Reklama
Relanium - skład
1 tabl. zawiera 2 mg lub 5 mg diazepamu. Preparat zawiera laktozę. Tabl. 2 mg zawierają czerwień koszenilową. Tabl. 5 mg zawierają żółcień chinolinową.
Reklama
Relanium - działanie
Pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym i powodującym relaksację mięśni szkieletowych. Działa prawdopodobnie poprzez hamowanie neuroprzekaźnika OUN - kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Może powodować łagodne uspokojenie aż do wywołania snu, a nawet śpiączki, gdyż w OUN działa na układy: limbiczny, podwzgórze i wzgórze. Przeciwlękowe działanie diazepamu i być może paradoksalne działanie stymulujące OUN prawdopodobnie są wynikiem odhamowania odpowiedzi tłumiącej. Relaksacyjne działanie diazepamu na mięśnie szkieletowe polega na hamowaniu dośrodkowych dróg polisynaptycznych. Diazepam działa przeciwdrgawkowo poprzez zwiększanie hamowania presynaptycznego i zmniejsza rozprzestrzenianie aktywności drgawkowej, ale nie działa na wyładowania normalne. W zwykle stosowanych dawkach wywiera nieznaczny wpływ na autonomiczny układ nerwowy, oddechowy i sercowo-naczyniowy. Po podaniu doustnym diazepam jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax we krwi po 30-90 min od podania. Stężenia we krwi diazepamu i jego metabolitów, które wykazują również farmakologiczną aktywność, są proporcjonalne do dawki i wykazują znaczne różnice osobnicze. Diazepam wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Dystrybucja jest szybka. Lek i jego metabolity przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyska i do mleka matki; we krwi płodu osiągają stężenie podobne lub nawet większe niż we krwi matki. Diazepam jest metabolizowany w wątrobie i powstają 3 aktywne metabolity: oksazepam, temazepam, demetylodiazepam. Eliminacja diazepamu jest dwufazowa. Początkowo występuje szybka faza dystrybucji, a następnie przedłużona faza eliminacji o T0,5 od 20 do 50 h. Diazepam w nieznacznym stopniu jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej w połączeniu z kwasem glukuronowym, ale głównie w postaci metabolitów. T0,5 diazepamu i jego metabolitów u zdrowych ochotników wynosi: diazepam - 20-50 h, demetylodiazepam - 30-200 h, 3-hydroksydiazepam - 5-20 h, oksazepam - 6-20 h. Stan stacjonarny jest osiągany w ciągu 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia.
Reklama
Relanium - wskazania
Leczenie stanów lękowych. Leczenie bezsenności związanej ze stanami lękowymi. Benzodiazepiny wskazane są jedynie w przypadku ciężkich zaburzeń, uniemożliwiających prowadzenie normalnego trybu życia lub będących przyczyną skrajnego dyskomfortu dla chorego. Kontrola skurczów mięśniowych, także związanych ze spastycznością pochodzenia ośrodkowego. Jako środek do premedykacji przed mniejszymi zabiegami chirurgicznymi. Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu.
Reklama
Relanium - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Myasthenia gravis. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby (ryzyko encefalopatii).
