Nowy sklep

już ON-LINE

Oftensin

Działanie

Nieselektywny lek β-adrenolityczny, blokujący receptory β1- i β2-adrenergiczne, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy i działania miejscowo znieczulającego. Zmniejsza wytwarzanie płynu śródgałkowego, obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, zwiększa odpływ naczynio-twardówkowy. Nie wpływa na akomodację i średnicę źrenicy. Długotrwałe stosowanie tymololu prowadzi do wystąpienia u niektórych pacjentów osłabienia reakcji na leczenie. Początek działania farmakologicznego występuje 10-30 min po wkropleniu, maksymalne obniżenie ciśnienia śródgałkowego występuje po 1-2 h, a działanie kliniczne utrzymuje się do 24 h. Tymolol podany w postaci kropli do oczu wchłania się z znacznym stopniu do krążenia ogólnego (biodostępność wynosi ok. 50% w porównaniu do podania doustnego i nie podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę). Jest metabolizowany w wątrobie (z udziałem CYP2D6). Metabolity tymololu są wydalane z moczem, natomiast tymolol niezmetabolizowany - z moczem i kałem.

Wskazania

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem ocznym, przewlekłą jaskrą z otwartym kątem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroby przebiegającymi z nadreaktywnością oskrzeli, w tym astmą oskrzelową występującą obecnie lub w wywiadzie, ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Bradykardia zatokowa. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst., niekontrolowany przy pomocy rozrusznika serca. Wstrząs kardiogenny. Jawna niewydolność serca.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia tymololem należy właściwie ustabilizować występującą niewydolność krążenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca w wywiadzie należy uważnie śledzić występowanie objawów niewydolności serca i kontrolować częstość akcji serca. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia β-adrenolitykami oraz należy rozważyć stosowanie innych niż β-adrenolityki substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem pogorszenia tych zaburzeń i nasilenia działań niepożądanych. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem serca Ist.. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda). Preparat stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i tylko wówczas gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. U pacjentów, którzy już przyjmują doustnie inhibitor receptorów β-adrenergicznych oraz preparat należy obserwować możliwe skutki sumującego się wpływu obu leków na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnego działania inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych podawanych miejscowo. β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub u chorych z chwiejną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy. β-adrenolityki stosowane do oczu mogą powodować suchość oczu - zachować ostrożność u pacjentów z chorobami rogówki. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z ogólnoustrojowym β-adrenolitykiem może wystąpić nasilenie działania zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe lub działania związane z ogólnoustrojową blokadą receptorów β-adrenergicznych - u tych pacjentów należy ściśle obserwować odpowiedź na leczenie. Nie jest zalecane stosowanie dwóch miejscowo działających preparatów adrenolitycznych. Tymolol nie zwęża źrenicy lub zwężają minimalnie - w przypadkach jaskry z zamkniętym kątem tymolol należy stosować zawsze w skojarzeniu z lekiem zwężającym źrenicę. Opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po podaniu leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracji. Preparat zawiera środek konserwujący - benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oczu i zmieniać zabarwienie miękkich szkieł kontaktowych. Przed zakropleniem preparatu należy zdjąć miękkie (hydrofilne) szkła kontaktowe i odczekać co najmniej 15 min przed ich ponownym założeniem. Pacjenci nie powinni stosować soczewek kontaktowych, gdy występują zakażenia oka. Tymolol jest dobrze tolerowany przez pacjentów używających twarde soczewki kontaktowe wykonane z polimetylometakrylatu (PMMA). W trakcie leczenia β-adrenolitykami pacjenci z chorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie mogą wykazywać nasiloną reakcję na wielokrotne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Preparaty β-adrenolityczne podawane do oka mogą hamować ogólnoustrojowe działanie β-agonistów, np. adrenaliny. Należy poinformować lekarza anestezjologa jeśli pacjent stosuje preparat. Dzieci i młodzież. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tymololu u młodych pacjentów z jaskrą. Należy poinformować rodziców pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, aby mogli natychmiast przerwać stosowanie leku. Objawami, na które należy zwrócić szczególną uwagę są np. kaszel i świszczący oddech. Ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu oraz oddechu Cheyne'a-Stokesa, lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u noworodków, niemowląt i młodszych dzieci. U noworodków przydatny może być przenośny monitor kontrolujący występowanie oddechu.

