Reklama
Topigen - skład
1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 50 mg, 100 mg lub 200 mg topiramatu.
Reklama
Topigen - działanie
Monosacharyd z podstawnikiem amidosulfonianowym, jest substancją o działaniu przeciwpadaczkowym. Mechanizm działania opiera się na: zmniejszeniu częstotliwość potencjałów czynnościowych powstających przy depolaryzacji neuronów (przez wpływ na kanały sodowe), słabym działaniu antagonistyczne w stosunku do działania pobudzającego wywieranego przez podtyp kainowy/AMPA receptorów glutaminianowych oraz nasila działanie kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) na niektóre receptory typu GABA. Topiramat hamuje niektóre izoenzymy anhydrazy węglanowej. Wywiera działanie modulujące na kanały wapniowe aktywowane wysokim napięciem. Topiramat szybko się wchłania. Cmax osiąga po upływie ok. 2 h.T0,5 wynosi 21 h. Stan stacjonarny stężenia w osoczu osiąga po upływie ok. 4 dni. Dostępność biologiczna preparatu wynosi ok. 80%. Topiramat nie jest intensywnie metabolizowany i jest przede wszystkim wydalany w postaci niezmienionej przez nerki (70%). U dzieci T0,5 ulega skróceniu (u dzieci w wieku 2 lat wynosi 7 h, w wieku 4-17 lat - 15 h). Podanie substancji indukujących enzymy (karbamazepina, fenytoina) jeszcze bardziej skraca okres półtrwania leku w fazie eliminacji. Topiramat przenika przez łożysko i do mleka kobiecego.
Reklama
Topigen - wskazania
Do stosowania w monoterapii u dorosłych, młodzieży i dzieci od 2 rż., z nowo rozpoznaną padaczką lub ramach zmiany leczenia na monoterapię. Leczenie uzupełniające u dorosłych, młodzieży i dzieci od 2 rż. z napadami drgawkowymi odogniskowymi, z wtórnym uogólnieniem lub bez, pierwotnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi, napadami drgawkowymi związanymi z zespołem Lennoxa-Gastauta.
Reklama
Topigen - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na topiramat lub pozostałe składniki preparatu.
Reklama
Topigen - ostrzeżenia
Ze względu na brak badań leku nie należy stosować u dzieci < 2 rż. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Podczas leczenia topiramatem stwierdzano ostrą krótkowzroczność z wtórną jaskrą wąskiego kąta przesączania, czemu może towarzyszyć wysięk nadrzęskowy, prowadzący do przemieszczenia soczewki i tęczówki do przodu. W takim przypadku należy natychmiast przerwać kurację topiramatem i podjąć postępowanie mające na celu szybkie obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. W przypadku rozwinięcia się kwasicy metabolicznej należy rozważyć zredukowanie dawki lub stopniowe odstawianie topiramatu. Topigen zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u osób z rzadkimi dziedzicznymi chorobami typu nietolerancja galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Topigen - ciąża
Dopuszczalne jest stosowanie topiramatu w ciąży wyłącznie wtedy, gdy nie są dostępne żadne inne możliwości leczenia i jeżeli potencjalna korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem u dziecka (ryzyko wystąpienia wad wrodzonych u dzieci jest 2-3 krotnie wyższe, niż u dzieci, których matki nie przyjmowały leków przeciwpadaczkowych w ciąży). Topiramat przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.
Reklama
Topigen - efekty uboczne
Bardzo często (>1/10): Zmęczenie, zawroty głowy, ataksja, zaburzenia mowy, problemy z mówieniem, parestezje, oczopląs, senność, nerwowość, spowolnienie psychoruchowe, zaburzenia pamięci, splątanie, jadłowstręt, lęk, trudności z koncentracją i skupieniem uwagi, depresja, nudności, zmniejszenie masy ciała, ból głowy, podwójne widzenie i inne zaburzenia widzenia. Często (≥ 1/100 do < 1/10): psychozy, objawy psychotyczne i zachowania agresywne, zaburzenia smaku, pobudzenie ruchowe lub psychiczne, zaburzenia poznawcze, zmiany nastroju, labilność emocjonalna, problemy z koordynacją, nieprawidłowy chód, apatia, dolegliwości brzuszne, osłabienie, zaburzenia nastroju, leukopenia, kamica nerkowa, drżenia mięśniowe. Rzadko (>1/10 000 do < 1/1000): jadłowstręt, depresja, pobudzenie psychiczne/ruchowe, senność, parestezje, drgawki, ból głowy, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, nudności, łysienie, kamica nerkowa, zmęczenie, zmniejszenie masy ciała. Bardzo rzadko (< 1/10 000): leukopenia i neutropenia, małopłytkowość, kwasica metaboliczna, zmniejszone łaknienie, hiperamonemia, bezsenność, stan splątania, zaburzenia psychotyczne, agresja, omamy, myśli samobójcze, próby samobójcze i samobójstwo, zaburzenia języka, zaburzenia mowy, zaburzenia smaku, niepamięć, zaburzenia pamięci, drgawki (zespół odstawienia), krótkowzroczność, jaskra wąskiego kąta, ból oczu, biegunka, bóle brzucha, wymioty, osutki skórne, gorączka, złe samopoczucie, osłabienie. W pojedynczych przypadkach donoszono o incydentach zatorowo-zakrzepowych. Ponadto u dzieci w wieku 2 i więcej lat obserwowano także: hiperkinezy, omamy, nieprawidłowe zachowanie, zwiększone wydzielanie śliny. Pacjenci ze skłonnością do kamicy nerkowej mogą być narażeni na zwiększone ryzyko tworzenia się kamieni nerkowych i związanych z nimi objawów, takich jak kolka nerkowa, ból w okolicy nerek i ból w boku.
Topigen - interakcje
Dodanie topiramatu do terapii fenytoiną, może zwiększyć jej stężenie w osoczu. Jednoczesne podawanie topiramatu z fenytoiną lub karbamazepiną zmniejsza jego stężenie w osoczu - należy wtedy dostosować dawki topiramatu. Przy jednoczesnym podawaniu digoksyny lub litu należy monitorować ich stężenie w surowicy. U pacjentek przyjmujących skojarzony doustny lek antykoncepcyjny jednocześnie z topiramatem należy wziąć pod uwagę możliwość obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej i zwiększenia częstości krwawień w trakcie cyklu. Hydrochlorotiazyd zwiększa stężenia topiramatu w osoczu o około 30%. Może być wskazane zredukowanie dawki. Istnieją również dane wskazujące na to, że podawanie hydrochlorotiazydu powoduje większą redukcję stężenia potasu, gdy lek ten stosuje się w skojarzeniu z topiramatem. Jednoczesne podawanie leków przeciwcukrzycowych (metforminy, pioglitazonu, glibenklamidu) wymaga szczególnej uwagi w przeprowadzaniu oceny stanu pacjentów z cukrzycą. Jednoczesne podawanie topiramatu i kwasu walproinowego może wiązać się z wystąpieniem hiperamonemii z encefalopatią (lub bez encefalopatii). Jednoczesne podawanie leków hamujących o.u.n. i alkoholu wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Badania kinetyczne wskazują, że topiramat wpływa na flunaryzynę i diltiazem oraz na metabolity amitryptyliny, haloperydolu, diltiazemu i propranololu. Propranolol i diltiazem wywołują zwiększenie stężenia topiramatu w osoczu. Stosowanie topiramatu jednocześnie z innymi lekami sprzyjającymi powstawaniu kamicy nerkowej (acetazolamidem, triamterenem, zonisamidem i witaminą C w dawkach >2 g/dobę) może dodatkowo zwiększać ryzyko jej wystąpienia.
Topigen - dawkowanie
Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki należy przyjmować w całości popijając wystarczającą ilością płynów. Monoterapia. Dorośli: ustalanie dawkowania należy rozpoczynać od podawania 25 mg topiramatu na dobę wieczorem przez 1 tydzień. Dawkę należy następnie zwiększać w odstępach 1- lub 2-tygodniowych o 25-50 mg topiramatu/dobę, podawanego w dwóch dawkach podzielonych. Zalecana początkowa dawka docelowa w przypadku monoterapii topiramatem u dorosłych wynosi 100 mg/dobę, a maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 500 mg. Młodzież i dzieci w wieku >2 lat: ustalanie dawkowania należy rozpoczynać od dawki 0,5-1 mg/kg masy ciała na dobę podawanej wieczorem przez 1 tydzień. Dawkę należy następnie zwiększać w odstępach co 1 lub 2 tygodnie o 0,5-1 mg/kg masy ciała leku na dobę, podawanego w dwóch dawkach podzielonych. Zalecana początkowa dawka docelowa w przypadku monoterapii topiramatem u dzieci w wieku 2 i więcej lat wynosi 3-6 mg/kg mc./dobę. W przypadku zmiany leczenia na monoterapię topiramatem zaleca się stopniowe odstawianie wcześniej stosowanej substancji przeciwpadaczkowej. Po odstawieniu leków przeciwpadaczkowych indukujących enzymy dochodzi do zwiększenia stężenia topiramatu w osoczu. Dlatego jeśli są wskazania kliniczne, może być konieczne stosowanie mniejszej dawki topiramatu. Leczenie uzupełniające. Dorośli: ustalanie dawkowania należy rozpoczynać od podawania 25-50 mg topiramatu/dobę wieczorem przez 1 tydzień. Dawkę należy następnie zwiększać w odstępach co 1 lub 2 tygodnie o 25-50 mg topiramatu/dobę, podawanego w dwóch dawkach podzielonych. U niektórych pacjentów możliwe jest podawanie leku w pojedynczej dawce dobowej. Zakres podtrzymujących dawek dobowych w leczeniu uzupełniającym u dorosłych wynosi od 200 mg do 400 mg topiramatu/dobę, podawanego w dwóch dawkach podzielonych. Młodzież i dzieci w wieku >2 lat: zalecany zakres dawkowania wynosi 5-9 mg topiramatu/kg masy ciała/dobę, podawanych w dwóch dawkach podzielonych. Ustalanie dawkowania należy rozpoczynać od podawania 25 mg topiramatu/dobę (lub mniejszej dawki, zgodnie z zakresem dawkowania od 0,5 do 1 mg/kg masy ciała/dobę) wieczorem przez 1 tydzień. Dawkę należy następnie zwiększać w odstępach co 1 lub 2 tygodnie o około 1 mg/kg masy ciała/dobę, w dwóch dawkach podzielonych. Pacjenci poddawani hemodializom: Topiramat jest usuwany z osocza podczas hemodializy, dlatego w dniach jej wykonywania należy podać pacjentowi dodatkową dawkę w wysokości ok. połowy stosowanej dawki dobowej. Dodatkową dawkę należy podać w postaci dwóch dawek podzielonych: bezpośrednio przed rozpoczęciem i z chwilą zakończenia zabiegu hemodializy.
Topigen - uwagi
W trakcie leczenia topiramatem u pacjentów należy wykonywać badania kontrolne pod kątem kwasicy metabolicznej. Istotną rolę w terapii odgrywa właściwe nawodnienie organizmu, ponieważ może zmniejszyć ryzyko powstania kamieni nerkowych oraz niepożądanych zdarzeń związanych z podwyższeniem temperatury ciała. Preparat niekorzystnie wpływa na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługę maszyn, szczególnie w sytuacji przyjęcia leku jednocześnie z alkoholem.
