Nowy sklep

już ON-LINE

Penicillinum procainicum L TZF

Działanie

Antybiotyk β-laktamowy, pochodna penicyliny benzylowej o przedłużonym działaniu. Działa bakteriobójczo m.in. na Streptococcus spp. (paciorkowce grupy A, C, G, H, L i M oraz Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum, Actinomyces bovis. Po podaniu domięśniowym wchłania się powoli, uwalniając benzylopenicylinę, która osiąga we krwi znacznie mniejsze stężenia niż po podaniu benzylopenicyliny, lecz stężenia utrzymują się przez 12-24 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 45-65%. Przenika m.in. do płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, torebek stawowych, żółci, nerek, błon śluzowych, a także przez barierę łożyska i do mleka matki. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem. Zastosowanie lecytyny jako substancji pomocniczej polepsza zawieszenie preparatu w roztworze do iniekcji, nie wpływając na farmakokinetykę.

Wskazania

Zakażenia o umiarkowanie ciężkim przebiegu: zakażenia paciorkowcowe przebiegające bez bakteriemii (m.in. zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dolnych dróg oddechowych - włącznie z zapaleniem płuc wywołanym przez szczepy S. pneumoniae wrażliwe i umiarkowanie wrażliwe na penicylinę, zapalenie wsierdzia i osierdzia, płonica, zakażenia skóry i tkanki podskórnej, w tym róża), kiła nabyta lub wrodzona, krętkowice endemiczne, rzeżączka przebiegająca bez bakteriemii wywołana przez szczepy niewytwarzające β-laktamazy, mieszane zakażenia gardła (angina Vincenta), dolnych dróg oddechowych, narządów płciowych wywołane przez wrzecionowce i krętki, różyca, wąglik, gorączka szczurza. Zapobieganie błonicy (w skojarzeniu z antytoksyną).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na penicyliny lub prokainę.

Środki ostrożności

Lek podaje się wyłącznie domięśniowo z zachowaniem dużej ostrożności, aby uniknąć wkłucia w żyłę lub tętnicę oraz nie uszkodzić nerwów obwodowych i naczyń krwionośnych. Nie stosować u dzieci poniżej 4 lat. Ostrożnie stosować u pacjentów z nadwrażliwością na inne leki lub alergeny innego pochodzenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy dokonać modyfikacji dawkowania.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Reakcje nadwrażliwości (dreszcze, gorączka, obrzęki, bóle mięśni i stawów, wysypka skórna, pokrzywka, plamica, rzadko ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny), pojedyncze przypadki zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego, toksycznego martwiczego oddzielania naskórka (najczęściej u pacjentów z astmą, katarem alergicznym lub pokrzywką w wywiadzie), reakcje w miejscu wstrzyknięcia (ból, podrażnienie, zwłóknienie, zanik mięśnia). W wyniku przypadkowego dożylnego podania leku może wystąpić zespół Hoigné spowodowany mikrozatorami w płucach i mózgu (niepokój, zaburzenia zachowania, przemijające rozszerzenie źrenic, przyspieszenie oddechu, drgawki, śpiączka). U pacjentów z kiłą wczesną obserwowano reakcję Jarish-Herxheimera wskutek rozpadu krętków w organizmie (gorączka, uczucie rozbicia, ból głowy). Sporadycznie obserwowano rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy. Ponadto: zaburzenia układu nerwowego (drgawki), zaburzenia nerek (przemijające zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi), zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz we krwi, rzadko (przeważnie po podaniu dużych dawek) neutropenia, eozynofilia, małopłytkowość, niedokrwistość. Bardzo rzadko nadkażenia drożdżakami Candida spp.

Interakcje

Probenecyd zwiększa stężenie i przedłuża okres półtrwania benzylopenicyliny we krwi. Stosowanie z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym (m.in. makrolidy, tetracykliny) może osłabiać bakteriobójcze działanie penicyliny. Preparat zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych - podczas leczenia należy stosować dodatkową antykoncepcję.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci od 4 lat domięśniowo: zazwyczaj 600 000-1 200 000 j.m./dobę w 2 dawkach co 12 h. W rzeżączce jednorazowo 4 800 000 j.m./dobę w 2 wstrzyknięciach po 2 400 000 j.m. w różne miejsca (w połączeniu z doustnie podanym 1 g probenecydu). W kile wczesnej: 600 000 j.m./dobę; w kile trzeciorzędowej układu nerwowego: 2 400 000 j.m./dobę oraz doustnie 2,5 g probenecydu.

Uwagi

Lek podaje się wyłącznie domięśniowo z zachowaniem dużej ostrożności, aby uniknąć wkłucia w żyłę lub tętnicę oraz nie uszkodzić nerwów obwodowych i naczyń krwionośnych. Nie stosować u dzieci poniżej 4 lat. Ostrożnie stosować u pacjentów z nadwrażliwością na inne leki lub alergeny innego pochodzenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy dokonać modyfikacji dawkowania. Długotrwałe stosowanie dużych dawek wymaga kontrolowania czynności nerek i układu krwiotwórczego. W ciężkich zakażeniach, gdy konieczne jest uzyskanie dużych stężeń antybiotyku we krwi, należy zastosować domięśniowo lub dożylnie benzylopenicylinę.

Pharmindex