Znajdź lek

Gabitril

Spis treści

Działanie

Lek przeciwpadaczkowy silnie i wybiórczo hamujący wychwyt GABA przez neurony i komórki gleju. Powoduje nasilenie hamującego wpływu przekaźnictwa GABA-ergicznego w mózgu. Nie wykazuje znaczącego powinowactwa do receptorów innych neuroprezkaźników ani miejsc wychwytu. Po podaniu doustnym lek szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 89%). Obecność pokarmu powoduje zmniejszenie stężenia maksymalnego we krwi i opóźnia jego wystąpienie, ale nie ma wpływu na całkowitą ilość wchłoniętego leku. W 96% wiąże się z białkami osocza. Tiagabina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, głównie przy udziale CYP3A, do nieczynnych metabolitów. T0,5 we krwi w monoterapii wynosi 7-9 h; w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (np. karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem, prymidonem) T0,5 zmniejsza się do 2-3 h. Tiagabina jest wydalana głównie z kałem w postaci metabolitów, około 14% jest wydalane z moczem jako izomery i około 1% z moczem w postaci niezmienionej.

Wskazania

Leczenie skojarzone, u dorosłych i dzieci >12 lat, napadów padaczkowych częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych, które nie poddawały się leczeniu po zastosowaniu innych leków przeciwpadaczkowych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tiagabinę lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby.