Znajdź lek

OxyContin

Działanie

Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Nie wykazuje działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głownie na usuwaniu bólu i uspokojeniu. W porównaniu z oksykodonem w postaci o szybkim uwalnianiu, podawanym w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają usunięcie bólu na wyraźnie dłuższy okres bez zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych. Oksykodon osiąga Cmax po ok. 3 h. Wiąże się z białkami w 38-45%. T0,5 wynosi 4-6 h. Główne szlaki metaboliczne oksykodonu to N-demetylacja (CYP3A4) do nieaktywnego noroksykodonu i O-demetylacja (CYP2D6) do aktywnego oksymorfonu. Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem.

Wskazania

Silny ból który może być właściwie leczony jedynie przez zastosowanie opioidowych leków przeciwbólowych. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz młodzieży w wieku >12 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem i (lub) hiperkapnią. Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Serce płucne. Ciężka astma oskrzelowa. Niedrożność porażenna jelit.

Środki ostrożności

Najpoważniejszym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania oksykodonu u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona, rozrostem gruczołu krokowego, psychozą organiczną ostrą po zatruciu, alkoholizmem, majaczeniem drżennym, stwierdzonym uzależnieniem od opioidów, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, obturacyjnymi i zapalnymi chorobami jelit, urazem głowy (z powodu ryzyka podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego), niedociśnieniem tętniczym, hipowolemią, padaczką lub ze skłonnością do drgawek lub u pacjentów stosujących benzodiazepiny, inne leki wpływające na OUN (w tym alkohol) lub inhibitory MAO. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit, lek należy natychmiast odstawić. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, nie są zalecane do stosowania u pacjentów, którzy dotychczas nie przyjmowali opioidów, ponieważ dawka ta może spowodować wystąpienie u nich zagrażającej życiu depresji oddechowej. Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i będzie wymagane stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałej kontroli bólu. Długotrwałe stosowanie tego produktu może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia – do rozwoju zespołu odstawiennego. Oksykodon może być przedmiotem nadużywania, podobnie jak inne silne opioidy. Osoby z ukrytym lub jawnym uzależnieniem psychicznym mogą poszukiwać leku i nadużywać go w celach innych niż medyczne. Stosować ostrożnie u pacjentów nadużywających alkohol lub leki wywiadzie. Jednoczesne picie alkoholu może nasilać działania niepożądane leku. W rzadkich przypadkach może wystąpić zjawisko hiperalgezji, która nie ustępuje po zwiększeniu dawki oksykodonu, szczególnie u pacjentów dotychczas leczonych dużymi dawkami. Konieczne może być zmniejszenie dawki oksykodonu lub zmiana na inny opioid. Lek nie jest zalecany do stosowania przed operacją lub w ciągu 12 do 24 h po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie preparatu w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta. Podobnie jak w przypadku wszystkich opioidów, oksykodon należy stosować ostrożnie po operacjach w obrębie jamy brzusznej. Opioidy zaburzają perystaltykę jelit, zatem nie należy ich stosować dopóki prawidłowa funkcja jelit nie zostanie medycznie potwierdzona. Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Lek zawiera laktozę i nie powinni go przyjmować pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Należy unikać stosowania leku w ciąży lub w okresie karmienia piersią. Noworodki urodzone przez matki, które otrzymywały opioidy w okresie ostatnich 3-4 tyg. przed porodem należy monitorować w kierunku zaburzeń oddychania. U noworodków matek leczonych oksykodonem można obserwować objawy odstawienia. Oksykodon może być wydzielany do mleka matki i powodować depresję oddechową u noworodka.

