Znajdź lek

Proficar

Działanie

Inhibitor agregacji płytek krwi z wyłączeniem heparyn. Kwas acetylosalicylowy należy do grupy leków o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych, przeciwzapalnych i antyagregacyjnych. Mechanizm działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cylkooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2, znajdującego się w płytkach krwi. Działanie to utrzymuje się do czasu pojawienia się nowej generacji płytkowej, ponieważ płytki krwi nie są w stanie zresyntezować tego enzymu. Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego. Jest przekształcany do głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Cmax kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 10-20 min, kwasu salicylowego po 0,3 – 2 h. Oba związki wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do kwasu salicylowego sprzężonego z glicyną (kwas salicylurowy), eteru i esteru glukurunidowego kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwasu gentyzynowego w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy od dawki, ponieważ metabolizm jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T0,5 wynosi 2 - 3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/ dobę) do około 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Wskazania

Hamowanie agregacji płytek krwi: w chorobie niedokrwiennej serca; w świeżym zawale serca lub podejrzeniu świeżego zawału serca; w zapobieganiu powikłaniom zatorowo-zakrzepowym po pomostowaniu aortalno-wieńcowym (CABG), po przezskórnej śródnaczyniowej angioplastyce wieńcowej (PTCA); w zapobieganiu napadom przejściowego niedokrwienia (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA; w zapobieganiu pierwszemu zawałowi serca u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka; w zapobieganiu zakrzepicy żył głębokich u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych metod profilaktyki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Skaza krwotoczna. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność serca. Napady astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Jednoczesne przyjmowanie metotreksatu w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Ostatni trymestr ciąży. Dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a - rzadko występującej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu.

Środki ostrożności

Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie: w I i II trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią; w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące; podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych; podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu; u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek; u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; u pacjentów z niedoborem G-6-PD. U pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłymi chorobami układu oddechowego, katarem siennym z polipami błony śluzowej nosa, a także wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje, kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego lek może wywołać napad dny moczanowej, gdyż kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego.

Ciąża i laktacja

Salicylany można stosować w I i II trymestrze ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści wynikających z podawania leku. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dawkach większych niż 300 mg na dobę w III trymestrze ciąży prowadzi do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u płodu oraz hamowania czynności skurczowej macicy. Zarówno u matki jak i u dziecka obserwowano zwiększoną skłonność do krwawień. Lek w dawkach większych niż 300 mg na dobę w okresie okołoporodowym może – szczególnie u wcześniaków – prowadzić do krwotoków wewnątrzczaszkowych. Stosowanie preparatu w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią - przerwanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.

Działania niepożądane

Rzadko: stany zapalne dotyczące żołądka i jelit; przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych, martwica brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje, włączając wstrząs anafilaktyczny. Rzadko lub bardzo rzadko odnotowano ciężkie krwawienia takie jak: krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub) w przypadku równoczesnego podawania leków hamujących krwawienie), które w pojedynczych przypadkach mogą zagrażać życiu. Krwotok może prowadzić do ostrej lub przewlekłej niedokrwistości w wyniku krwotoku i (lub) niedokrwistości z niedoboru żelaza (na przykład w wyniku utajonych mikrokrwawień) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak: astenia, bladość, hipoperfuzja. Ponadto mogą wystąpić: objawy niestrawności (zgaga, nudności, wymioty), bóle brzucha, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy bardzo rzadko prowadzące do krwotoków i perforacji z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi; zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania; zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia; obserwowano krwawienia takie jak: krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, krwawienie z dróg moczowo-płciowych, krwawienie dziąseł; reakcje nadwrażliwości z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, w tym: astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia sercowo-oddechowe. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkich zaburzeń czynności nerek i niewydolności nerek. Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.

Interakcje

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawkach 15 mg na tydzień lub większych, z kwasem acetylosalicylowym z powodu nasilenia toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza). Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu antagonizuje nieodwracalne hamowanie agregacji płytek krwi przez kwas acetylosalicylowy. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem incydentów sercowo-naczyniowych leczenie ibuprofenem może zmniejszać działanie kardioprotekcyjne leku. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z preparatami przeciwzakrzepowymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego, zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego. Jednoczesne stosowanie NLPZ z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek na skutek synergistycznego działania tych preparatów. Kwas acetylosalicylowy z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego powoduje osłabienie działania preparatów przeciwdnawych. Jednoczesne stosowanie leku z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki. Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika zpołączeń z białkami osocza kwas acetylosalicylowy zwiększa działanie leków przeciwcukrzycowych. Leki trombolityczne lub inne preparaty hamujące agregację płytek krwi np. tyklopidyna, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym mogą powodować zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawień i krwotoków. Leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych - osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach. Lek może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu. Glikokortykosteroidy systemowe, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowane jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym powodują zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększone ryzyko przedawkowania salicylanów po zakończeniu stosowania glikokortykosteroidów. Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych powodują zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. Kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go zpołączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy zwiększa działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergiczne działanie antyagregacyjne obu leków. Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia.

Dawkowanie

Doustnie. Początkowa, jednorazowa dawka – 150 mg na dobę. Dawka podtrzymująca – 75 mg na dobę. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości, nie rozgryzać.

Uwagi

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex