Znajdź lek

Petinimid

Działanie

Lek przeciwdrgawkowy, skuteczny zwłaszcza w leczeniu napadów nieświadomości. Preparat zawiera substancję czynną hamującą neurony wzgórzowe i przypuszczalnie działającą na pobudzenie obwodów wzgórzowo-korowych. Hamuje powstawanie napadów nieświadomości, ale nie wpływa na inne rodzaje napadów. Lek wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 1-4 h. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym i ślinie w przybliżeniu odpowiada stężeniu w surowicy. Wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 10%. Wydalany jest przez nerki, 20% w postaci niezmienionej, reszta w postaci nieczynnych metabolitów. T0,5 w osoczu wynosi 48-60 h u dorosłych i 16-58 h u dzieci.

Wskazania

Pierwotnie uogólniona padaczka z typowymi i nietypowymi napadami nieświadomości.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na etosuksymid lub inne sukcynimidy oraz którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z dysfunkcją nerek lub wątroby. U pacjentów z porfirią, etosuksymid może być stosowany jedynie ze szczególną ostrożnością. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi (także w wywiadzie), ponieważ podanie etosuksymidu może powodować takie objawy jak rozdrażnienie, pobudzenie, stany lękowe, niepokój, agresję, zaburzenia koncentracji lub inne zmiany psychiczne  Lek może być kojarzony z innymi preparatami przeciwdrgawkowymi w celu osiągnięcia kontroli mieszanych napadów (w monoterapii nie jest skuteczny w napadach toniczno-klonicznych, a nawet może zwiększać ich częstość). Należy przeprowadzać regularne badania moczu oraz badania czynności wątroby. Podczas długoterminowego stosowania leku należy przeprowadzać w regularnych odstępach czasu badania krwi, ponieważ zgłaszano przypadki dyskrazji (badania należy przeprowadzać początkowo co 4 tyg., a następnie, po 12 miesiącach leczenia, co pół roku). Jeśli liczba leukocytów spadnie poniżej 3 500/mm3 albo liczba granulocytów wynosi mniej niż 25%, należy zmniejszyć dawkę lub zaprzestać przyjmowania preparatu. Należy monitorować pacjentów pod kątem objawów uszkodzenia szpiku (np. gorączka, ból gardła, krwawienie). Jeśli wystąpią ciężkie skórne reakcje alergiczne lub zmiany w obrazie krwi, należy natychmiast odstawić lek i kontynuować leczenie przeciwdrgawkowe z zastosowaniem preparatu nienależącego do grupy suksynimidów. Zmiana dawkowania nie powinna następować nagle, ale należy ją przeprowadzać stopniowo, gdyż nagłe przerwanie leczenia przeciwdrgawkowego może spowodować wystąpienie napadu nieświadomości. Zazwyczaj zmniejszenie dawki i w konsekwencji przerwanie podawania tego produktu leczniczego można rozważać najwcześniej po 2–3 latach wolnych od napadów, trzeba dopilnować jednak, aby zapis EEG nie pogarszał się w czasie tego procesu. Stałe stosowanie leku przeciwpadaczkowego może prowadzić do ograniczenia zdolności intelektualnych, np. u dzieci i młodzieży mogą wystąpić kłopoty w nauce. Należy monitorować pacjentów pod kątem występowania objawów myśli i zachowań samobójczych, a w razie potrzeby - wdrożyć odpowiednie leczenie (istnieje niewielki wzrost ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe).

Ciąża i laktacja

Etosuksymid przenika do łożyska. W ciąży stosować w przypadku, gdy przewidywane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i matki. Dawkowanie w okresie ciąży utrzymać na możliwie najniższym poziomie, szczególnie między 20 i 40 dniem ciąży. W ciąży najlepiej stosować monoterapię. Należy poinformować pacjentki o zwiększonym ryzyku wystąpienia wad wrodzonych u płodu. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia etosuksymidu w surowicy matki. Nie należy przerywać leczenia etosuksymidem bez porozumienia z lekarzem, ponieważ nagłe odstawienie lub niekontrolowane zmniejszenie dawki może prowadzić do napadów drgawkowych, co może zaszkodzić matce i jej dziecku. Jeśli planowana jest ciąża oraz w czasie ciąży zaleca się monitorowanie stężenia kwasu foliowego i, jeśli to potrzebne, podawanie kwasu foliowego matce. Aby zapobiec zagrażającemu krwotokiem niedoborowi witaminy K1 u noworodka można zastosować suplementację witaminy K1 w ostatnim miesiącu ciąży, chociaż prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia u noworodka spowodowanego niedoborem witaminy K1 jest małe z uwagi na minimalne działanie na enzymy. Etosuksymid jest wydzielany do mleka kobiecego, jego stężenie w mleku wynosi około 90% stężenia w osoczu matki. U noworodków następuje prawidłowe wydalanie etosuksymidu, lecz ostateczna decyzja o ewentualnym przerwaniu leczenia etosuksymidem należy do lekarza.

Działania niepożądane

Reakcje alergiczne, pokrzywka i inne reakcje skórne, włączając świąd, wysypkę rumieniowatą, zespół Stevensa-Johnsona i liszaj rumieniowaty. Wysokie dawki leku mogą powodować zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, zaburzenia żołądkowo jelitowe (niestrawność, nudności, wymioty, czkawka, skurcze, ból brzucha i nadbrzusza, biegunka), obrzęk języka i podniebienia - te działania niepożądane są zazwyczaj przejściowe, rzadko ciężkie i bardzo rzadko wymagają przerwania leczenia. Rozdrażnienie, pobudzenie, stany lękowe lub niepokój, agresja, zaburzenia koncentracji (szczególnie u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie). W pojedynczych przypadkach może wystąpić zwiększone libido, psychoza paranoidalna, pogłębienie depresji z możliwymi myślami samobójczymi. Objawy neurosensoryczne, jak senność, ból głowy, zawroty głowy, nadaktywność, euforia, poirytowanie, zaburzenia chodzenia (ataksja), zmęczenie, zaburzenia snu. Objawy podobne do choroby Parkinsona i światłowstręt. Krótkowzroczność. Zmiany aktywności enzymów wątrobowych, ostra porfiria. Odbarwienie skóry, twardzina i nadmierne owłosienie. Zmiany czynności nerek. Krwawienie z pochwy. Albuminuria, wzrost stężenia AspAT i urobilinogenu.

Interakcje

Etosuksymid może wchodzić w interakcje z innymi stosowanymi produktami przeciwdrgawkowymi, dlatego należy w regularnych odstępach czasu monitorować stężenie tej substancji w osoczu. Etosuksymid zwiększa stężenie fenytoiny we krwi. Kwas walproinowy zwiększa lub zmniejsza stężenia etosuksymidu w surowicy. Obserwowano interakcje między etosuksymidem i barbituranami (prymidon, fenobarbital, fenobarbital metylu). Po jednoczesnym podaniu izoniazydu obserwowano objawy psychotyczne lub objawy przedawkowania etosuksymidu. Należy unikać jednoczesnego podawania produktów leczniczych z działaniem depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia działania uspokajającego. W trakcie leczenia etosuksymidem należy unikać spożywania alkoholu. Zachować ostrożność u kobiet, które stosują antykoncepcję hormonalną, ze względu na możliwość zmniejszenia jej skuteczności.

Dawkowanie

Doustnie. Dawkowanie powinno być ustalone indywidualnie. Leczenie rozpoczyna się od małej dawki, która następnie jest stopniowo zwiększana. Proponowany jest następujący schemat (ogólne wytyczne): dorośli: w 1 tyg. leczenia - 2 kaps. na dobę, w 2 tyg. - 4 kaps. na dobę, w 3 tyg. - 6 kaps. na dobę, w 4 tyg. 6-8 kaps. na dobę, dzieci w wieku szkolnym (od 6 rż.): w 1 tyg. leczenia - 1 kaps. na dobę, w 2 tyg. - 2 kaps. na dobę, w 3 tyg. - 4 kaps. na dobę, w 4 tyg. - 4-6 kaps. na dobę, dzieci od 3 do 6 rż.: w 1 tyg. leczenia 1 kaps. na dobę, w 2 tyg. - 2 kaps. na dobę, w 3 tyg. - 3 kaps. na dobę, w 4 tyg. - 3 kaps. na dobę. Leczenie u dorosłych i dzieci zazwyczaj rozpoczyna się od całkowitej dawki dobowej 5–10 mg/kg mc. Całkowita dawka dobowa może być zwiększana o 5 mg/kg mc., co 4-7 dni, lub – w zależności od tego, kiedy stężenie w stanie stacjonarnym zostanie osiągnięte – w odstępach 8-10 dniowych. Stężenie terapeutyczne w surowicy wynosi 40-100 μg/ml. Należy zachować szczególną ostrożność stosując dawki powyżej 750-1000 mg u dzieci i dawki powyżej 1500 mg u dorosłych. Dawki podtrzymujące wynoszą zazwyczaj 20 mg/kg mc. u dzieci i 15 mg/kg mc. u dorosłych. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 40 mg/kg mc. na dobę u dzieci i 30 mg/kg mc. na dobę u dorosłych. Dla dzieci w wieku od 3 lat bardziej odpowiednie mogą być inne postacie leku, np. syrop, zawierające tę samą substancję czynną. Szczególne grupy pacjentów. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania etosuksymidu u dzieci poniżej 3 lat. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u których CCr. wynosi poniżej 10 ml/min, dawki leku należy zmniejszyć. Etosuksymid ulega dializie, pacjenci, u których przeprowadza się hemodializę wymagają dodatkowej dawki lub innego schematu dawkowania (w czasie 4 godzinnej dializy wydalane jest 39-52% podanej dawki). Należy zachować specjalną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (może być wskazane zmniejszenie dawki). Sposób podania. Całkowita dawka dobowa zazwyczaj podzielona jest na 2 dawki. Kaps. należy połykać w całości popijając odpowiednią ilością płynu, przyjmować podczas posiłku.

Uwagi

Lek ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, nawet jeśli stosowany jest zgodnie z zaleceniami, może zmieniać zdolność reagowania u pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex