Znajdź lek

Taclar

Działanie

Antybiotyk makrolidowy nowej generacji. Wywiera silne działanie bakteriostatyczne wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Listeria monocytogenes), tlenowych bakterii Gram-ujemnych (m.in. Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila), bakterii atypowych (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae), mikobakterii (Mycobacterium leprae, M. kansasii, M. chelonae, M. fortuitum, kompleks Mycobacterium avium-intracellulare, bakterie mikroaerofilne (Helicobacter pylori). Większość szczepów gronkowców opornych na metycylinę i oksacylinę jest także oporna na klarytromycynę. Badania wykazały, że następujące drobnoustroje są wrażliwe na klarytromycynę in vitro, jednak skuteczność nie została potwierdzona w badaniach klinicznych: tlenowe bakterie Gram-dodatnie - Streptococcus agalactiae, Streptococcus (gr. C,F,G), S. viridans, tlenowe bakterie Gram-ujemne - Bordatella pertussis, Pasteurella multocida, beztlenowe bakterie Gram-ujemne - Bacteroides melaninogenicus, inne bakterie - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni. Nie działa na Enterobacteriaceae, bakterie z rodzaju Pseudomonas oraz inne Gram-ujemne pałeczki niefermentujące laktozy. Bakterie oporne na klarytromycynę mogą wykazywać oporność krzyżową z pozostałymi antybiotykami makrolidowymi oraz linkomycyną i klindamycyną. Klarytromycyna szybko i niezależnie od obecności pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 50%). W 42-70% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie przez CYP 3A. Głównym metabolitem jest 14-hydroksyklarytromycyna, która wykazuje tę samą lub 2 razy słabszą aktywność niż klarytromycyna wobec większości bakterii, z wyjątkiem Haemophilus influenzae, na którą działa 2 razy silniej. Antybiotyk przenika do wszystkich tkanek i narządów (z wyjątkiem o.u.n.), osiągając w nich znacznie większe stężenia niż we krwi, szczególnie w płucach i migdałkach podniebiennych. Wydala się z kałem (60%) i moczem (37%). T0,5 klarytromycyny wynosi 3-4 h; T0,5 14-hydroksyklarytromycyny - ok. 6 h.

Wskazania

Leczenie zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na klarytromycynę: zakażenia górnych dróg oddechowych: np. zapalenie migdałków i gardła, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego. Zakażenia dolnych dróg oddechowych: np. ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, bakteryjne lub atypowe zapalenie płuc. Niepowikłane zakażenia skóry. Leczenie atypowych mikobakterioz wywoływanych przez kompleks Mycobacterium avium intracellidare u pacjentów z AIDS. Choroba wrzodowa dwunastnicy wywołana przez Helicobacter pylori, najczęściej w skojarzeniu z amoksycyliną i inhibitorem pompy protonowej (np. omeprazolem, lansoprazolem). Uwaga! Przed rozpoczęciem leczenia klarytromycyną należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku. Podejmując decyzję o leczeniu preparatem należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na klarytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Nie stosować z: astemizolem, cyzaprydem, pimozydem, terfenadyną, ergotaminą lub dihydroergotaminą.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Gdy pojawią się nowe zakażenia grzybicze lub bakteryjne podczas leczenia klarytromycyną, antybiotyk należy odstawić. W przypadku wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego spowodowanego klarytromycyną, podawanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych działających zapierająco jest przeciwwskazane. Podczas leczenia klarytromycyną istnieje ryzyko rozwoju oporności pałeczki Helicobacter pylori na lek.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Klarytromycyna przenika do mleka matki - na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Często: zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, ból głowy, zaburzenia węchu, nudności, wymioty, biegunka, ból w nadbrzuszu, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, przemijające przebarwienie języka, zaburzenia smaku, grzybica jamy ustnej. Niezbyt często: wydłużenie czasu protrombinowego, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, trombocytopenia, leukopenia, ból stawów, ból mięśni, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby z żółtaczką zastoinową lub bez niej. Rzadko: szumy uszne, pokrzywka. Bardzo rzadko: hipoglikemia (zwłaszcza u pacjentów stosujących klarytromycynę oraz leki przeciwcukrzycowe), wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy, torsade de pointes, zawroty głowy, parestezje, drgawki, przemijająca utrata słuchu, zapalenie trzustki, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu), śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień, niewydolność wątroby w pojedynczych przypadkach prowadząca do zgonu (szczególnie u pacjentów z chorobą wątroby w wywiadzie lub leczonych innymi preparatami działającymi hepatotoksycznie), niepokój, bezsenność, omamy, psychozy, dezorientacja, depersonalizacja, koszmary senne, splątanie. Długotrwałe stosowanie klarytromycyny może powodować wzrost niewrażliwych drobnoustrojów.

Interakcje

Klarytromycyna jest metabolizowana w wątrobie z udziałem cytochromu P-450 (CYP3A), podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami również metabolizowanymi przez CYP3A, może zwiększać stężenia tych leków we krwi, są to m.in.: alprazolam, karbamazepina, cylostazol, cyklosporyna, metyloprednizolon, midazolam, omeprazol, doustne leki przeciwzakrzepowe, ryfabutyna, syldenafil, takrolimus, triazolam, winblastyna. Podobny rodzaj interakcji obserwowano, ale z udziałem innych izoenzymów, z fenytoiną, teofiliną i walproinianem. Podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny z teofiliną zwiększa się stężenie teofiliny we krwi; z inhibitorami HMG-CoA (np. lowastatyna, symwastatyna) informowano o rzadkich przypadkach rabdomiolizy. Klarytomycyna nasila działanie warfaryny (podczas jednoczesnego stosowania należy często oznaczać czas protrombinowy). Klarytromycyna zwiększa we krwi stężenie cyzaprydu, pimozydu, terfenadyny lub astemizolu, może to spowodować wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, zaburzenia typu torsade de pointes. Podczas łącznego stosowania z chinidyną lub dizopiramidem mogą wystąpić zaburzenia typu torsade de pointes (należy kontrolować stężenie tych leków we krwi). Jednoczesne podawanie klarytromycyny i ergotaminy lub dihydroergotaminy powodowało ostre zatrucie alkaloidami sporyszu (skurcz naczyń, niedokrwienie kończyn i innych tkanek, w tym o.u.n.). Podczas łącznego stosowania klarytromycyny i digoksyny zwiększa się stężenie digoksyny we krwi (należy kontrolować stężenie digoksyny we krwi). Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A i glikoproteiny P (Pgp), kolchicyna jest substratem dla CYP3A i Pgp - podczas łącznego stosowania nasila toksyczność kolchicyny (ryzyko zgonu), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub z niewydolnością nerek (należy kontrolować czy u pacjenta nie występują kliniczne objawy zatrucia kolchicyną). Podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny i insuliny lub doustnych lekach przeciwcukrzycowych zwiększa się ryzyko hipoglikemii. Klarytromycyny nie należy stosować w skojarzeniu z lekami działającymi ototoksycznie, szczególnie antybiotykami aminoglikozydowymi; jeśli podczas leczenia klarytomycyną wystąpią szumy uszne i pogorszenie słuchu, należy wykonać audiogram i jeżeli to konieczne zmodyfikować dawkowanie. Jednoczesne podawanie doustne klarytromycyny i zydowudyny dorosłym pacjentom zakażonym HIV może spowodować zmniejszenie stężenia zydowudyny w stanie stacjonarnym. Podczas jednoczesnego podawania rytonawiru i klarytromycyny metabolizm klarytromycyny ulega zahamowaniu, należy zmniejszyć dawkę klarytromycyny w zależności od klirensu kreatyniny: klirens kreatyniny 30-60 ml/min - dawkę należy zmniejszyć o 50%, klirens kreatyniny <30 ml/min, dawkę należy zmniejszyć o 75%; klarytromycyny w dawce >1g na dobę nie należy podawać jednocześnie z rytonawirem. Klarytromycyna nie wpływa na działanie środków antykoncepcyjnych.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zwykle 250 mg 2 razy na dobę, w ciężkich zakażeniach 500 mg 2 razy na dobę; w chorobie wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori w zależności od przyjętego schematu, np. leczenie trójskładnikowe - klarytromycyna 500 mg, amoksycylina 1 g, lanzoprazol 30 mg (lub inny inhibitor pompy protonowej w odpowiedniej dawce) - leki należy przyjmować jednocześnie, co 12 h, zwykle przez 14 dni. Dzieci: zwykle 15 mg/kg mc. na dobę w 2 dawkach podzielonych (co 12 h) przez 5-10 dni. Czas leczenia: zwykle 7-14 dni, leczenie należy kontynuować przez kolejne 2 dni po ustąpieniu objawów choroby; w leczeniu zakażeń wywołanych przez paciorkowce β-hemolizujące leczenie powinno trwać przez co najmniej 10 dni; w eradykacji Helicobacter pylori zwykle 7-14 dni; leczenie rozsianej postaci zakażenia wywołanego przez kompleks Mycobacterium avium (MAC) u pacjentów zakażonych HIV, należy kontynuować dopóki obserwuje się korzystne działanie kliniczne i bakteriologiczne, klarytomycynę należy stosować w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na Mycobacterium. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawkę klarytromycyny należy zmniejszyć o połowę i nie podawać dłużej niż przez 14 dni. U pacjentów z niewydolnością wątroby lek stosować ostrożnie, kontrolując czynność wątroby, może być konieczna modyfikacja dawkowania; zwykle u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i prawidłową czynnością nerek zmiana dawkowania nie jest konieczna. U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawkowania nie jest konieczna. Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki połykać w całości, popijając płynem.

Uwagi

Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Pharmindex