Ciąża i laktacja

Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania epidemiologiczne nie wykazały wad rozwojowych, jednak wskazują na ryzyko opóźnionego wzrostu wewnątrzmacicznego podczas stosowania doustnych β-adrenolityków. Ponadto u noworodków obserwowano objawy przedmiotowe i podmiotowe blokady receptorów β-adrenergicznych (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddychania, hipoglikemię) podczas stosowania β-adrenolityków do czasu porodu. Jeśli tymolol jest stosowany do czasu porodu, noworodka należy uważnie obserwować przez pierwsze dni życia. Z uwagi na powyższe preparatu nie należy stosować u kobiet w ciąży. Tymolol podany miejscowo w postaci kropli do oczu, przenika do mleka matki. Jednakże, jest mało prawdopodobne aby tymolol podawany do oka w dawkach terapeutycznych osiągnął takie stężenie w mleku aby wywołać objawy kliniczne u noworodka.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa lub uogólniona wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne), hipoglikemia, bezsenność, depresja, koszmary senne, utrata pamięci, omdlenia, udar mózgowo-naczyniowy, niedokrwienie mózgu, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii, zawroty głowy, zaburzenia czucia, ból głowy, objawy podrażnienia oka (np. kłucie, pieczenie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie i odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych, zmniejszenie wrażliwości rogówki, suchość oczu, erozja rogówki, opadanie powieki, podwójne widzenie, bradykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca, hipotensja, objaw Raynauda, zimne dłonie i stopy, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniej występującymi stanami spastycznymi oskrzeli), duszność, kaszel, zaburzenia smaku, nudności, niestrawność, biegunka, suchość w ustach, bóle brzucha, wymioty, łysienie, zmiany łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy, wysypka skórna, bóle mięśni, zaburzenia seksualne, spadek libido, osłabienie/zmęczenie. Tymolol wchłania się do krążenia ogólnego, co może to powodować podobne działania niepożądane jak w przypadku leków β-adrenolitycznych podawanych ogólnoustrojowo (częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych jest mniejsza, niż po podaniu ogólnoustrojowym). Działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany: u niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu z zawartością fosforanów.

Interakcje

Tymolol nasila działanie innych leków blokujących receptory β- adrenergiczne. Inhibitory receptorów β-adrenergicznych stosowane doustnie mogą nasilać reakcję nadciśnieniową, która występuje po przerwaniu stosowania klonidyny. Tymolol stosowany w monoterapii nie wpływa lub wpływa bardzo nieznacznie na szerokość źrenicy, jednak notowano sporadyczne przypadki poszerzenia źrenicy podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków podawanych do oka i adrenaliny. Tymolol jest substratem CYP2D6, przez co może wpływać na metabolizm innych leków (lub odwrotnie), jak np.: cymetydyny, ranitydyny, haloperidolu i amiodaronu, chinidyny, pochodnych fenotiazyny. Podanie tymololu razem z cymetydyną nasila działanie β-adrenolityczne tymololu, co wiąże się ze zwiększeniem stężenia tymololu we krwi poprzez hamowanie jego metabolizmu. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) z tymololem opisywano nasilenie ogólnoustrojowej blokady receptorów β-adrenergicznych (np. zmniejszenie częstości akcji serca, depresję). Stosowanie tymololu z rezerpiną może spowodować bradykardię, co z kolei może objawiać się zawrotami głowy, omdleniem lub hipotonią ortostatyczną - należy uważnie obserwować pacjentów podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Tymolol można stosować z doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy wyłącznie u pacjentów z prawidłową czynnością serca - należy unikać równoczesnego stosowania leków z obu grup u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. Podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków podawanych w postaci kropli do oczu z: doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy, preparatami β-adrenolitycznymi, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, guanetydyną może dochodzić do nasilenia działania, co powoduje wystąpienie niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii. Nifedypina może wywołać spadek ciśnienia, natomiast diltiazem i werapamil - zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub niewydolność lewokomorową. Podczas równoczesnego stosowania tymololu z glikozydami nasercowymi i antagonistami wapnia może wydłużać się przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Nie należy podawać razem z tymololem (również stosowanym miejscowo do oka) następujących anestetyków wziewnych: enfluranu, halotanu, izofluranu, metoksyfluranu, ze względu na ryzyko niedociśnienia oraz bradykardii. Może to wystąpić również po podaniu chloroformu, cyklopropanu, czy też trichloroetylenu (nie stosować z tymololem). Tymolol może zaburzać proces glikogenolizy oraz zmniejszać uwalnianie insuliny w stanach hiperglikemii; może również maskować objawy związane z hipoglikemią poprzez zwalnianie akcji serca oraz obniżanie ciśnienia krwi. Podczas równoczesnego leczenia tymololem oraz lekami przeciwcukrzycowymi (insulina lub doustne leki przeciwcukrzycowe) należy dokładnie kontrolować glikemię; może zaistnieć konieczność zmodyfikowania dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Dawkowanie

