Reklama
Skład leku Oxazepam GSK
1 tabl. zawiera 10 mg oksazepamu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Jakie jest działanie leku?
Lek psychotropowy, pochodna benzodiazepiny. Miejscami działania leku są układ limbiczny, wzgórze i podwzgórze. Z badań biochemicznych wynika, że oksazepam wzmacnia działanie hamujące neuroprzekaźnika - kwasu γ-aminomasłowego (GABA) poprzez wiązanie z receptorami tego kwasu lub antagonistyczne działanie na białko hamujące wiązanie GABA z receptorem.
Oksazepam wykazuje działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne oraz przeciwdrgawkowe. Po podaniu doustnym oksazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 3 h po podaniu. W około 98% wiąże się z białkami osocza.
Jest metabolizowany w wątrobie, tworząc połączenia z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane głównie z moczem (67-80%), 3% podanej dawki jest wydalane z kałem. Niewielka część podanej dawki jest wydalana w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi około 14 h.
Reklama
Wskazania do stosowania Oxazepam GSK
Leczenie stanów lękowych. Wspomagające leczenie niepokoju związanego z depresją. Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu. Stany napięcia i niepokoju związane z trudnościami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania leku.
Reklama
Jakie są przeciwwskazania do zażywaniem leku?
Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa. Myasthenia gravis. Uzależnienie od leków i alkoholu z wyjątkiem przypadków leczenia ostrych objawów odstawienia (drgawki, stany lękowe u alkoholików). Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Bezdech senny.
Reklama
Ostrzeżenia przed stosowaniem Oxazepam GSK
Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby (ryzyko encefalopatii). Podobnie jak inne benzodiazepiny, oksazepam może powodować zagrażającą życiu depresję oddechową.
Oksazepam nie jest przeznaczony do pierwotnego leczenia zaburzeń psychotycznych i depresji, nie należy go stosować w monoterapii u pacjentów ze stanami lękowymi i bezsennością. Ostrożnie stosować u osób, u których obniżenie ciśnienia może spowodować zaburzenia sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Należy unikać stosowania preparatu u pacjentów z alkoholizmem lub uzależnieniem od leków w wywiadzie, albo u pacjentów z zaburzeniami osobowości (zwiększone ryzyko uzależnienia).
Regularne stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji. Istnieje też możliwość wystąpienia reakcji paradoksalnych zwłaszcza u osób w podeszłym wieku - wystąpienie tych reakcji jest wskazaniem do przerwania leczenia oksazepamem. Stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego.
Nagłe odstawienie oksazepamu może spowodować wystąpienie objawów odstawiennych: drżenia, niepokoju, problemów z zasypianiem, splątania, zawrotów głowy, drażliwości, depresji, lęku, bólu głowy, napięcia mięśniowego, zjawiska "z odbicia”, zaburzeń nastroju, utraty poczucia rzeczywistości, zaburzeń osobowości, nadwrażliwości na dźwięk, drętwienia i mrowienia kończyn, nadwrażliwości na światło, zaburzeń odbierania wrażeń i postrzegania, ruchów mimowolnych, utraty pamięci krótkotrwałej, zaburzeń koncentracji, hipertermii;
poza tym: wzmożonego pocenia się, nudności, wymiotów, biegunki, utraty apetytu, palpitacji i tachykardii, nadmiernej odpowiedzi na odruchy, skurczu mięśni, skurczowego bólu brzucha, zaburzeń postrzegania, a w rzadkich przypadkach delirium, omamów, ataków paniki, ataków i drgawek mózgowych.
W celu uniknięcia lub zmniejszenia objawów odstawiennych należy stopniowo redukować dawkę leku. Oksazepamu nie należy stosować u dzieci i młodzieży z uwagi na to, że skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania w tej grupie nie zostały wystarczająco zweryfikowane.
Jednoczesne stosowanie preparatu i opioidów może spowodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon.
Z tego względu jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli podjęto decyzję o przepisaniu preparatu jednocześnie z opioidami, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas.
Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy) o tych objawach.
Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Oxazepam GSK a ciąża
Nie należy stosować oksazepamu w ciąży. Istnieją dowody na to, że benzodiazepiny działają uszkadzająco na ludzki płód.
Benzodiazepiny stosowane podczas ostatniego trymestru ciąży lub w czasie porodu powodują u noworodka objawy odstawienia, takie jak: obniżenie ciśnienia, obniżenie temperatury ciała, depresję oddechową, bezdech, zmniejszoną ruchliwość, problemy z karmieniem lub piciem, zmianę objawów metabolicznych związanych z chłodem.
Jeśli preparat został przepisany kobiecie w okresie rozrodczym, należy ją poinformować, aby skonsultowała się z lekarzem w sprawie przerwania przyjmowania leku, jeśli planuje zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży.
Benzodiazepiny i ich metabolity przenikają do mleka, dlatego nie należy stosować leku podczas karmienia piersią. U niemowląt, których matki przyjmowały benzodiazepiny w trakcie karmienia piersią obserwowano senność i osłabienie odruchu ssania.
Dzieci takich matek powinny być monitorowane celem wykrycia objawów działania farmakologicznego benzodiazepin, takich jak uspokojenie i drażliwość.
Reklama
Efekty uboczne leku
- Bardzo często: uspokojenie, wyczerpanie, senność.
- Często: depresja, niezborność, splątanie, osłupienie, osłabienie mięśni, osłabienie.
- Niezbyt często: zmiany libido, impotencja, anorgazmia, nudności.
- Częstość nieznana: małopłytkowość, agranulocytoza, pancytopenia, dyskrazja krwi, reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne, zespół Schwartza i Barttera (SIADH), hiponatremia, niepokój, pobudzenie, pobudliwość, lęk, wrogość, złość, agresywność, urojenia, mania, koszmary senne, omamy, psychozy, zaburzenia zachowania i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania, brak zahamowań, euforia, myśli i wyobrażenia samobójcze, próby samobójcze, objawy pozapiramidowe, drżenie, zawroty głowy, zaburzenia mowy, niewyraźna spowolniała mowa, bóle głowy, drgawki/napady, śpiączka, niepamięć następcza (zgłaszano występowanie przejściowej niepamięci następczej lub zaburzenia pamięci podczas stosowania benzodiazepin - ryzyko ich pojawienia się jest większe powyższych dawkach), zaburzenia widzenia (np. podwójne widzenie, niewyraźne widzenie), obniżenie ciśnienia krwi, depresja oddechowa, bezdech, pogorszenie się bezdechu sennego, pogorszenie się choroby obstrukcyjnej płuc (nasilenie tych objawów jest uzależnione od dawki), zaparcia, żółtaczka, zwiększone stężenie bilirubiny, zwiększenie aktywności transaminaz i fosfatazy alkalicznej, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, skórne zmiany alergiczne, łysienie, obniżenie temperatury ciała.
Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się występująca wcześniej depresja. Podczas leczenia benzodiazepinami może rozwinąć się uzależnienie i objawy odstawienia.
Interakcje leku Oxazepam GSK z innymi lekami
Oksazepam nasila wpływ alkoholu, barbituranów, leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, uspokajających, nasennych, przeciwlękowych, przeciwdrgawkowych, antyhistaminowych I generacji, znieczulających, opioidowych leków przeciwbólowych oraz inhibitorów MAO, co wymaga zmniejszenia dawek ww. leków.
Jeśli oksazepam jest podawany jednocześnie z powyższymi lekami może nastąpić nasilenie wpływu supresyjnego na OUN ze zwiększeniem ryzyka depresji oddechowej. Podczas jednoczesnego stosowania oksazepamu i opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilona euforia, co prowadzi do nasilenia psychicznego uzależnienia.
Probenecyd może zaburzać tworzenie połączeń oksazepamu z kwasem glukuronowym i w rezultacie nasilać hamujące działanie leku na OUN. Benzodiazepiny mogą nasilać działanie leków zwiotczających.
Możliwe nasilenie ośrodkowego działania depresyjnego ze zwiększeniem ryzyka depresji oddechowej występuje przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami, np. klozapiną), nasennymi, barbituranami, lekami przeciwlękowymi/uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwpadaczkowymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, znieczulającymi i antyhistaminowymi o działaniu uspokajającym.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania oksazepamu z alkoholem - takie połączenie powoduje zwiększenie efektu uspokajającego oksazepamu.
Stosowanie teofiliny/aminofiliny może zmniejszyć działanie uspokajające benzodiazepin, w tym oksazepamu. Jednoczesne stosowanie środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny może zmniejszać stężenie oksazepamu w osoczu.
Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub pokrewnych leków z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, ze względu na sumujący się efekt depresyjny na OUN - dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone.
Jednoczesne stosowanie karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu i prymidonu może zmniejszać stężenie oksazepamu w surowicy. Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych może nasilać działanie hipotensyjne.
Leki blokujące receptory alfa i moksonidyna nasilają uspokajające działanie benzodiazepin.
Działanie terapeutyczne lewodopy może być zmniejszone przy jednoczesnym stosowaniu z benzodiazepinami. Oksazepam nie wpływa na aktywność cytochromu P450, w związku z tym jego wpływ na działanie leków metabolizowanych przez ten enzym jest niemożliwy.
Dawkowanie Oxazepam GSK
Doustnie. Dorośli: 10-30 mg 3-4 razy na dobę; pacjenci w wieku powyżej 65 lat - początkowo 10 mg 3 razy na dobę, następnie dawkę można zwiększyć, w zależności od skuteczności i nasilenia działań niepożądanych, do 15 mg 3-4 razy na dobę. Leczenie powinno trwać tak krótko jak to możliwe.
Całkowity czas terapii nie powinien wynosić więcej niż 8-12 tygodni, wliczając w to okres stopniowego odstawiania leku. W niektórych przypadkach terapia może trwać dłużej, pod warunkiem przeprowadzenia specjalistycznej oceny stanu pacjenta.
Szczególne grupy pacjentów.
U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek dawkę należy dostosować do odpowiedzi pacjenta, ponieważ niższe dawki mogą być wystarczająco skuteczne. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży.
Podczas leczenia należy kontrolować czynność wątroby i układu krwiotwórczego.
Lek może powodować zaburzenie sprawności psychofizycznej, dlatego w trakcie leczenia oksazepamem nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Objaw ten nasila się przy stosowaniu leku jednocześnie z alkoholem.
Tak jak w przypadku wszystkich innych leków działających supresyjnie na OUN, pacjenci którym przepisano oksazepam powinni zostać ostrzeżeni, aby upewnili się, czy preparat nie powoduje u nich senności lub zawrotów głowy zanim zaczną używać niebezpiecznych maszyn lub pojazdów.
