki.

Interakcje

Neuroleptyki, opioidy, leki uspokajające oraz alkohol nasilają nasenne działanie etomidatu.

Dawkowanie

Indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta i efektu klinicznego. Ogólnie: bezpieczna dawka nasenna mieści się w zakresie 0,15-0,3 mg/kg mc. (co odpowiada 0,075-0,15 ml/kg mc.). Dzieci >6 mż. i młodzież do 15 rż. oraz osoby starsze: 0,15-0,2 mg/kg mc. (0,075-0,1 ml/kg mc.). U pacjentów z marskością wątroby oraz leczonych neuroleptykami dawkę należy zmniejszyć. W celu uniknięcia zbyt wolnej dyfuzji preparatu w mózgu u pacjentów z jawną padaczką lub podwyższoną tendencją do drgawek: preparat wstrzykiwać szybko, tj. w przeciągu kilku sekund. W celu przerwania stanu padaczkowego lub serii napadów padaczkowych: szybko, tj. w ciągu 10 s, wstrzyknąć 0,3 mg/kg mc. (odpowiadającą 0,15 ml). W razie potrzeby dawkę tą można podać kilka razy. Sposób podawania. Stosować wyłącznie dożylnie; podawać powoli (pojedyncza dawka w ciągu ok 30 s), w razie potrzeby dawkę można podzielić na kilka części. Jeśli uprzednio nie podano pacjentowi fentanylu, podczas wstrzykiwania nierozcieńczonej emulsji do małych żył pojawia się łagodny ból. Dlatego należy podawać preparat do większych żył. Należy unikać wstrzyknięć dotętniczych, ponieważ istnieje ryzyko martwicy. Wstrzykiwanie poza żyłę może spowodować silny ból. Przed podaniem preparatu należy zastosować odpowiednią premedykację w celu uniknięcia mioklonii. Zalecane jest podanie beznodiazepin, np. diazepamu, który może być wstrzykiwany domięśniowo na około 1 h lub dożylnie na 10 min przed podaniem preparatu.

Uwagi

Lek wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex