Nowy sklep

już ON-LINE

Roxitron

Działanie

Antybiotyk makrolidowy. Hamuje zależną od RNA syntezę białek na etapie wydłużania łańcuchów peptydowych, przyłączając się w sposób odwracalny do podjednostki 50 S rybosomu. Działa bakteriostatycznie m.in. na Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę), Mycoplasma pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, Ch. psittaci, Ch. pneumoniae, Legionella pneumophila, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Borrelia burgdorferi, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Clostridium spp. (w tym Clostridium perfringens), Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Mobiluncus spp., Pasteurella multocida, Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Rhodococcus equi. Zmienną wrażliwość wykazują Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Nie działa na Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Fusobacterium, Staphylococcus spp. oporne na metycylinę (S. aureus i koagulazo-ujemne), Mycoplasma hominis, Nocardia spp.. Roksytromycyna wykazuje oporność krzyżową z erytromycyną. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego; pokarm zmniejsza stężenie maksymalne we krwi. Wiąże się z białkami osocza w 96%. Przenika m.in. do płuc, migdałków podniebiennych, gruczołu krokowego, przez barierę łożyska. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest metabolizowana głównie w wątrobie i wydalana przede wszystkim z kałem (65%), zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów. T0,5 we krwi wynosi około 10,5 h (u dzieci około 20 h).

Wskazania

Leczenie zakażeń bakteryjnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na roksytromycynę: zapalenie migdałków (angina) wywołane przez paciorkowce z grupy A beta-hemolizujące - jako alternatywa dla antybiotyków beta-laktamowych; ostre zapalenie zatok obocznych nosa, gdy nie można zastosować antybiotyku beta-laktamowego; nadkażeń w przebiegu ostrego zapalenia oskrzeli; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; pozaszpitalne zapalenie płuc u pacjentów bez czynników ryzyka, bez objawów ciężkiego stanu klinicznego i bez objawów klinicznych wskazujących na zakażenie wywołane przez pneumokoki; zakażenia skóry i tkanki podskórnej o lekkim przebiegu, wywołane przez Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes; nierzeżączkowe zakażenia narządów płciowych, wywołane przez Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum. W przypadku podjerzenia atopowego zapalenia płuc makrolidy są wskazane niezależnie od nasilenia objawów. Podejmując decyzję o leczeniu preparatem należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na roksytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub jakikolwiek składnik preparatu. Jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu, astemizolu, cyzaprydu, pimozydu, terfenadyny (ryzyko arytmii komorowych).

Środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli podczas leczenia u pacjenta wystąpi biegunka, gdyż może być to objaw rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Pacjent nie powinien przyjmować leków hamujących perystaltykę jelit ani innych działających zapierająco. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, w sytuacjach sprzyjających wystąpieniu zaburzeń rytmu serca (np. niewyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia, klinicznie znacząca bradykardia) oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III. Roksytromycyna może powodować nasilenie miastenii.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne (brak badań). Należy przerwać karmienie piersią podczas przyjmowania leku. Niewielkie ilości roksytromycyny przenikają do mleka kobiet karmiących.

Działania niepożądane

Może wystąpić: eozynofilia; zawroty głowy, bóle głowy, parestezje, zaburzenia smaku (w tym brak smaku) lub powonienia (w tym brak węchu); skurcz oskrzeli; nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu (niestrawność), biegunka (czasami krwawa); rumień wielopostaciowy, wysypka, pokrzywka, plamica; nadkażenia (zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu); obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny; cholestatyczne lub rzadziej ostre zapalenie wątroby (czasami z żółtaczką); omamy; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych: AspAT, AlAT i (lub) fosfatazy alkalicznej.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane z: alkaloidami sporyszu zwężających naczynia krwionośne; terfenadyną (ryzyko ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca), astemizolem, cyzaprydem i pimozydem (roksytromycyna hamuje eliminację tych leków, co może powodować wydłużenie odstępu QT i/lub arytmie). Podczas jednoczesnego stosowania z antagonistami witaminy K odnotowano przypadki wydłużenia czasu protrombinowego lub wzrostu wartości INR; podczas leczenia skojarzonego zaleca się monitorowanie wartości INR. Roksytromycyna może wypierać dizopiramid z jego połączeń z białkami, co może spowodować wzrost wolnego dizopiramidu w surowicy; podczas leczenia skojarzonego zaleca się monitorowanie zapisu EKG i stężenia dizopiramidu w surowicy. Roksytromycyna może zwiększać wchłanianie digoksyny, co w bardzo rzadkich przypadkach może powodować nasilenie działań niepożądanych glikozydów nasercowych; podczas leczenia skojarzonego zaleca się monitorowanie czynności elektrycznej serca i stężenia glikozydów nasercowych w surowicy krwi. Roksytromycyna może zwiększać pole pod krzywą oraz wydłużać T0,5 midazolamu, a w związku z tym nasilać i wydłużać jego działanie. Brak ostatecznych dowodów potwierdzających występowanie interakcji z triazolamem. Roksytromycyna może zwiększać stężenie teofiliny i cyklosporyny w osoczy, a w związku z tym nasilać ich działanie; modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. Roksytromycynę stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwarytmiczne klasy IA i III. Nie stwierdzono by roksytromycyna wchodziła w klinicznie istotne interakcje z karbamazepiną, wodorotlenkiem glinu lub magnezu, doustnym środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogeny i progestageny oraz ranitydyną.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 150 mg co 12 h (rano i wieczorem), przed posiłkiem. Długość leczenia zależy od wskazań terapeutycznych, drobnoustroju wywołującego zakażenie i obrazu klinicznego choroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, jeśli konieczne jest zastosowanie leku, dawkę należy zmniejszyć o połowę (150 mg na dobę) i regularnie kontrolować czynność wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Uwagi

Preparat może powodować zawroty głowy, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.

Pharmindex