Działania niepożądane

Bardzo często: senność, ból i zawroty głowy, zaparcia, nudności, wymioty, świąd. Często: obniżony apetyt, lęk, stan splątania, depresja, zmniejszona aktywność, niepokój, nadmierna aktywność psychoruchowa, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe myślenie, drżenie mięśniowe, letarg, duszność, ból brzucha, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, czkawka, niestrawność, zaburzenia skóry (w tym wysypka), nadmierna potliwość, bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie na pęcherz, osłabienie, zmęczenie. Niezbyt często: nadwrażliwość, odwodnienie, pobudzenie, chwiejność emocjonalna, euforia, zaburzenia percepcji (np. omamy, derealizacja), spadek libido, uzależnienie od leku, niepamięć, napady drgawkowe (zwłaszcza u osób z padaczką lub ze skłonnością do drgawek), zaburzenia koncentracji, migrena, hipertonia, mimowolne skurcze mięśni, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezje, zaburzenia smaku, zwężenie źrenic, osłabienie widzenia, zaburzenia słuchu, zawroty głowy, tachykardia, kołatanie serca (w kontekście objawów z odstawienia), rozszerzenie naczyń, depresja oddechowa, dysfonia, kaszel, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, dysfagia, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, odbijanie się, niedrożność jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, suchość skóry, zatrzymanie moczu, zaburzenia erekcji, hipogonadyzm, dreszcze, zespół odstawienny, ból (np. ból w klatce piersiowej), złe samopoczucie, obrzęk, obrzęk obwodowy, tolerancja na lek, pragnienie, przypadkowe urazy. Rzadko: opryszczka, zwiększenie apetytu, niedociśnienie tętnicze, hipotonia ortostatyczna, smoliste stolce, choroby zębów, krwawienia z dziąseł, pokrzywka, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne/reakcje rzekomoanafilaktyczne, zachowania agresywne, hiperalgezja, próchnica zębów, cholestaza, kolka żółciowa, zanik miesiączki, noworodkowy zespół odstawienny. Może rozwinąć się tolerancja i uzależnienie. Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do fizycznego uzależnienia oraz wystąpienia zespołu odstawiennego po nagłym przerwaniu leczenia. Objawy odstawienne obejmują: ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenie, nadmierne pocenie się, lęk, pobudzenie, drgawki, bezsenność lub ból mięśni.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub podobne leki, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na addytywny efekt hamujący aktywność OUN. Dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Leki wpływające na OUN obejmują, choć nie ograniczają się do, grup takich jak: leki uspokajające spoza grupy benzodiazepin, leki nasenne, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne i inne opioidy. Alkohol może wzmacniać działanie oksykodonu - należy unikać równoczesnego przyjmowania. Leki o działaniu antycholinergicznym (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciwpsychotyczne, zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać cholinolityczne działania niepożądane oksykodonu, takie jak zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu. Stosować ostrożnie u pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory MAO lub u pacjentów, którzy stosowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tyg. W trakcie równoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny obserwowano przypadki klinicznie istotnego zmniejszenia lub zwiększenia wartości wskaźnika protrombinowego - INR. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. W takiej sytuacji konieczne może być dostosowanie dawki oksykodonu. Leki aktywujące CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego, mogą przyspieszać metabolizm oksykodonu. Może to spowodować zwiększenie klirensu oksykodonu i zmniejszenie stężenia oksykodonu w osoczu. W takiej sytuacji dawka oksykodonu może wymagać odpowiedniego dostosowania. Substancje hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w osoczu.

Dawkowanie

Doustnie. Dawkowanie zależy od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie. Dorośli i młodzież >12 rż. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa dla pacjentów nie zażywających wcześniej opioidów to 10 mg co 12 h. U pacjentów przyjmujących w przeszłości opioidy leczenie można rozpocząć większymi dawkami, biorąc pod uwagę ich uprzednie doświadczenie z leczeniem opioidami. Według badań klinicznych 10-13 mg chlorowodorku oksykodonu w postaci o przedłużonym uwalnianiu odpowiada około 20 mg siarczanu morfiny w postaci o przedłużonym uwalnianiu. Niektórzy pacjenci przyjmujący oksykodon w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zgodnie z ustalonym schematem, potrzebują środków przeciwbólowych w postaci o szybkim uwalnianiu w celu zniesienia bólu przebijającego. Lek nie jest zalecany do leczenia bólu ostrego i (lub) przebijającego. Pojedyncza dawka preparatu szybko przynoszącego ulgę powinna wynosić 1/6 dawki dobowej oksykodonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Stosowanie preparatu szybko przynoszącego ulgę więcej niż 2 razy na dobę oznacza, że należy zwiększyć dawkę oksykodonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Dawka nie powinna być zwiększana częściej niż co 1-2 dni aż do ustalenia stałej dawki podawanej 2 razy na dobę. Zwiększenie dawki z 10 mg do 20 mg podawanych co 12 h, należy przeprowadzić stopniowo, o ok. 1/3 dawki dobowej. Celem jest ustalenie dawkowania specyficznego dla pacjenta, które w dwukrotnej dawce dobowej pozwala na odpowiednie zniesienie bólu z tolerowanymi działaniami niepożądanymi oraz stosowaniem tak niewielkiej dawki preparatu szybko znoszącego ból, jak to możliwe, w czasie trwania całego leczenia. Dla większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki rano i wieczorem (co 12 h). Dla niektórych pacjentów korzystne może być nierówne rozłożenie dawek w ciągu doby. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę. W leczeniu bólu nienowotworowego zazwyczaj wystarczająca jest dawka 40 mg na dobę, ale większa dawka może być konieczna. Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać dawkowania 80-120 mg, które w pojedynczych przypadkach może zostać zwiększone do 400 mg. Jeśli konieczne jest stosowanie większych dawek, należy rozważyć to indywidualnie, biorąc pod uwagę stosunek skuteczności, tolerancji pacjenta i ryzyka działań niepożądanych. Lek nie powinien być stosowany dłużej niż to konieczne. Jeśli konieczna jest terapia długoterminowa z uwagi na typ i zaawansowany stopień choroby, zalecany jest uważny i regularny monitoring w celu określenia, czy i w jakim stopniu leczenie powinno być kontynuowane. Przerwanie leczenia. Jeśli terapia nie jest już dłużej wskazana, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu zapobiegania objawom zespołu odstawiennego. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, u których nie występują jawne klinicznie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, nie ma na ogół konieczności zmniejszania dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, ponieważ stężenie leku w osoczu może być zwiększone, rozpoczynając leczenie należy zachować ostrożność. Zalecaną dawkę początkową powinno się zmniejszyć o 50% (np. całkowita dawka dobowa 10 mg doustnie u pacjentów, którzy nie stosowali wcześniej opioidów) oraz dostosować do uzyskania odpowiedniego uśmierzenia bólu zależnie od sytuacji klinicznej danego pacjenta. Z tego względu najmniejsza zalecana dawka, tj. 10 mg, może być w takich przypadkach nieodpowiednia jako dawka początkowa. Można wtedy zastosować tabletkę o przedłużonym uwalnianiu zawierającą 5 mg oksykodonu. Pacjenci z niską masą ciała lub wolno metabolizujący leki, którzy dotychczas nie byli leczeni opioidami, powinni otrzymać początkową dawkę o połowę mniejszą od zazwyczaj zalecanej u dorosłych. W takich przypadkach najmniejsza zalecana dawka, tj. 10 mg, może być nieodpowiednia jako dawka początkowa i wówczas można zastosować 5 mg. Sposób podawania. Lek należy podawać 2 razy na dobę, z posiłkami lub niezależnie od posiłków z wystarczającą ilością płynu. Leku nie należy łamać, dzielić, żuć ani kruszyć. Stosowanie przełamanych, podzielonych, przeżutych lub rozkruszonych tabletek oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu prowadzi do szybkiego uwolnienia i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu.

Uwagi

Preparat należy odstawiać stopniowo. Lek wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne w trakcie rozpoczynania leczenia, podczas zwiększania dawki leku lub jego zmiany na inny preparat oraz jeśli podczas stosowania leku spożywa się alkohol lub przyjmuje inne leki działające hamująco na OUN. Przy zrównoważonej terapii całkowity zakaz prowadzenia pojazdów może nie być konieczny. Lek może powodować dodatnie wyniki kontroli antydopingowych.

Pharmindex