Znajdź lek

Oropram

Działanie

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Praktycznie nie wpływa na wychwyt noradrenaliny, dopaminy i GABA przez neurony. Nie wykazuje powinowactwa lub ma bardzo niewielkie powinowactwo do receptorów cholinergicznych, histaminowych, adrenergicznych, serotoninergicznych, dopaminowych. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po ok. 4 h (1-7 h). Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Biodostępność wynosi ok. 80%. Poniżej 80% leku i jego metabolitów wiąże się z białkami osocza. Cytalopram jest metabolizowany do aktywnych metabolitów: demetylocytalopramu, didemetylocytalopramu, N-tlenku cytalopramu i nieaktywnej deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Wszystkie aktywne metabolity należą również do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, ale siła ich działania jest mniejsza niż cytalopramu. Metabolizm przebiega z udziałem CYP2C19, możliwy jest też udział CYP3A4 i CYP2D6. T0,5 wynosi ok. 1,5 doby. Lek jest wydalany głównie z żółcią (85%) oraz przez nerki (15%). U pacjentów w podeszłym wieku T0,5 ulega wydłużeniu, a klirens zmniejszeniu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T0,5 i stężenie leku we krwi są dwukrotnie większe niż u osób z prawidłową czynnością wątroby. Cytalopram jest eliminowany wolniej także u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek.

Wskazania

Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych. Leczenie lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cytalopram lub pozostałe składniki preparatu. Cytalopramu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO, w tym selegilinę w dawce dobowej >10 mg. Nie należy stosować cytalopramu w ciągu 14 dni po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO ani w okresie określonym dla przerwania stosowania odwracalnych inhibitorów MAO, opisanym w monografii dla tej grupy leków. Inhibitorów MAO nie należy wprowadzać do terapii przed upływem 7 dni po odstawieniu cytalopramu.

Środki ostrożności

Lek nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, gł. wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i behawioralnego oraz zwiększone ryzyko wystąpienia wrogości i zachowań samobójczych w tej grupie wiekowej). Wszystkich pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod katem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia i po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Brak danych dotyczących leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr <20 ml/min). Ostrożnie stosować u pacjentów: z niewydolnością wątroby; z psychozą (może nastąpić nasilenie objawów psychotycznych); z manią lub hipomanią w wywiadzie (przerwać leczenie w przypadku wystąpienia objawów maniakalnych); z ryzykiem krwawienia (np. jednocześnie przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi oraz u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie); z ryzykiem hiponatremii (zwłaszcza u osób w podeszłym wieku); z cukrzycą (może zaistnieć konieczność dostosowania dawek leków przeciwcukrzycowych). Jeśli u pacjenta wystąpią drgawki należy przerwać podawanie leku. Unikać stosowania u pacjentów z niestabilną padaczką; zachować ostrożność u pacjentów z padaczką kontrolowaną - przerwać leczenie, jeśli u pacjenta zwiększy się częstotliwość występowania napadów drgawek. Nie należy stosować cytalopramu w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Należy przerwać leczenie w przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego. Doświadczenie kliniczne z jednoczesnym stosowaniem cytalopramu i terapii elektrowstrząsami jest bardzo ograniczone - zaleca się ostrożność. Należy monitorować pacjentów w stanach zmienionego metabolizmu leku, w których występuje zwiększenie stężenia metabolitu - didemetylocytalopramu, który u wrażliwych pacjentów może spowodować wydłużenie odcinka QT. Stosowanie cytalopramu (zwłaszcza w czasie pierwszych tygodni leczenia) związane jest z występowaniem pobudzenia psychomotorycznego przypominającego akatyzję - u pacjentów z objawami akatyzji niebezpieczne może być zwiększanie dawek leku.

Ciąża i laktacja

Lek można stosować w ciąży tylko w razie zdecydowanej konieczności. Jeżeli cytalopram jest stosowany w czasie ciąży, dawkę należy zmniejszyć i jeżeli to możliwe zaprzestać stosowania leku w ostatnich tygodniach przed porodem. Istnieją doniesienia o występowaniu objawów odstawiennych u noworodków, których matki przyjmowały w ciąży SSRI. Należy unikać stosowania leku podczas karmienia piersią, chyba że korzyści z karmienia piersią przewyższają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Działania niepożądane

Bardzo często: kołatanie serca, ból głowy, drżenia, zawroty głowy, zaburzenia akomodacji, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, biegunka, nadmierna potliwość, astenia, senność, bezsenność, pobudzenie, nerwowość. Często: tachykardia, migrena, parestezje, objawy pozapiramidowe, zaburzenia widzenia, nieżyt nosa, zapalenie zatok, niestrawność, wymioty, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia w oddawaniu moczu, nadmierne wydzielanie moczu, wysypka, świąd, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała, zwiększenie apetytu, anoreksja, niedociśnienie ortostatyczne, uczucie zmęczenia, ziewanie, dysgenezja, zaburzenia ejakulacji, anorgazmia u kobiet, bolesne miesiączkowanie, impotencja, zaburzenia snu, zaburzenia koncentracji, koszmary senne, amnezja, lęk, osłabienie libido, apatia, splątanie. Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, bradykardia, drgawki, szum w uszach, kaszel, nadwrażliwość na światło, bóle mięśni, reakcje nadwrażliwości, omdlenia, złe samopoczucie, euforia, zwiększenie libido. Rzadko: akatyzja, bóle stawów, omamy, mania, depersonalizacja, napady paniki, krwawienia (np. krwotoki z narządów rodnych, z przewodu pokarmowego, wybroczyny lub inne rodzaje krwotoków i krwawień w obrębie skóry lub błon śluzowych), objawy zespołu serotoninowego oraz - zwłaszcza u osób w podeszłym wieku - hiponatremia i zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, mlekotok. Zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych podczas leczenia cytalopramem oraz w krótkim czasie po odstawieniu leku. U niektórych pacjentów z zaburzeniami lękowymi mogą wystąpić nasilone objawy lękowe w początkowym okresie leczenia - to paradoksalne nasilenie objawów ustępuje zazwyczaj podczas dalszej terapii. Przerwanie leczenia, zwłaszcza nagłe, często powoduje wystąpienie objawów odstawienia: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie, ból głowy.

Interakcje

Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, który potencjalnie może stanowić zagrożenie dla życia, przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie cytalopramu z inhibitorami MAO, w tym z nieodwracalnym selektywnym inhibitorem MAO - selegiliną i odwracalnym inhibitorem MAO - moklobemidem. Pomiędzy zakończeniem leczenia inhibitorami MAO, a rozpoczęciem leczenia cytalopramem należy zachować co najmniej 14-dniową przerwę lub przerwę określoną w monografii odwracalnego inhibitora MAO. Nie należy rozpoczynać leczenia inhibitorami MAO przed upływem 7 dni po zakończeniu stosowania cytalopramu. Nie jest zalecane stosowanie cytalopramu z lekami o działaniu serotoninergicznym: sumatryptan lub inne tryptany, tramadol, oksytryptan, tryptofan, preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi, z lekami wpływającymi na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy, dipyrydamol, tyklopidyna) lub innymi lekami zwiększającymi ryzyko krwotoków (np. nietypowe leki przeciwpsychotyczne, fenotiazyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Nie wykazano klinicznie istotnych interakcji z neuroleptykami, jednak podobnie jak w przypadku innych leków z grupy SSRI nie można wykluczyć możliwości farmakodynamicznej interakcji. Cymetydyna - inhibitor metabolizmu wątrobowego, umiarkowanie zwiększa stężenie cytalopramu we krwi; zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu tych leków w dużych dawkach. Cytalopram jest słabym inhibitorem CYP2D6, dlatego nie można wykluczyć interakcji z innymi lekami metabolizowanymi z udziałem tego enzymu. W przypadku jednoczesnego podawania cytalopramu i metoprololu występowało dwukrotne zwiększenie stężenia metoprololu we krwi, nie wykazano jednak istotnego wpływu na ciśnienie krwi lub częstość pracy serca. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania cytalopramu z litem - należy systematycznie kontrolować stężenie litu we krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania cytalopramu z imipraminą lub dezypraminą obserwowano zwiększenie stężenia dezypraminy (głównego metabolitu imipraminy) - może być konieczne zmniejszenie dawki dezypraminy. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych cytalopramu z lewomepromazyną, digoksyną, karbamazepiną oraz jej metabolitem - epoksydem karbamazepiny.

Dawkowanie

Doustnie. Duże zaburzenia depresyjne. Dorośli: początkowo 20 mg/dobę. Dawkę można zwiększać w razie konieczności do 40 mg/dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Dawka dobowa nie powinna być większa niż 60 mg. Działanie przeciwdepresyjne powinno pojawić się po około 2 tyg. leczenia. Po ustąpieniu objawów choroby terapię należy kontynuować przez 4-6 mies. U pacjentów w podeszłym wieku dawka powinna być zmniejszona do połowy dawki zwykle zalecanej. Następnie dawkę można zwiększać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Dawka dobowa nie powinna być większa niż 30 mg. Lęk napadowy. Dorośli: początkowo 10 mg/dobę. Po upływie 1 tyg. dawkę można zwiększyć do 20 mg/dobę. Zazwyczaj dawka dobowa wynosi 20-30 mg. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg/dobę. Dawkę można zwiększyć do 30 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa powinna wynosić 10 mg/dobę. Dawka dobowa nie powinna być większa niż 30 mg. U pacjentów ze zmniejszoną aktywnością CYP2C19 zalecana dawka w pierwszych 2 tyg. leczenia wynosi 10 mg/dobę. Następnie w zależności od wyników leczenia dawkę można zwiększyć do 20 mg. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby.
Lek przyjmować w pojedynczej dawce, rano lub wieczorem. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, popić płynem.

Uwagi

W celu uniknięcia objawów odstawiennych należy unikać nagłego przerywania leczenia cytalopramem - dawka powinna być zmniejszana przez okres kilku tygodni lub miesięcy. Leki o działaniu psychotropowym mogą zmniejszać zdolność oceny zagrożenia i reagowania w sytuacjach nagłych, przez co zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być upośledzona. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Pharmindex