Nowy sklep

już ON-LINE

Piperacillin TZF

Działanie

Antybiotyk β-laktamowy, półsyntetyczna penicylina z grupy ureidopenicylin. Blokuje biosyntezę ściany komórkowej bakterii. Antybiotyk jest inaktywowany przez β-laktamazy gronkowcowe oraz β-laktamazy wytwarzane przez bakterie Gram-ujemne, działa na szczepy dwoinek rzeżączki wytwarzające β-laktamazę. Lek działa bakteriobójczo na: bakterie Gram-ujemne: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, N. maningitidis (skuteczność kliniczna nie została ustalona), Proteus mirabilis, Proteus spp. (indolo-dodatni), Providencia spp., Pseudomonas spp. (w tym P. aeruginosa), Serratia spp. (w tym S. marcescens), Shigella spp; bakterie beztlenowe: Bacteroides spp. (w tym B. fragilis), Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp; bakterie Gram-dodatnie: Streptococcus spp., Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae, paciorkowce β-hemolizujące grupy A (Streptococcus pyogenes), grupy B (Streptococcus agalactiae), Staphylococcus aureus (skuteczność kliniczna nie została ustalona), Staphylococcus epidermidis (szczepy wrażliwe na metycylinę nie wytwarzające β-laktamazy). Po wstrzyknięciu domięśniowym maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 30 min. W przypadku wstrzyknięcia dożylnego i wlewu kroplowego - bezpośrednio po podaniu. Lek wiąże się z białkami krwi w ok. 16%. Łatwo przenika do większości tkanek i płynów ustrojowych, osiągając wysokie stężenia w żółci i w moczu. Do płynu mózgowo-rdzeniowego przenika jedynie w stanie zapalnym. T0,5 wynosi ok. 50 min. Wydalany jest z moczem w 60-80%.

Wskazania

Zakażenia wywołane drobnoustrojami wrażliwymi na lek. Zakażenia wewnątrz jamy brzusznej (w tym zakażenia wątroby i dróg żółciowych oraz zakażenia okołooperacyjne) wywołane przez Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Clostridium spp., beztlenowe ziarenkowce, Bacteroides spp., w tym Bacteroides fragilis (najczęściej w skojarzeniu z metronidazolem). Zakażenia dróg moczowych wywołane przez Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Enterococcus spp. Zakażenia ginekologiczne wywołane przez Bacteroides spp. (w tym B. fragilis), beztlenowe ziarenkowce, Neisseria gonorhoeae, Enterococcus faecalis. Posocznica wywołana przez wrażliwe szczepy Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. oraz beztlenowe ziarenkowce. Zakażenia dolnych dróg oddechowych wywołane przez wrażliwe szczepy Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., beztlenowe ziarenkowce. Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez wrażliwe szczepy Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, indolododatnie szczepy Proteus spp., Proteus mirabilis, Bacteroides spp. (w tym B. fragilis), beztlenowe ziarenkowce, Enterococcus spp. Zakażenia kości stawów wywołane przez wrażliwe szczepy Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. Enterococcus spp., beztlenowe ziarenkowce. Zakażenia wywołane przez Neisseria gonorhoeae (szczepy nie wytwarzające β-laktamazy) - niepowikłane rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej. Ze względu na szeroki zakres działania piperacylina może być stosowana w leczeniu zakażeń mieszanych; leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku badania bakteriologicznego. Piperacylina może być stosowana równocześnie z aminoglikozydami, szczególnie u pacjentów z obniżoną odpornością (wskazane jest podawanie obu leków w dawkach maksymalnych). Lek może być stosowany w zapobieganiu zakażeniom okołooperacyjnym: w zabiegach w obrębie jamy brzusznej (przewód pokarmowy, drogi żółciowe), zabiegach ginekologicznych (usunięcie macicy, cięcie cesarskie).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na penicyliny i (lub) cefalosporyny.

Środki ostrożności

Lek stosować ostrożnie u pacjentów z mononukleozą zakaźną. Przed podaniem leku należy upewnić się, czy pacjent nie jest uczulony na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki, w związku z możliwością wystąpienia reakcji anafilaktycznej; szczególną ostrożność zachować u pacjentów uczulonych na wiele alergenów. W przypadku wystąpienia krwawień z nieprawidłowymi wynikami oznaczeń czasu krzepnięcia, lek należy odstawić i wdrożyć odpowiednia leczenie. Stosowanie piperacyliny dożylnie w dawkach wyższych niż zalecane, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, może spowodować zwiększenie pobudliwości nerwowo-mięśniowej lub drgawki. Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą być uczuleni na penicyliny (alergia krzyżowa). Drobnoustroje oporne na penicyliny mogą również wykazywać oporność na cefalosporyny. U pacjentów z małą rezerwą potasową (stosujących diuretyki, cytostatyki), otrzymujących wysokie dawki piperacyliny, może wystąpić hipokaliemia - wskazane jest okresowe badanie stężenia potasu w surowicy i ewentualne uzupełnienie niedoboru. Antybiotyki stosowane w wysokich dawkach u chorych na rzeżączkę mogą opóźniać pojawienie się klinicznych objawów wczesnej kiły; dlatego przed rozpoczęciem leczenia rzeżączki, u pacjentów z grup ryzyka, należy wykonać badania serologiczne w kierunku kiły i powtarzać je co miesiąc przez 4 mies. Wystąpienie biegunki w trakcie przyjmowania lub zaraz po odstawieniu antybiotyku może być oznaką rzekomobłoniastego zapalenia jelit - zaleca się odstawienie preparatu i jeśli to konieczne zastosowanie odpowiedniego leczenia.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Występują rzadko i zazwyczaj są przemijające. Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka lub luźne stolce, nudności, wymioty, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, hiperbilirubinemia, cholestatyczne zapalenia wątroby, krwawe biegunki, bardzo rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Ze strony układu moczowego: zwiększone stężenia mocznika lub kreatyniny, rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek. Ze strony o.u.n.: znużenie, ból i zawroty głowy. Zaburzenia hematologiczne: przemijająca leukopenia (rzadko znaczna, najczęściej w trakcie długotrwałej terapii), neutropenia, trombocytopenia, eozynofilia, rzadko - niedokrwistość hemolityczna. Reakcje nadwrażliwości: wysypka, rumień, pokrzywka, świąd, gorączka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, reakcje anafilaktyczne występują rzadko. W miejscu wstrzyknięcia leku może wystąpić ból, rumień, stwardnienie, zakrzepowe zapalenie żył. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub przyjmujących leki moczopędne może wystąpić hipokaliemia. Ponadto może wystąpić nadkażenie drobnoustrojami opornymi (w tym drożdżyca) oraz dodatni wynik testu Coombs'a.

Interakcje

Piperacylina działa synergicznie z aminoglikozydami (terapia skojarzona wskazana jest w stanach zagrożenia życia oraz u chorych z upośledzeniem odporności). Stosowana z penicylinami opornymi na β-laktamazę może być stosowana w leczeniu zakażeń wywołanych florą mieszaną z udziałem gronkowców. Z metronidazolem - w leczeniu zakażeń wywołanych florą mieszaną z udziałem bakterii beztlenowych. Jednoczesne podawanie heparyny lub innych leków przeciwzakrzepowych może powodować zaburzenia czynności układu krzepnięcia i (lub) czynności płytek. Piperacylina wydłuża okres eliminacji leków blokujących płytkę nerwowo-mięśniową. Penicyliny (w tym piperacylina) zmniejszają wydalanie metotreksatu - u pacjentów stosujących piperacylinę i duże dawki metotreksatu należy monitorować jego stężenie w surowicy. Jednocześnie stosowany probenecyd powoduje znaczące zwiększenie stężenia piperacyliny we krwi oraz zwiększenie jej T0,5.

Dawkowanie

Domięśniowo lub dożylnie. Dorośli: zakażenia ciężkie i powikłane: 200-300 mg/kg mc. na dobę; zwykle stosuje się dożylnie 4 g co 6-8 h. W zakażeniach zagrażających życiu, szczególnie wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa i Klebsiella spp., nie należy podawać mniej niż 16 g na dobę. Zakażenia lekkie i niepowikłane: 100-150 mg/kg mc. na dobę; zwykle podaje się dożylnie 2 g co 6-8 h lub 4 g co 12 h lub domięśniowo 2 g co 8-12 h. Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym: 2 g bezpośrednio przed zabiegiem (podczas cesarskiego cięcia po zaciśnięciu pępowiny), a następnie co najmniej dwie dawki po 2 g co 4-6 h w pierwszej dobie po zabiegu. Rzeżączka: pojedyncza dawka 2 g domięśniowo. Maksymalna dawka dobowa wynosi 24 g. Dzieci poniżej 12 rż. i niemowlęta: zakażenia lekkie i niepowikłane: 100-200 mg/kg mc. na dobę dożylnie w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Noworodki w 1. mż.: powyżej 7. dnia życia lub o mc. powyżej 2 kg: 300 mg/kg mc. na dobę dożylnie w 3 lub 4 dawkach podzielonych; poniżej 7. dnia życia lub o mc. poniżej 2 kg: 150 mg/kg mc. na dobę w 3 dawkach podzielonych. Pacjenci z niewydolnością nerek. Dawkowanie powinno być uzależnione od klirensu kreatyniny, zaleca się regularne oznaczanie stężenia leku w surowicy. Dorośli: lekka niewydolność nerek (klirens kreatyniny 40-80 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy 1,5-3 mg%): 4 g co 6 h, maksymalna dawka dobowa 16 g; umiarkowana niewydolność nerek (klirens kreatyniny 20-40 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy 3,1-5 mg%): 4 g co 8 h, maksymalna dawka dobowa 12 g; ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy > 5 mg%): 4 g co 12 h, maksymalna dawka dobowa 8 g; pacjenci dializowani: 2 g co 8 h, maksymalna dawka dobowa 6 g. W procesie hemodializy w ciągu 4 h ulega eliminacji 30-50% leku, dlatego zaleca się podanie dodatkowo 1 g leku po każdym zabiegu dializy. Dzieci poniżej 12 rż. i niemowlęta powyżej 1. mż.: Przy klirensie kreatyniny > 40 ml/min/1,73 m2 dawkowanie pozostaje bez zmian; przy klirensie kreatyniny 20-40 ml/min/1,73 m2 w niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych dawkowanie bez zmian, w powikłanych zakażeniach dróg moczowych - 150 mg/kg mc. na dobę, w ciężkich zakażeniach ogólnoustrojowych - 200 mg/kg mc. na dobę; przy klirensie kreatyniny < 20 ml/min/1,73 m2 w niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych: 75 mg/kg mc. na dobę, w powikłanych zakażeniach dróg moczowych - 100 mg/kg mc. na dobę, w ciężkich zakażeniach ogólnoustrojowych - 133 mg/kg mc. na dobę.
Leczenie lekkich i niepowikłanych zakażeń trwa 7-10 dni. W zakażeniach ciężkich zaleca się podawanie leku jeszcze przez 3-4 dni po ustąpieniu objawów. W zakażeniach ginekologicznych lek stosuje się 3-10 dni.
Przy podaniu domięśniowym w jednym wstrzyknięciu dorosłym nie należy podawać więcej niż 2 g leku, dzieciom nie więcej niż 500 mg. Lek wstrzykiwać głęboko w duże grupy mięśni. Przy podaniu dożylnym wstrzykiwać powoli przez 3-5 min w duże żyły obwodowe lub podawać we wlewie przez 20-40 min. Roztwory leku przygotowywać tuż przed podaniem.

Uwagi

Podczas długotrwałego leczenia wskazane jest okresowe kontrolowanie czynności nerek, wątroby oraz układu krwiotwórczego. U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się regularne oznaczanie stężenia piperacyliny w surowicy. Preparat zawiera sód - u pacjentów, u których konieczne jest ograniczenie podaży sodu należy okresowo kontrolować stężenia sodu w surowicy. U pacjentów leczonych piperacyliną mogą wystąpić fałszywie dodatnie wyniki testów oznaczania glukozy w moczu - zaleca się wykonanie testów enzymatycznych.

Pharmindex