Reklama
Relanium - ostrzeżenia
Należy unikać jednoczesnego stosowania diazepamu z alkoholem i (lub) lekami hamującymi OUN. Jednoczesne stosowanie diazepamu i opioidów może spowodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Jednoczesne przepisywanie leku z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli podjęto decyzję o przepisaniu leku jednocześnie z opioidami, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Należy uważnie obserwować pacjentów czy nie występują u nich objawy przedmiotowe i podmiotowe depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy) o tych objawach. Diazepam należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Należy unikać podawania diazepamu pacjentom uzależnionym od leków hamujących OUN oraz alkoholu. Wyjątek od powyższej sytuacji stanowi leczenie ostrych objawów odstawienia. Pacjenci powinni być objęci regularną kontrolą w celu zminimalizowania dawki i (lub) częstości przyjmowania leku oraz zapobiegnięciu jego przedawkowania na skutek kumulacji. Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tyg. może dojść do pewnej utraty skuteczności uspokajającego działania benzodiazepin. Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia wzrasta z dawką i z czasem trwania leczenia, jest większe u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Bardzo ważne jest regularne monitorowanie takich pacjentów, unikanie rutynowego powtórnego przepisywania leków. Lek powinien być odstawiany stopniowo. Podczas odstawiania leczenia przemijająco może pojawić się zjawisko "z odbicia" - nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania benzodiazepin; mogą temu towarzyszyć inne objawy, takie jak: zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu i niepokój. Ryzyko zespołu odstawienia i (lub) zjawiska "z odbicia" jest większe po nagłym odstawieniu leku, dlatego zaleca się stopniowe zmniajszane dawki. Leczenie powinno trwać, w zależności od wskazania, możliwie jak najkrócej i nie powinno być dłuższe niż 4 tyg. w przypadku bezsenności lub 8-12 tyg. w przypadku stanów lękowych, wliczając w to czas stopniowego odstawiania leku. Nie należy wydłużać tych okresów bez ponownej oceny stanu pacjenta. Na początku leczenia należy poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia jest ograniczony i dokładnie wyjaśnić, w jaki sposób dawka będzie stopniowo zmniejszana. Ponadto, ważne aby pacjent był świadomy ryzyka wystąpienia zjawiska "z odbicia". Należy wziąć pod uwagę, że w przypadku stosowania benzodiazepin o krótkim czasie działania, zespół odstawienia może się pojawić w przerwie między dawkami, szczególnie, gdy stosowane są duże dawki. W przypadku stosowania benzodiazepin o długim czasie działania, należy przestrzec pacjenta przed zmianą na benzodiazepiny o krótkim czasie działania, ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia. Benzodiazepiny mogą powodować niepamięć następczą (ryzyko jest większe przy wyższych dawkach). Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku h od przyjęcia leku i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 h nieprzerywany sen. W przypadku wystąpienia objawów reakcji psychicznych i paradoksalnych (takich jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, wściekłość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia zachowania i inne działania niepożądane dotyczące zachowania) należy przerwać leczenie. Prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. U dzieci występuje zwiększona wrażliwość OUN na działanie benzodiazepin. U takich pacjentów ze względu na niepełny rozwój szlaku metabolicznego proces powstawania nieaktywnych metabolitów może być zahamowany lub niekompletny. Benzodiazepin nie należy stosować u dzieci bez starannej oceny konieczności zastosowania; czas trwania leczenia należy ograniczyć do minimum. Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni powinni otrzymywać zmniejszoną dawkę; ze względu na działanie miorelaksacyjne diazepamu istnieje ryzyko upadków i w konsekwencji, złamania stawu biodrowego u pacjentów w podeszłym wieku. Zmniejszenie dawki jest również wskazane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej. Należy zachować ostrożność podczas stosowania diazepamu u pacjentów z niewydolnością serca lub niewydolnością oddechową w wywiadzie. W przypadku zaburzeń czynności nerek i (lub) wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki. Podczas długotrwałego leczenia zaleca się monitorowanie liczby krwinek i czynności wątroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego w wyniku nagłego przerwania leczenia benzodiazepinami, należy zwrócić szczególną uwagę na stosowanie leku u pacjentów z padaczką. Benzodiazepiny nie są zalecane w terapii podstawowej zaburzeń psychotycznych. Nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub stanów lękowych związanych z depresją (może to zwiększać ryzyko samobójstwa u tych pacjentów). Diazepam nie jest odpowiedni do leczenia przewlekłych psychoz lub stanów z fobią lub natręctwami. W przypadku utraty bliskich lub żałoby benzodiazepiny mogą hamować dostosowanie psychologiczne. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Z uwagi na zawartość czernieni koszenilowej (tabl. 2 mg) i żółcieni chinolinowej (tabl. 5 mg) preparat może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w każdej tabletce, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".
Reklama
Relanium - ciąża
Nie należy stosować leku w czasie ciąży, szczególnie w I i III trymestrze, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Leczenie należy wówczas prowadzić pod bardzo ścisłym nadzorem lekarza. Badania na zwierzętach wykazały niewielki szkodliwy wpływ benzodiazepin na płód. W niektórych badaniach odnotowano późne zaburzenia w zachowaniu noworodków narażonych na diazepam in utero. Jeśli lek został przepisany kobiecie w okresie rozrodczym, należy ją ostrzec o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu zaprzestania leczenia preparatem, jeśli ma ona zamiar zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Jeśli z powodu istotnych wskazań kobieta przyjmuje lek w późnym okresie ciąży lub w trakcie porodu, u noworodka można spodziewać się objawów działania farmakologicznego diazepamu (takich jak: obniżenie temperatury ciała, hipotonia, niemiarowa czynność serca, brak odruchu ssania, umiarkowana depresja oddechowa). Należy pamiętać, że u noworodków zespół enzymów odpowiadających za metabolizm leku nie jest jeszcze w pełni rozwinięty (zwłaszcza u wcześniaków). U dzieci matek, które przyjmowały długotrwale diazepam w późnym okresie ciąży, mogło rozwinąć się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego w okresie po urodzeniu. Benzodiazepiny przenikają do mleka, dlatego nie należy stosować leku podczas karmienia piersią.
Reklama
Relanium - efekty uboczne
Najczęściej występujące działania niepożądane to: zmęczenie, senność i osłabienie siły mięśniowej, zwykle zależne od dawki. Te działania występują szczególnie na początku leczenia i ustępują po wielokrotnym podaniu. Częstość nieznana: dyskrazja krwi i agranulocytoza (pojedyncze przypadki), splątanie, spłycenie emocjonalne, zmniejszenie czujności, depresja, zmniejszenie lub zwiększenie libido, reakcje paradoksalne (np.: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, wściekłość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zachowanie nieadekwatne do sytuacji i inne działania dotyczące zachowania - jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów, należy przerwać leczenie, prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i osób w podeszłym wieku), uzależnienie psychiczne (długotrwałe stosowanie, nawet dawek leczniczych, nagłe odstawienie leku może powodować wystąpienie efektu odstawienia lub zjawiska "z odbicia", może wystąpić uzależnienie psychiczne, zgłaszano przypadki nadużywania benzodiazepin), niezborność ruchów, upośledzenie wymowy, niewyraźna mowa, bóle głowy, drżenia, zawroty głowy, niepamięć następcza (może występować po dawkach terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia się jest większe dla większych dawek, objawom niepamięci mogą towarzyszyć zachowania nieadekwatne do sytuacji), podwójne widzenie, nieostre widzenie, zawroty głowy, niewydolność serca (w tym zatrzymanie akcji serca), nieregularny rytm serca, niedociśnienie, depresja krążeniowa, depresja oddechowa (w tym niewydolność oddechowa), nudności, suchość błon śluzowych jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, zaparcia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, żółtaczka, reakcje skórne, nietrzymanie moczu, zatrzymanie mocz, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz, upadki i złamania kości (zwiększone ryzyko u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów jednocześnie przyjmujących środki uspokajające lub spożywających alkohol). W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie leku powoduje pojawienie się objawów odstawienia, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splątanie, drażliwość; w cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy, drgawki padaczkowe.
Relanium - interakcje
Metabolizm utleniania diazepamu zachodzi przy udziale CYP3A oraz CYP2C19, dlatego leki wpływające na aktywność tych cytochromów mogą modyfikować działanie diazepamu. Leki takie jak atazanawir, cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, disulfiram, izoniazyd, propranolol i ryfampicyna, które są inhibitorami CYP3A i CYP2C19 mogą prowadzić do zwiększonego i przedłużonego działania uspokajającego. Istnieją także doniesienia, że diazepam wpływa na metaboliczną eliminację fenytoiny. Cyzapryd może prowadzić do czasowego nasilenia działania uspokajającego doustnych benzodiazepin ze względu na szybsze ich wchłanianie. Stężenie diazepamu w surowicy może być zwiększone, jeśli jest stosowany jednocześnie z rytonawirem, co może powodować bardzo silne uspokojenie i depresję oddechową. Może być konieczne zmniejszenie dawki diazepamu. Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak: leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, opioidowe leki przeciwbólowe, znieczulające, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, a także z alkoholem. Pacjenci przyjmujący diazepam powinni unikać spożywania alkoholu. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub ich pokrewne, z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, z powodu nasilonego depresyjnego działania na OUN. Jednoczesne przepisywanie leku z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli podjęto decyzję o przepisaniu lekujednocześnie z opioidami, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Należy uważnie obserwować pacjentów czy nie występują u nich objawy przedmiotowe i podmiotowe depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy) o tych objawach. Jednoczesne przyjmowanie kwasu walproinowego zwiększa ryzyko wystąpienia psychozy. Jednoczesne stosowanie buprenorfiny z benzodiazepinami może spowodować śmierć w wyniku zahamowania czynności ośrodka oddechowego. Dlatego dawka powinna być ograniczona i należy unikać tego skojarzenia w razie ryzyka niewłaściwego użycia. Teofilina może zmniejszać działanie benzodiazepin.
Relanium - dawkowanie
Doustnie. Dawkę leku należy dobierać starannie i indywidualnie. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki właściwej w danym przypadku. Leczenie diazepamem powinno trwać, w zależności od wskazania, możliwie jak najkrócej i nie powinno być dłuższe niż 4 tyg. w przypadku bezsenności lub 8-12 tyg. w przypadku stanów lękowych, wliczając w to czas stopniowego odstawiania leku. Nie należy wydłużać czasu leczenia ponad wskazane powyżej, bez ponownej oceny stanu pacjenta. Na początku leczenia należy poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia jest ograniczony i dokładnie wyjaśnić w jaki sposób dawka będzie stopniowo zmniejszana. Ponadto ważne jest, aby pacjent był świadomy ryzyka zjawiska "z odbicia", aby zmniejszyć lęk związany z pojawieniem się jego objawów podczas odstawiania leku. Należy wziąć pod uwagę, że w przypadku stosowania benzodiazepin o krótkim czasie działania, zespół odstawienia może się pojawić w przerwie między dawkami szczególnie, gdy stosowane są duże dawki. W przypadku stosowania benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na benzodiazepiny o krótkim czasie działania, ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia. Dorośli. Stany lękowe i bezsenność. Stany lękowe: zwykle 2 mg 3 razy na dobę; maksymalna dawka to 30 mg na dobę, w dawkach podzielonych; dawkę należy ustalać indywidualnie. Bezsenność związana ze stanami lękowymi: 5-15 mg na dobę przed snem; należy stosować najmniejszą dawkę zapewniającą kontrolę objawów; nie należy przedłużać leczenia pełną dawką ponad okres 4 tyg.; długotrwałe, przewlekłe stosowanie nie jest zalecane; lek powinien być odstawiany stopniowo (pacjenci przyjmujący lek przez dłuższy czas mogą wymagać dłuższego okresu zmniejszania dawki, wskazana może być pomoc lekarza specjalisty). Stany związane ze skurczem mięśni. Skurcz mięśni: 2-15 mg na dobę, w dawkach podzielonych. Kontrola spastyczności pochodzenia ośrodkowego w wybranych przypadkach: 2-60 mg na dobę, w dawkach podzielonych. Jako środek do premedykacji przed znieczuleniem ogólnym: 5-20 mg. Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu: 10 mg 3-4 razy w ciągu pierwszych 24 h, następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg 3-4 razy na dobę. Dzieci. Stany lękowe i bezsenność - lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w tym wskazaniu. Stany związane ze skurczem mięśni. W kontroli napięcia i drażliwości w spastyczności pochodzenia ośrodkowego w wybranych przypadkach: 5-40 mg na dobę w dawkach podzielonych. Dzieci od 12 do 18 lat: zwykła dawka to 10 mg 2 razy na dobę; maksymalna dawka to 40 mg na dobę; dzieci od 6 do 12 lat: 5 mg 2 razy na dobę. Jako środek do premedykacji przed znieczuleniem ogólnym. Dzieci od 6 do 18 lat: 2-10 mg. Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnej oceny wskazania. Leczenie powinno trwać jak najkrócej. Diazepam tabletki nie jest przeznaczony dla dzieci poniżej 6 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów osłabionych dawka leku nie powinna przekraczać połowy dawki zwykle stosowanej; należy prowadzić regularne kontrole w początkowym okresie leczenia, aby zminimalizować dawkę i (lub) częstość przyjmowania leku i zapobiec przedawkowaniu na skutek kumulacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby niezbędne jest zmniejszenie dawki.
Relanium - uwagi
Należy unikać nagłego odstawienia leku; zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Diazepam może zmieniać zdolność do wykonywania zadań wymagających zręczności. Uspokojenie, amnezja, zaburzenia koncentracji i działanie miorelaksacyjne mogą niekorzystnie wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń uwagi zwiększa się, jeśli czas trwania snu pacjenta nie jest wystarczająco długi. Należy unikać alkoholu podczas leczenia.
