Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗

Lignocainum hydrochloricum

Spis treści

Reklama

Lignocainum hydrochloricum - skład

1 ml roztworu zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku lidokainy. Preparat zawiera sód (preparat 1% - 2,75 mg/ml, preparat 2% - 2,36 mg/ml).

Reklama

Lignocainum hydrochloricum - działanie

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym o budowie amidowej. Hamuje powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych i układzie przewodzącym serca. Blokuje kanały sodowe błon komórek nerwowych. Zahamowanie napływu jonów Na+ uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. Wzrasta próg pobudliwości włókien nerwowych aż do całkowitego zablokowania przewodzenia. Stężenie lidokainy blokujące przewodnictwo jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna. W pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna tzw. bólowe, następnie grubsze - czuciowe. Dla zablokowania włókien ruchowych (najgrubszych) konieczne są najwyższe stężenia lidokainy. Przeciwarytmiczne działanie lidokainy jest rezultatem blokowania kanału sodowego. Lidokaina jest lekiem przeciwarytmicznym grupy I B wg Vaughna-Williamsa (nie wpływa na czas trwania potencjału czynnościowego). Lidokaina blokuje kanały sodowe i hamuje aktywność bioelektryczną w zdepolaryzowanym mięśniu serca. W niewielkim stopniu wpływa na mięsień niezdepolaryzowany oraz na układ przewodzący. Dlatego jest skuteczna w leczeniu zaburzeń rytmu, związanych z depolaryzacją (np. niedokrwienie, przedawkowanie glikozydów nasercowych), natomiast jej działanie w zaburzeniach rytmu powstających w tkance niezdepolaryzowanej jest niewielkie. Lidokaina hamuje depolaryzację diastoliczną i automatyzm komór w układzie przewodzącym. Lidokaina w stężeniach terapeutycznych: nieznaczne obniża rzut serca, opór obwodowy i ciśnienie tętnicze; nie wykazuje wpływu na przedsionki, kurczliwość mięśnia sercowego oraz przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. Lidokaina wchłania się całkowicie z miejsca zdeponowania w tkankach. Szybkość narastania stężenia we krwi zależy od wielu czynników, spośród których ważne jest miejsce podania. Najwyższe stężenie lidokainy w osoczu (poza przypadkami, gdy podawana jest dożylnie) stwierdza się w trakcie blokady nerwów międzyżebrowych, nieco niższe w trakcie znieczulenia zewnątrzoponowego, natomiast najniższe w trakcie znieczulenia nasiękowego. Stopień wiązania lidokainy z białkami zależy od stężenia w osoczu. Przy stężeniach 1-4 µg/ml z białkami wiąże się 40-80% leku. Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg i przez łożysko. Jest bardzo szybko metabolizowana w wątrobie do kilku pochodnych N-dealkilowanych o słabszej aktywności farmakologicznej. Lek jest wydalany przez nerki przede wszystkim w postaci metabolitów, a tylko 10% w postaci niezmienionej. Po wstrzyknięciu dożylnym T0,5 w surowicy wynosi 1,6 h. U pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby T0,5 może być wydłużony nawet dwukrotnie. Skuteczne działanie przeciwbólowe lidokainy podawanej dożylnie w okresie okołooperacyjnym uzyskiwane jest po osiągnięciu stężenia w surowicy wynoszącego 1,1-4,2 μg/ml.

Reklama

Lignocainum hydrochloricum - wskazania

Znieczulenia regionalne - nasiękowe, blokady nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych, podpajęczynówkowe, zewnątrzoponowe - w chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwie, ponadto w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych. Komorowe zaburzenia rytmu serca (przedwczesne skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy), zwłaszcza w przebiegu ostrego zawału mięśnia sercowego lub po przedawkowaniu glikozydów nasercowych. Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym, jako składnik analgezji prewencyjnej (zapobiegawczej) i analgezji multimodalnej (wielokierunkowej).

Reklama

Lignocainum hydrochloricum - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lidokainę lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ogólne przeciwwskazania do wykonywania znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego, niezależnie od rodzaju środka znieczulającego: ostre choroby OUN (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie śródczaszkowe); zwężenie kanału rdzenia kręgowego, czynne choroby kręgosłupa (np. proces zapalny, gruźlica kręgosłupa, guzy) lub niedawno przebyte urazy kręgosłupa (np. złamania); posocznica; podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej; zakażenie skóry w miejscu wykonywania znieczulenia lub w jego okolicy; wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny; zaburzenia krzepnięcia lub leczenie lekami przeciwzakrzepowymi. Infuzja dożylna lidokainy stosowanej w leczeniu bólu w okresie okołooperacyjnym jest przeciwwskazana jeżeli jednocześnie stosowane jest znieczulenie regionalne, szczególnie takie, w którym podaje się lek znieczulenia miejscowego w bolusie lub w dużych dawkach (np. znieczulenie zewnątrzoponowe, znieczulenia pni i splotów nerwowych).

Reklama

Lignocainum hydrochloricum - ostrzeżenia

Znieczulenie miejscowe za pomocą lidokainy może być wykonywane wyłącznie przez lekarzy dobrze znających technikę znieczuleń oraz przeszkolonych w diagnostyce i leczeniu następstw przedawkowania lidokainy, które mogą pojawić się w trakcie znieczulenia regionalnego. W pomieszczeniu, w którym wykonywane są znieczulenia, musi znajdować się źródło tlenu, sprzęt resuscytacyjny i niezbędne leki. Przed przystąpieniem do znieczulenia należy zapewnić dostęp do żyły. Każde wstrzyknięcie lidokainy w celu znieczulenia należy poprzedzić próbą aspiracji, aby uniknąć niezamierzonego podania donaczyniowego. Powtarzanie dawek lidokainy może doprowadzić do niebezpiecznie wysokiego wzrostu stężenia w surowicy. Ponieważ ogólna reakcja na wysokie stężenie zależy od stanu pacjenta, u osób wyniszczonych, w podeszłym wieku oraz dzieci należy dostosować dawkę do masy ciała i stanu zdrowia. W przypadku niewydolności wątroby należy uwzględnić możliwość zwiększenia stężenia lidokainy w płynach ustrojowych. Podczas znieczulenia należy stale monitorować stan świadomości oraz czynność układów krążenia i oddychania. Wczesnymi objawami toksycznych stężeń lidokainy w OUN są: metaliczny smak w ustach, niepokój, szum w uszach, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drżenia mięśniowe lub senność. Przestrzeganie środków ostrożności jest szczególnie ważne podczas wykonywania znieczuleń w obrębie głowy i szyi (objawy zatrucia mogą wystąpić mimo zastosowania dopuszczalnej dawki środka znieczulającego). Opisywano w tych przypadkach zaburzenia świadomości, drgawki, depresję układów oddechowego i krążenia. Powyższe reakcje mogą być następstwem niezamierzonego donaczyniowego podania lidokainy. Szczególnie groźne mogą być konsekwencje wstrzyknięcia preparatu do światła tętnicy zaopatrującej OUN. Należy zachować ostrożność podając lidokainę zewnątrzoponowo pacjentom z blokiem serca, a także ciężkim nadciśnieniem tętniczym. Przed wykonaniem znieczulenia podpajęczynówkowego należy rozważyć potencjalne ryzyko i korzyść dla pacjenta. Groźnym powikłaniem znieczuleń centralnych jest całkowite znieczulenie rdzeniowe, które jest następstwem podania do przestrzeni podpajęczynówkowej zbyt dużej dawki środka miejscowo znieczulającego. W rezultacie dochodzi do niewydolności układów krążenia i oddechowego. Ryzyko wystąpienia wysokiego znieczulenia podpajęczynówkowego jest większe u pacjentów otyłych, z nadciśnieniem wewnątrzbrzusznym oraz u kobiet w zaawansowanej ciąży. W tych przypadkach należy zmniejszyć dawkę środka miejscowo znieczulającego. Natomiast całkowite znieczulenie rdzeniowe jest zazwyczaj rezultatem niezamierzonego, omyłkowego podania do przestrzeni podpajęczynówkowej dawki leku przeznaczonej do znieczulenia zewnątrzoponowego. Wykonanie znieczulenia podpajęczynówkowego u pacjenta z hipowolemią (niezależnie od rodzaju i dawki zastosowanego środka miejscowo znieczulającego) może doprowadzić do nagłego i znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Trwałe powikłania neurologiczne (brak czucia, zaburzenia czynności ruchowych lub porażenia) bardzo rzadko są następstwem znieczulenia podpajęczynówkowego. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi takimi jak stwardnienie rozsiane, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, mimo że nie obserwowano nasilenia tych zaburzeń po wykonaniu znieczulenia podpajęczynówkowego. Preparat 1% zawiera 2,75 mg sodu na każdy ml roztworu, co odpowiada 0,14% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ampułka 2 ml zawiera 5,5 mg sodu, co odpowiada 0,28% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Fiolka 20 ml zawiera 55 mg sodu na fiolkę 20 ml, co odpowiada 2,75% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Preparat 2% zawiera 2,36 mg sodu na każdy ml roztworu, co odpowiada 0,12% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ampułka 2 ml zawiera 4,72 mg sodu, co odpowiada 0,24% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych; fiolka 20 ml zawiera 47,2 mg sodu, co odpowiada 2,36% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Preparat może być rozcieńczany w 0,9% roztworze chlorku sodu. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z ChPL stosowanego rozcieńczalnika. U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek należy uwzględnić zawartość sodu w produkcie gotowym do podania.

Reklama

Lignocainum hydrochloricum - ciąża

Ze względu na brak odpowiednich badań, tylko w wyjątkowych przypadkach preparat może być stosowany u ciężarnych w czasie trwania organogenezy. Środki miejscowo znieczulające podawane w trakcie porodu z łatwością przenikają przez łożysko, w związku z czym mogą wywoływać objawy zatrucia zarówno u matki jak i płodu. Toksyczność lidokainy zależy od metody i techniki znieczulenia oraz zastosowanej dawki. Zatrucie lidokainą wywołuje u płodu zaburzenia czynności serca. Zastosowanie środków o budowie amidowej do blokady okołoszyjkowej w trakcie porodu wywołuje bradykardię u ok. 30% płodów - wskazane jest stałe monitorowanie tętna płodu. Zbyt wysokie stężenie lidokainy we krwi matki może wywołać spadek ciśnienia tętniczego. Znieczulenie może też hamować czynność skurczową macicy i przedłużać poród. Podejmując decyzję o zastosowaniu znieczulenia okołoszyjkowego w szczególnych sytuacjach położniczych, takich jak: poród przedwczesny, zatrucie ciążowe oraz stan wewnątrzmacicznego zagrożenia płodu, należy rozważyć, czy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. U noworodków, których matki otrzymywały podczas porodu niektóre środki miejscowo znieczulające, obserwowano w pierwszych 2 dniach życia obniżone napięcie mięśni szkieletowych (nie wiadomo, czy wiąże się to z jakimiś odległymi skutkami). Lidokaina przenika do mleka - stosowanie u kobiet karmiących piersią wymaga zachowania ostrożności.

