Znajdź lek

Nolicin

Działanie

Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów, hamujący aktywność gyrazy DNA bakterii. Drobnoustroje wrażliwe: tlenowe bakterie Gram-dodatnie - Bacillus cereus, Enterococcus faecalis, paciorkowce z grupy B, Staphylococcus koagulazo-ujemny, wrażliwe na metycylinę Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus; Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, tlenowe bakterie Gram-ujemne - Aeromonas hydrophilia, Campylobacter fetus subsp. jejuni, Citrobacter koseri, C. freundii, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, E. agglomerans, E. cloacae, Escherichia coli (także enterotoksynogenna), Hafnia alvei, Haemophilus ducreyi, H. influenzae, Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, Morganella morgami, Neisseria gonorrhoeae, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia rettgeri, P. stuartii, Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, P. fluorescens, P. stutzeri, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Vibrio cholerae, V. parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica. Działa także na Flavobacterium spp., Ureaplasma urealyticum. Drobnoustroje oporne Enterococcus spp. (inne niż E. faecalis), metycylinooporne Staphylococcus aureus i epidermidis, Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (inne niż C. perfringens), Bacteroides spp., Fusobacterium spp. Po podaniu doustnym norfloksacyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (30-40%). Z białkami osocza wiąże się w około 15%, niewielki stopień wiązania z białkami pozwala na szybkie przenikanie do tkanek i płynów ustrojowych, a także przez barierę łożyska. W niewielkim stopniu ulega biotransformacji. 80% norfloksacyny wydala się w postaci niezmienionej z moczem, żółcią i kałem. T0,5 we krwi wynosi 3-4 h.

Wskazania

Powikłane lub niepowikłane, ostre lub przewlekłe zakażenia górnych i dolnych dróg moczowych, wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na norfloksacynę, obejmujące: zapalenie pęcherza, zapalenie miedniczek nerkowych, przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego, zakażenia dróg moczowych związane z chirurgicznymi zabiegami urologicznymi, pęcherz neurogenny lub kamica nerkowa. Należy sprawdzić, jeśli to możliwe, wrażliwość drobnoustroju wywołującego zakażenie na norfloksacynę. Jednakże terapię norfloksacyną można rozpocząć jeszcze przed otrzymaniem wyników testu wrażliwości. Komunikat bezpieczeństwa z 20.03.2019 r. Nie należy przepisywać fluorochinolonów lub chinolonów: w celu leczenia niezbyt ciężkich lub samoograniczających się zakażeń (takich jak zapalenie gardła, zapalenie migdałków i ostre zapalenie oskrzeli); w celu zapobiegania biegunce podróżnych lub nawracającym zakażeniom dolnych dróg moczowych; w leczeniu zakażeń niebakteryjnych, np. niebakteryjnego (przewlekłego) zapalenia gruczołu krokowego; w leczeniu łagodnych do umiarkowanych zakażeń (w tym niepowikłanego zapalenia pęcherza, ostrego zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, ostrego bakteryjnego zapalenia błony śluzowej nosa i zatok oraz ostrego zapalenia ucha środkowego), chyba że inne antybiotyki, które są powszechnie zalecane w przypadku tych zakażeń, są uważane za nieodpowiednie; pacjentom, u których wcześniej występowały ciężkie działania niepożądane związane ze zastosowaniem antybiotyku chinolonowego lub fluorochinolonowego (zgłaszano występowanie zaburzających sprawność, długotrwałych i potencjalnie nieodwracalnych działań niepożądanych dotyczących głównie układu mięśniowo-szkieletowego i nerwowego).  

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki z grupy chinolonów lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci i młodzież w okresie wzrostu i rozwoju. Ciąża i okres karmienia piersią. Nie należy stosować norfloksacyny u pacjentów z zapaleniem ścięgna w wywiadzie i (lub) zerwaniem ścięgna związanym z podawaniem fluorochinolonu.

Środki ostrożności

Badania epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty po przyjęciu fluorochinolonów, zwłaszcza w populacji osób w podeszłym wieku. Z tego względu u osób, u których w wywiadzie rodzinnym stwierdzono występowanie tętniaków oraz osób z wcześniej rozpoznanym tętniakiem aorty i (lub) rozwarstwieniem aorty lub obciążonych innymi czynnikami ryzyka lub stanami predysponującymi do wystąpienia tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty (np. zespół Marfana, postać naczyniowa zespołu Ehlersa-Danlosa, zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze, potwierdzona miażdżyca tętnic) fluorochinolony można stosować jedynie po uprzedniej starannej ocenie korzyści i ryzyka oraz po rozważeniu innych możliwości leczenia. Należy pouczyć pacjenta, że jeśli wystąpi u niego nagły bólu brzucha, pleców lub ból w klatce piersiowej, należy natychmiast zgłosić się do lekarza w oddziale ratunkowym. Sporadycznie, po podaniu początkowej dawki, norfloksacyna może powodować ciężkie, potencjalnie śmiertelne reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne). W przypadku wystąpienia takich reakcji należy zalecić pacjentom natychmiastowe przerwanie leczenia i skontaktować się z lekarzem. Norfloksacyny nie należy stosować u pacjentów z urazem (także, jeśli wystąpił w przeszłości), stanem zapalnym lub zerwaniem ścięgna Achillesa. Ze względu na zwiększone ryzyko zapalenia ścięgna i zerwania ścięgna, szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, po przeszczepieniu narządów oraz leczonych jednocześnie kortykosteroidami. Unikać jednoczesnego stosowania kortykosteroidów z fluorochinolonami. Należy poinformować pacjentów, aby przerwali leczenie oraz skontaktowali się z lekarzem w celu uzyskania dalszych informacji w razie wystąpienia pierwszych oznak ciężkiego działania niepożądanego, takiego jak zapalenie ścięgna i zerwanie ścięgna, ból mięśni, osłabienie mięśni, ból stawów, obrzęk stawów, neuropatia obwodowa lub objawy ze strony OUN. Każdą decyzję o przepisaniu chinolonów i fluorochinolonów należy podejmować indywidualnie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności OUN (zwłaszcza z padaczką i innymi stanami mogącymi wywołać drgawki). W przypadku drgawek konwulsyjnych należy przerwać leczenie norfloksacyną. Norfloksacyna może prowadzić do zaostrzenia i nasilenia objawów u pacjentów ze znanymi lub podejrzewanymi zaburzeniami psychicznymi, omamami i (lub) dezorientacją. Ostrożnie stosować u pacjentów z miastenią (może wystąpić nasilenie choroby i zagrażająca życiu niewydolność mięśni oddechowych), z czynnikami ryzyka wydłużenia QT: z wrodzonym zespołem długiego odstępu QT, jednocześnie przyjmujących leki wpływające na wydłużenie odstępu QT(np. przeciwarytmiczne klasy Ia lub III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne), zaburzeniami elektrolitowymi (np. hipokaliemią, hipomagnezemią), z chorobami serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia). Pacjenci w podeszłym wieku oraz kobiety mogą być bardziej wrażliwe na leki wydłużające odstęp QT. U pacjentów z niedoborem G-6-PD, zarówno w postaci utajonej jak i czynnej, przyjmujących chinolony, w tym norfloksacynę, bardzo rzadko odnotowywano występowanie reakcji hemolitycznych. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia ciężkiej i długotrwałej biegunki w trakcie lub po leczeniu norfloksacyną (ryzyko rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego), nadwrażliwości na światło lub objawów cholestatycznego zapalenia wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści stosowania norfloksacyny. U pacjentów z niewydolnością nerek należy odpowiednio zmniejszyć dawkę norfloksacyny. Jeśli w trakcie przyjmowania norfloksacyny pogorszy się wzrok lub wystąpią inne zaburzenia widzenia, należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą. W czasie leczenia należy unikać nadmiernego narażenia na światło słoneczne lub promieniowanie ultrafioletowe (mogą wystąpić reakcje fotonadwrażliwości). W przypadku przedłużonego leczenia należy monitorować występowanie krystalurii. Oczekuje się, że krystaluria nie wystąpi w normalnych warunkach przy schemacie dawkowania 400 mg 2 razy na dobę, ale jako środek ostrożności nie należy przekraczać dziennej zalecanej dawki; należy dbać o prawidłowe nawodnienie pacjenta. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy neuropatii lub jeśli stwierdzono u niego osłabienie odczuwania lekkiego dotyku, bólu, temperatury, położenia, wibracji i (lub) osłabienie odruchów i siły mięśni, należy przerwać podawanie norfloksacyny w celu zapobieżenia rozwojowi nieodwracalnego stanu. W czasie leczenia i bezpośrednio po jego zakończeniu pacjent powinien unikać nadmiernego wysiłku fizycznego. Barwnik azowy (E 110) może powodować reakcje nadwrażliwości. Preparat zawiera <1 mmol sodu na dawkę, co oznacza, że jest "wolny od sodu".

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży (bezpieczeństwo stosowania norfloksacyny w czasie ciąży nie zostało zbadane). Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: cholestatyczne zapalenie wątroby, zapalenie wątroby, wysypka. Niezbyt często: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, wydłużenie czasu protrombinowego, ból i zawroty głowy, bóle brzucha i skurcze, zgaga, nudności, biegunka, krystaluria, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy, zwiększona aktywność aminotransferaz, ALP, LDH, zmniejszona wartość hematokrytu. Rzadko: reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka, świąd, anafilaksja), zmiany nastroju, dezorientacja, lęk (uczucie lęku), omamy, depresja, nerwowość, drażliwość, euforia, dezorientacja, zaburzenia psychiczne, reakcje psychotyczne, zmęczenie, zaburzenia widzenia, zwiększone łzawienie, szum w uszach, zapalenie naczyń (wybroczyny i krwotoczne pęcherze lub grudki), wymioty, anoreksja, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, zapalenie trzustki, reakcje skórne, złuszczające zapalenie skóry, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), nadwrażliwość na światło (reakcje fototoksyczne, fotouczulenie z pęcherzami, zaczerwienieniem, obrzękiem i przebarwieniami), świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie ścięgien, zapalenie pochewki ścięgnistej, bóle mięśni i (lub) stawów, zapalenie stawów, śródmiąższowe zapalenie nerek, kandydoza pochwy, znużenie. Bardzo rzadko: niedokrwistość hemolityczna, parestezje, bezsenność, polineuropatia, w tym zespół Guillain-Barre, drgawki, częściowe lub całkowite zerwanie ścięgien (np. ścięgna Achillesa) szczególnie w połączeniu z innymi szkodliwymi czynnikami, zaostrzenie objawów miastenii. Częstość nieznana: tachykardia, arytmia komorowa i zaburzenia typu torsade de pointes (przeważnie u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT), wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, żółtaczka.

Interakcje

Chinolony, w tym norfloksacyna, są inhibitorami enzymu CYP1A2 przez co może dojść do interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Probenecyd zmniejsza wydalanie norfloksacyny z moczem, nie wpływając na jej stężenie we surowicy. Norfloksacyna zwiększa stężenie we krwi teofiliny oraz cyklosporyny, nasilając toksyczność tych leków - konieczne jest monitorowanie ich stężenia i odpowiednia modyfikacja dawkowania. Może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (warfaryny i jej pochodnych) - w przypadku konieczności jednoczesnego zastosowania konieczne jest kontrolowanie czasu protrombinowego lub wykonanie innych badań krzepliwości krwi. Jednoczesne stosowanie norfloksacyny z preparatami wielowitaminowymi, suplementami minerałów (np. żelaza, cynku, glinu lub magnezu), leków zobojętniających kwas żołądkowy zawierających magnez lub glin oraz sukralfatu może zmniejszać wchłanianie norfloksacyny z przewodu pokarmowego, zmniejszając jej stężenie we krwi i moczu - preparatów tych nie należy przyjmować jednocześnie z norfloksacyną oraz w ciągu 2 h od zażycia norfloksacyny. Dydanozyny nie należy podawać jednocześnie z norfloksacyną ani w ciągu 2 h przed lub po podaniu norfloksacyny, ponieważ wpływa ona na jej wchłanianie i powoduje obniżenie stężenia norfloksacyny w surowicy i moczu. Metabolizm kofeiny jest hamowany przez norfloksacynę. Może to spowodować opóźnione wydalanie z organizmu kofeiny i wydłużać T0,5 w osoczu. Podczas leczenia norfloksacyną należy w miarę możliwości unikać spożywania leków zawierających kofeinę (np. niektórych środków przeciwbólowych). Jednoczesne stosowanie chinolonów i kortykosteroidów może zwiększać ryzyko zapalenia lub naderwania ścięgien. Norfloksacyna nasila hipoglikemizujące działanie glibenklamidu - podczas jednoczesnego stosowania należy kontrolować stężenie glukozy we krwi. Norfloksacyna zmniejsza klirens kofeiny i wydłuża jej okres półtrwania w surowicy. Przy jednoczesnym stosowaniu z nitrofurantoiną działanie obu leków ulega osłabieniu. Chinolony w skojarzeniu z fenbufenem mogą wywołać drgawki - należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków. Podczas jednoczesnego stosowania NLPZ i chinolonów, w tym norfloksacyny, może zwiększać się ryzyko stymulacji układu nerwowego oraz wystąpienia napadów drgawek, dlatego u pacjentów otrzymujących NLPZ należy zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu norfloksacyny. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odstęp QT: przeciwarytmiczne klasy Ia lub III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne. Mleko i jogurt (płynne wyroby mleczne) zmniejszają wchłanianie preparatu - pacjenci powinni zażywać lek godzinę przed lub dwie godziny po mlecznym posiłku.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Niepowikłane zakażenia dolnych dróg moczowych (np. zapalenie miedniczek nerkowych): 400 mg 2 razy na dobę przez 3 dni; zakażenie dróg moczowych: 400 mg 2 razy na dobę przez 7-10 dni; przewlekłe, nawracające zakażenia dróg moczowych: 400 mg 2 razy na dobę do 12 tyg. (jeżeli w ciągu pierwszych 4 tyg. leczenie przyniosło odpowiedni efekt terapeutyczny, można zmniejszyć dawkę). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek (CCr < 30 ml/min/1,73 m2) zalecana dawka norfloksacyny wynosi 400 mg raz na dobę. U pacjentów w wieku podeszłym z prawidłową czynnością nerek nie ma konieczności dostosowania dawki. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować co najmniej 1 h przed lub 2 h po posiłku lub po przyjęciu pokarmu mlecznego, popijając szklanką wody. Linia na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki. W ciągu 2 h od zażycia norfloksacyny nie należy przyjmować preparatów wielowitaminowych, suplementów minerałów (np. żelaza, cynku, glinu lub magnezu), leków zobojętniających sok żołądkowych zawierających magnez lub glin, sukralfatu lub dydanozyny.

Uwagi

Preparat wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę urządzeń w ruchu; czasami może wystąpić ból i zawroty głowy, które mogą zmniejszać zdolność szybkiego reagowania, szczególnie jeśli pacjent pije jednocześnie napoje alkoholowe.

Pharmindex