Znajdź lek

Fenoratio

Spis treści

Działanie

Lek zmniejszający stężenie lipidów, cholesterolu i trójglicerdów we krwi. Działanie modyfikujące gospodarkę lipidową odbywa się poprzez aktywację receptorów jądrowych typu alfa (PPARα). Aktywując PPARα  fenofibrat zwiększa lipolizę i eliminację z osocza aterogennych cząstek bogatych w trójglicerydy poprzez aktywację lipazy lipoproteinowej i zmniejszenie produkcji apoproteiny CIII. Aktywacja PPARα  zwiększa również syntezę apoprotein AI i AII. Działanie fenofibratu na lipoproteiny prowadzi do zmniejszenia frakcji cholesterolu o małej i bardzo małej gęstości (VLDL i LDL) zawierających apoproteinę B, jak również do zwiększenia frakcji zawierającej lipoproteiny o dużej gęstości (HDL) zawierającej apoproteiny AI i AII. Dodatkowo, w wyniku modyfikacji syntezy i rozpadu frakcji VLDL, fenofibrat zwiększa klirens LDL i zmniejsza stężenie LDL, które są zwiększone u pacjentów z ryzykiem wystąpienia choroby wieńcowej (aterogenny fenotyp hiperlipidemii). Ponadto fenofibrat zmniejsza stężenie fibrynogenu, kwasu moczowego w surowicy, zmniejsza agregację płytek i lepkość krwi. Po podaniu doustnym fenofibrat dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 4-6 h. Fenofibrat jest prolekiem hydrolizowanym do głównego metabolitu - kwasu fenofibrynowego. Kwas fenofibrynowy w ponad 99% wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. Jest on metabolizowany przez wątrobowy cytochrom P450. W około 60% wydalany jest z moczem, a w około 25% z kałem. Wydalanie jest procesem dwufazowym: okres półtrwania fazy alfa wynosi 5 h, natomiast fazy beta - 22 h. Postać mikronizowana zwiększa biodostępność fenofibratu o około 30% w porównaniu do preparatu standardowego, co pozwala na dawkowanie preparatu retard raz na dobę.

Wskazania

Jako dodatek do diety oraz innych terapii niefarmakologicznych (np. ćwiczenia fizyczne, utrata masy ciała) w następujących przypadkach: ciężka hipertrójglicerydemia z niskim stężeniem cholesterolu o wysokiej gęstości (HDL) lub bez; mieszana hiperlipidemia, jeżeli stosowanie statyn jest przeciwwskazane lub nie są one tolerowane; mieszana hiperlipidemia u pacjentów należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych, jako dodatek do leczenia statynami, jeżeli stężenie trójglicerdów oraz cholesterolu o wysokiej gęstości (HDL) nie są w wystarczającym stopniu kontrolowane.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fenofibrat lub pozostałe składniki preparatu. Nadwrażliwość na światło lub reakcje fototoksyczne podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (niewydolność). Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 60ml/min, wzrost stężenia kreatyniny w surowicy krwi > 2mg/dl). Choroby pęcherzyka żółciowego z kamicą lub bez kamicy żółciowej (przeciwwskazanie względne). Ciąża. Dzieci i młodzież w wieku <18 lat.