Reklama

Lignocainum hydrochloricum - efekty uboczne

Działania niepożądane lidokainy są zazwyczaj rezultatem nadmiernego zwiększenia jej stężenia w płynach ustrojowych w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki, zaburzeń kinetyki lub niewłaściwej techniki wstrzykiwania. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (zwykle zmiany skórne, pokrzywka, obrzęki), brak czucia, zaburzenia czynności ruchowych lub porażenia (są następstwem znieczulenia podpajęczynówkowego). Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, metaliczny smak w ustach, uczucie oszołomienia, pobudzenie, niepokój, euforia, drżenia mięśniowe, senność, zaburzenia świadomości, bóle i zawroty głowy, szumy uszne, parestezje, utrata świadomości, drgawki, całkowite znieczulenie rdzeniowe (w następstwie omyłkowego podania do przestrzeni podpajęczynówkowej zbyt dużej dawki lidokainy), wysokie znieczulenie podpajęczynówkowe (w następstwie podania do przestrzeni podpajęczynówkowej zbyt dużej dawki lidokainy), zaburzenia widzenia, bradykardia, zatrzymanie czynności serca (w skrajnie ciężkich przypadkach), niedociśnienie, zaburzenia oddychania (w tym zatrzymanie oddechu), nudności, wymioty. Po dożylnym zastosowaniu lidokainy w analgezji multimodalnej (wielokierunkowej) najczęściej występowały: senność, uczucie zmęczenia, nudności, drętwienie warg, metaliczny smak w ustach i zawroty głowy.

Lignocainum hydrochloricum - interakcje

Stosowane w celu leczenia drgawek pochodne hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, ale mogą również przyspieszać jej metabolizm na skutek indukcji enzymatycznej. Jednoczesne, uzasadnione terapeutycznie stosowanie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może nasilać jej niepożądane działania. Leki β-adrenolityczne mogą spowolniać metabolizm lidokainy w wątrobie i nasilać jej toksyczność. Cymetydyna hamuje metabolizm lidokainy, zmniejsza jej klirens wątrobowy i zwiększa stężenie w osoczu. Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie. Lidokaina podawana dożylnie może nasilić działanie analgetyczne leków przeciwbólowych stosowanych w monoterapii. Okołooperacyjne zastosowanie lidokainy zmniejsza zapotrzebowanie na opioidy.

Lignocainum hydrochloricum - dawkowanie

Dożylnie, nasiękowo, podpajęczynówkowo i zewnątrzoponowo. Maksymalna dawka jednorazowa lidokainy dla dorosłego wynosi 200 mg (4,5 mg/kg mc.). Podane dawki mają charakter orientacyjny i dotyczą osób dorosłych, w dobrym stanie ogólnym, bez chorób współistniejących. U dzieci nie należy przekraczać dawki 3 mg/kg mc. Lidokainę należy dawkować indywidualnie, kierując się masą ciała i stanem ogólnym pacjenta. W trakcie znieczulenia pacjenta należy nadzorować oraz monitorować czynności życiowe. Zwiększenie objętości i stężenia przyspiesza, wydłuża i nasila działanie miejscowo znieczulające. Lidokainę należy podawać powoli, po uprzednim wykonaniu próby aspiracji. Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego podanie zasadniczej dawki środka znieczulającego należy poprzedzić dawką testową (3-5 ml chlorowodorku lidokainy z dodatkiem adrenaliny). Po omyłkowym, donaczyniowym podaniu dawki testowej zawarta w niej adrenalina wywołuje wyraźne przyspieszenie czynności serca. Dlatego przez 5 min po podaniu należy obserwować zapis EKG na ekranie monitora. Negatywny wynik testu uprawnia do wstrzyknięcia (z szybkością 25 do 50 mg/min) pozostałej dawki środka znieczulającego. W tym czasie należy utrzymywać stały, słowny kontakt z pacjentem i jeżeli pojawią się nawet łagodne objawy przedawkowania, należy natychmiast przerwać iniekcję. Dawka testowa pozwala również uniknąć niebezpieczeństw związanych z niezamierzonym, podpajęczynówkowym wstrzyknięciem preparatu z następowym całkowitym znieczuleniem rdzeniowym. Odstępy między kolejnymi, podawanymi zewnątrzoponowo dawkami preparatu nie powinny być krótsze niż 90 min. Maksymalna dawka lidokainy podawana w trakcie blokady okołoszyjkowej (podczas porodu i w ginekologii) nie powinna przekraczać 200 mg co 90 min. Należy zawsze stosować najmniejsze skuteczne dawki lidokainy. Preparat można rozcieńczać 0,9% roztworem chlorku sodu. Znieczulenie regionalne. Znieczulenie nasiękowe: stężenie - 0,5 do 2%, dawka maksymalna do 200 mg; blokady pni i splotów nerwowych: stężenie - 0,5 do 2%, dawka maksymalna do 200 mg; znieczulenie zewnątrzoponowe: stężenie - 0,5 do 2%, dawka maksymalna do 200 mg; znieczulenie podpajęczynówkowe: stężenie - 1 do 2%, dawka maksymalna do 80 mg (1,5-4 ml); znieczulenie odcinkowe dożylne: stężenie - 0,5 do 1%, dawka maksymalna do 200 mg. Zaburzenia rytmu serca Dorośli: dożylnie jednorazowa dawka 50 do 100 mg, lub w dawkach podzielonych po 25 do 50 mg na min. Jeśli początkowa dawka nie była skuteczna, kolejną (50 do 100 mg) można podać po upływie 5 min. Nie należy przekraczać dawki 200 do 300 mg w ciągu 1 h. U pacjentów z tendencją do nawrotów zaburzeń rytmu lub opornych na działanie doustnych leków przeciwarytmicznych można zastosować ciągłą infuzję dożylną lidokainy z szybkością 1 do 4 mg/min (20 do 50 µg/kg mc./min) pod stałą kontrolą EKG. Infuzję należy przerwać, gdy ustąpią zaburzenia rytmu lub pojawią się objawy przedawkowania. U pacjentów w podeszłym wieku należy dawkę dostosować do ogólnego stanu pacjenta. Zaburzenia rytmu serca u dzieci leczy się lidokainą podawaną dożylnie w dawce 0,8 do 1 mg/kg mc., którą w razie potrzeby można powtarzać do łącznej dawki 3 do 5 mg/kg mc. Lidokainę można również podawać w ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 10 do 50 µg/kg mc./min. Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym U dorosłych jako adiuwant w terapii multimodalnej (wielokierunkowej) i w analgezji prewencyjnej (zapobiegawczej): dożylnie w zabiegach operacyjnych z niewielkim do znacznego i rozległego urazem tkanek: dawka nasycająca 1,5 mg/kg mc. podawana w bolusie, a następnie 1,5 do 3 mg/kg mc./h. w infuzji ciągłej w trakcie operacji; zalecane jest rozpoczęcie podawania lidokainy 30 min przed indukcją znieczulenia, jednak nie później niż w czasie indukcji znieczulenia; w okresie pooperacyjnym: 1 do 3 mg/kg mc./h w infuzji ciągłej przez 24 do 48 h. Jeśli u pacjenta lidokaina stosowana jest jednocześnie jako lek znieczulający miejscowo (nasiękowo), np. w celu ostrzyknięcia przewidywanej linii cięcia oraz w infuzji dożylnej, całkowitą dawkę lidokainy należy zmniejszyć. Jeśli istnieje taka konieczność infuzję dożylną lidokainy można rozpocząć 4 do 8 h po podaniu ostatniej dawki (w bolusie) leku stosowanego w znieczuleniu regionalnym. W przypadku nieudanego znieczulenia zewnątrzoponowego, po zatrzymaniu infuzji ciągłej do przestrzeni zewnątrzoponowej i bez podania dawki do przestrzeni zewnątrzoponowej w bolusie, ciągła infuzja dożylna lidokainy może być rozpoczęta natychmiast, ale bez podania dożylnego w bolusie. Dawkę lidokainy należy zmniejszyć w stanach, w których może dojść do zwiększenia wolnej frakcji leku w surowicy – kwasicy, hiperkapnii, hipoksji, hipoproteinemii oraz zaburzeń czynności wątroby i (lub) nerek. U pacjentów z niewydolnością krążenia, wątroby i (lub) nerek należy zmniejszyć dawkę lidokainy i monitorować czynność układu krążenia.

Lignocainum hydrochloricum - uwagi

Po znieczuleniu lidokainą pacjent nie powinien prowadzić i obsługiwać pojazdów i maszyn przez co najmniej 24 h od zakończenia zabiegu.


Podobne leki
Lignocain

Reklama

Czym się różni odporność swoista od nieswoistej?
Sprawdź!