Znajdź lek

Loquen

Działanie

Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, działającym na wiele receptorów neuroprzekaźników. Wykazuje powinowactwo do receptorów serotoninowych (5-HT2) i dopaminowych (D1 i D2) w mózgu. Kwetiapina ma także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α1-adrenergicznych oraz mniejsze powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych. Powinowactwo do receptorów muskarynowych i benzodiazepinowych jest nieznaczne. Po podaniu doustnym kwetiapina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). Wiąże się z białkami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych farmakologicznie metabolitów. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem i moczem. Około 73% metabolitów kwetiapiny jest wydalane z moczem, 21% z kałem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 7 h. Średni klirens kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się o 30-50% w porównaniu z osobami dorosłymi w wieku 18-65 lat. Średni klirens kwetiapiny był zmniejszony o 25% u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek lub zaburzeniem czynności wątroby.

Wskazania

Leczenie schizofrenii. Leczenie umiarkowanych lub ciężkich epizodów maniakalnych. Nie wykazano, aby kwetiapina zapobiegała nawrotom epizodów maniakalnych lub depresyjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami cytochromu P450 3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV, azolowe preparaty przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna lub nefazodon.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobą naczyniową mózgu lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia tętniczego, napadami padaczkowymi w wywiadzie, cukrzycą, niewydolnością wątroby, w podeszłym wieku. Badania kliniczne nie potwierdziły związku kwetiapiny z utrwalonym wydłużeniem odstępu QT, jednak podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych należy zachować ostrożność, jeśli kwetiapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami, które wydłużają odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, wydłużonym ostępem QT w wywiadzie rodzinnym, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią; należy unikać jednoczesnego stosowania innych neuroleptyków. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać leczenie kwetiapiną. W razie wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia kwetiapiną. Nie należy stosować u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci i młodzieży. Ze względu na zawartość laktozy pacjenci z rzadką, wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować preparatu. Tabl. 25 mg zawierają żółcień pomarańczową - barwnik, który może powodować reakcje nadwrażliwości.

Ciąża i laktacja

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu u kobiet w ciąży i okresie karmienia piersią. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często (≥1/10): ból i zawroty głowy, senność. Często (≥1/100, <1/10): leukopenia, omdlenia, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie lub suchość błony śluzowej nosa, zaparcia, niestrawność, osłabienie, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT we krwi. Niezbyt często (≥1/1000, <100): eozynofilia, reakcje nadwrażliwości, napady padaczkowe, zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego we krwi. Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): żółtaczka, priapizm, złośliwy zespół neuroleptyczny. Bardzo rzadko (<1/10 000): neutropenia, hiperglikemia, cukrzyca, dyskinezy późne, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona. Leczenie kwetiapiną wiąże się z niewielkim, zależnym od dawki, zmniejszeniem stężenia T4 i fT4 we krwi. Zgłaszano wydłużenie odstępu QT, arytmie komorowe, tachykardie komorową, zespół torsade de pointes, zatrzymanie akcji serca, nagły zgon z niewyjaśnionych przyczyn oraz ostre objawy odstawienne (w tym nudności, wymioty i bezsenność).

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 zwiększa się AUC kwetiapiny - łączne podawanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z sokiem grejpfrutowym. Lek powinien być stosowany ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami oddziałującymi na o.u.n. oraz w połączeniu z alkoholem. Ostrożnie stosować z lekami, które mogą powodować wydłużenie odcinka QT (neuroleptyki, leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, halofantryna, octan lewmometadylu, mezorydazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, mezylan dolansetronu, meflochina, sertyndol, cyzapryd) oraz lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe (tiazydowe leki moczopędne) - ryzyko arytmii złośliwej. Farmakokinetyka soli litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną. Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie podlega klinicznie istotnym zmianom. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco po jednoczesnym zastosowaniu z cymetydyną, lekami przeciwpsychotycznymi: rysperydonem lub haloperydolem. Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z karbamazepiną powoduje znaczne zwiększenie klirensu kwetiapiny i zmniejszenie jej AUC. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z fenytoiną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny; preparat można stosować jednocześnie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe jedynie po rozważeniu korzyści ze stosowania kwetiapiny do ryzyka związanego z przerwaniem podawania leków indukujących aktywność enzymów wątrobowych. Zmiany w leczeniu lekami indukującymi enzymy wątrobowe należy przeprowadzać stopniowo; w razie potrzeby można zastąpić je lekiem nieindukującym enzymów wątrobowych, np. walproinianem sodu. Parametry farmakokinetyczne kwetiapiny nie zmieniają się po jednoczesnym zastosowaniu z imipraminą (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Schizofrenia. Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień. Od 4. dnia dawkę należy stopniowo zwiększać do optymalnej dawki dobowej 300-450 mg. Dawka może być modyfikowana w przedziale 150-750 mg na dobę, zależnie od reakcji pacjenta na lek. Epizody maniakalne związane z chorobą afektywną dwubiegunową. Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień. Następnie dawka może być zwiększana maksymalnie o 200 mg na dobę do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia. Zależnie od reakcji pacjenta i tolerancji dawka dobowa może wynosić 200-800 mg na dobę. Zwykle skuteczna dawka wynosi 400-800 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się rozpoczynać leczenie od dawki 25 mg na dobę i zwiększać codziennie o 25-50 mg aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. U pacjentów w podeszłym wieku dawka dobowa może być mniejsza, a okres zwiększania dawki może być dłuższy niż u pacjentów młodszych.
Preparat należy przyjmować 2 razy na dobę, niezależnie od posiłku.

Uwagi

Preparat należy odstawiać stopniowo. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.

Pharmindex