Dospojówkowo. Dorośli. Początkowo 1 kroplę roztworu 2,5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeżeli wynik leczenia jest niewystarczający, należy stosować jedną kroplę roztworu 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe. W celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami. Nie jest jednak wskazane równoczesne miejscowe podawanie dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Ze względu na to, że u niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje dopiero po kilku tygodniach leczenia tymololem, ocena działania leku powinna być oparta na pomiarach ciśnienia wewnątrzgałkowego po mniej więcej 4 tyg. stosowania. W wielu przypadkach, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe ulegnie stabilizacji, można zmniejszyć dawkę leku stosując go raz na dobę. Zmiana dotychczasowego sposobu leczenia. Jeżeli pacjent stosował poprzednio inny inhibitor receptorów β-adrenergicznych w postaci kropli do oczu, powinien w ostatnim dniu jego stosowania zakroplić zwykłą jego dawkę. Następnego dnia należy odstawić poprzedni lek i zastosować Oftensin 2,5 mg/ml - po 1 kropli do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli wynik leczenia nie jest zadowalający, można zwiększyć dawkę do 1 kropli Oftensin 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli pacjent stosował poprzednio jeden lek przeciwjaskrowy, nie będący inhibitorem receptorów β-adrenergicznych, należy, nadal go stosując w danym dniu, dodać 1 kroplę Oftensin 2,5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Następnego dnia należy odstawić poprzednio stosowany lek przeciwjaskrowy i kontynuować leczenie preparatem Oftensin. Jeśli konieczna jest większa dawka, należy zastosować po 1 kropli Oftensin 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Dzieci i młodzież. Ze względu na ograniczone dane, tymolol może być stosowany jedynie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej w okresie przejściowym, zanim zostanie podjęta decyzja o leczeniu chirurgicznym albo w przypadku nieudanego zabiegu w okresie podejmowania decyzji o dalszym sposobie leczenia. Lekarze klinicyści powinni wnikliwie ocenić stosunek ryzyka do korzyści rozpatrując zastosowanie tymololu u dzieci i młodzieży. Przed zastosowaniem tymololu lekarz powinien zebrać szczegółowy wywiad i przeprowadzić badanie w celu określenia obecności zaburzeń ogólnoustrojowych. Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży ze względu na ograniczone dane kliniczne. Jeśli jednak korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się podanie leku w najniższym dostępnym stężeniu raz na dobę. W sytuacji, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie zostało obniżone, należy rozważyć możliwość stopniowego zwiększenia dawki do maksymalnie 2 kropli na dobę do chorego oka. W przypadku podawania 2 razy na dobę należy zachować 12-h odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponadto dzieci, a szczególnie noworodki, należy uważnie obserwować po podaniu pierwszej dawki przez 1-2 h i ściśle monitorować pod kątem wystąpienia ocznych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. U dzieci i młodzieży zastosowanie roztworu substancji czynnej o stężeniu 0,1% może okazać się wystarczające. Sposób podania. Wchłanianie ogólnoustrojowe β-adrenolityków podawanych miejscowo można ograniczyć, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na tak długo, jak jest to możliwe (3-5 min) po podaniu kropli.

Uwagi

Podczas stosowania leku mogą wystąpić zaburzenia widzenia i zawroty głowy - należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.

Pharmindex