Nowy sklep

już ON-LINE

Gabitril

Działanie

Lek przeciwpadaczkowy silnie i wybiórczo hamujący wychwyt GABA przez neurony i komórki gleju. Powoduje nasilenie hamującego wpływu przekaźnictwa GABA-ergicznego w mózgu. Nie wykazuje znaczącego powinowactwa do receptorów innych neuroprezkaźników ani miejsc wychwytu. Po podaniu doustnym lek szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 89%). Obecność pokarmu powoduje zmniejszenie stężenia maksymalnego we krwi i opóźnia jego wystąpienie, ale nie ma wpływu na całkowitą ilość wchłoniętego leku. W 96% wiąże się z białkami osocza. Tiagabina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, głównie przy udziale CYP3A, do nieczynnych metabolitów. T0,5 we krwi w monoterapii wynosi 7-9 h; w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (np. karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem, prymidonem) T0,5 zmniejsza się do 2-3 h. Tiagabina jest wydalana głównie z kałem w postaci metabolitów, około 14% jest wydalane z moczem jako izomery i około 1% z moczem w postaci niezmienionej.

Wskazania

Leczenie skojarzone, u dorosłych i dzieci >12 lat, napadów padaczkowych częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych, które nie poddawały się leczeniu po zastosowaniu innych leków przeciwpadaczkowych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tiagabinę lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby.

Środki ostrożności

Nie stosować u dzieci do 12 lat. Tiagabina nie jest zalecana w napadach uogólnionych, szczególnie w padaczce idiopatycznej z napadami typu absence oraz w zespołach specyficznych, np. Lennoxa-Gausta. Podczas stosowania tiagabiny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku; z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (konieczna modyfikacja dawkowania); z poważnymi zaburzeniami zachowania, np. depresją i lękiem w wywiadzie (tiagabina może spowodować nawrót tych dolegliwości - zaleca się rozpoczynanie leczenia małą dawką początkową i w warunkach szpitalnych). Pojawienie się wybroczyn w trakcie leczenia jest wskazaniem do przeprowadzenia badań krwi, zwłaszcza liczby płytek krwi. Jeżeli podczas stosowania preparatu wystąpią zaburzenia widzenia, należy zalecić kontrolę okulistyczną, w tym badanie pola widzenia. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Zazwyczaj są łagodne lub umiarkowanie nasilone; większość z nich pojawia się w początkowym okresie leczenia i zwykle są one przemijające. Bardzo często: zawroty głowy, drżenie, uczucie zmęczenia, senność, obniżenie nastroju, niepokój, zaburzenia koncentracji. Często: biegunka, wybroczyny, labilność emocjonalna. Rzadko: niedrgawkowy stan padaczkowy, spowolniony EEG (związany ze zbyt szybkim zwiększaniem dawki), zaburzenia pola widzenia, splątanie, reakcje paranoidalne (omamy, pobudzenie, urojenia). Może wystąpić encefalopatia. U pacjentów stosujących leki przeciwpadaczkowe odnotowano przypadki występowania myśli i zachowań samobójczych, zwiększone ryzyko może występować także podczas stosowania tiagabiny. Stosowanie tiagabiny we wskazaniach innych niż zarejestrowane wiąże się z ryzykiem wystąpienia nowych napadów drgawkowych i stanu padaczkowego u pacjentów, którzy nie chorują na padaczkę.

Interakcje

Leki indukujące enzymy wątrobowe: leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon), ryfampicyna przyspieszają metabolizm tiagabiny - w przypadku leczenia skojarzonego z tymi lekami należy zwiększyć dobową dawkę tiagabiny lub podawać ją częściej. Po podaniu tiagabiny, szacunkowe stężenie w osoczu pacjentów leczonych lekami nie indukującymi enzymów jest 2 razy większe niż u pacjentów otrzymujących leki indukujące enzymy wątrobowe. W celu osiągnięcia podobnej reakcji na tiagabinę, pacjenci leczeni lekami nie indukującymi enzymów powinni otrzymywać mniejsze dawki i w większych odstępach czasu niż pacjenci, którym podaje się leki indukujące enzymy. Pacjenci ci mogą również wymagać wydłużenia czasu osiągnięcia dawki podtrzymującej. Tiagabina nie wpływa w sposób istotny klinicznie na stężenie we krwi: fenytoiny, karbamazepiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego, warfaryny, digoksyny, teofiliny oraz hormonów wchodzących w skład doustnych leków antykoncepcyjnych. Cymetydyna nie wpływa na stężenie tiagabiny we krwi.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat. Pacjenci, którzy nie przyjmują leków indukujących enzymy wątrobowe - dawka początkowa: 5-10 mg/dobę, zwiększana co tydzień o 5-10 mg/dobę; dawka podtrzymująca: 15-30 mg/dobę. Pacjenci, którzy przyjmują leki indukujące enzymy wątrobowe (np. fenytoinę, karbamazepinę, fenobarbital, prymidon lub ryfampicynę) - dawka początkowa: 5-10 mg/dobę, zwiększana co tydzień o 5-10 mg/dobę; dawka podtrzymująca: 30-50 mg/dobę, dawki do 70 mg/dobę są dobrze tolerowane. U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawkę leku należy zmniejszyć lub wydłużyć odstępy w podawaniu  leku. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Tabletki należy przyjmować z posiłkiem. Dobową dawkę początkową podawać w 1 dawce lub 2 równych dawkach podzielonych; dobową dawkę podtrzymującą podawać w 2 lub 3 równych dawkach podzielonych.

Uwagi

Nagłe przerwanie leczenia może spowodować nawrót napadów - preparat należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 2-3 tyg. Pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych. Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i innych objawów ze strony o.u.n., szczególnie na początku leczenia, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pharmindex