Znajdź lek

Urotrim



Urotrim to lek doustny o działaniu bakteriostatycznym, przeznaczony do leczenia ostrych niepowikłanych zakażeń dróg moczowych, wywołanych przez: E.Coli, Proteus mirabilis i Klebsiella pneumoniae. Stosowany również w profilaktyce nawracających zakażeń dróg moczowych. Poznaj jego działanie, skutki uboczne oraz wskazania do stosowania. 

 

 

Działanie

Chemioterapeutyk o silnym działaniu bakteriostatycznym, pochodna diaminopirymidyny. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy mukoprotein bakteryjnych. Preparat hamuje reduktazę kwasu foliowego, która katalizuje przemianę kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy, przy czym powinowactwo trimetoprimu do tego enzymu w komórce bakteryjnej jest nieporównywalnie większe niż w komórce zwierzęcej czy ludzkiej. W przeciwieństwie do sulfonamidów trimetoprim znacznie łatwiej przenika do wnętrza komórki oraz płynu mózgowo-rdzeniowego. Trimetoprim znajduje szczególne zastosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy, penicyliny oraz u pacjentów z nietolerancją nitrofurantoiny. Wykazano, że 90% szczepów bakterii wrażliwych na połączenie trimetoprimu z sulfametoksazolem jest także wrażliwych na sam trimetoprim. Trimetoprim działa in vitro na bakterie z rodzaju Enterobacteriaceae (m.in. Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella pneumoniae), koagulazo-ujemne Staphylococcus spp., w tym Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Pneumocystis carinii. Nie działa na Pseudomonas spp., Neisseria spp., Nocardia spp., większość szczepów enterokoków i bakterie beztlenowe. Wśród patogenów izolowanych w zakażeniach dróg moczowych ok. 70% jest wrażliwych na trimetoprim. Po podaniu doustnym szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 1 do 4 h. T0,5 wynosi 8-11 h; wydłużony jest u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek. Trimetoprim jest metabolizowany w wątrobie. Trimetoprim jest wydalany głównie przez nerki, w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego, a jego stężenie w moczu jest znacznie większe niż stężenie we krwi. Tylko niewielka ilość trimetoprimu jest wydalana z kałem (około 4%), w wyniku eliminacji z żółcią. 80% podanej dawki była wydalana w postaci niezmetabolizowanej.

Wskazania

Leczenie ostrych niepowikłanych zakażeń dróg moczowych, wywołanych przez wrażliwe szczepy bakterii (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae i koagulazo-ujemne Staphylococcus spp., w tym Staphylococcus saprophyticus). Zapobieganie nawracającym zakażeniom dróg moczowych. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania produktów przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedokrwistość megaloblastyczna spowodowana niedoborem folianów (kwas foliowy można podawać jednocześnie z trimetoprimem). Granulocytopenia. Małopłytkowość. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min). Trimetoprimu nie należy stosować u niemowląt do 3. miesiąca życia.

Środki ostrożności

Leczenie należy rozpocząć po wykonaniu posiewu, w celu określenia wrażliwości bakterii na trimetoprim. W czasie długotrwałego, kilkumiesięcznego leczenia trimetoprimem należy regularnie, co 4 tyg. przeprowadzać kontrolę morfologii krwi. Trimetoprim może powodować reakcje nadwrażliwości: reakcje anafilaktyczne, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wysypkę. Wystąpienie któregokolwiek z tych objawów jest wskazaniem do natychmiastowego przerwania stosowania preparatu. W pojedynczych przypadkach może dojść do nadwrażliwości skóry na światło - podczas stosowania leku należy unikać silnego promieniowania słonecznego i korzystania z solarium. Podawać ostrożnie pacjentom, u których występuje niedobór kwasu foliowego we krwi oraz niewydolność nerek lub wątroby. Pacjentom, u których może wystąpić niedobór kwasu foliowego, należy jednocześnie podawać kwas foliowy. Należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, przyjmujących leki moczopędne z grupy tiazydów. Podczas stosowania prawie każdego z preparatów przeciwbakteryjnych opisywano występowanie związanego z lekiem rzekomobłoniastego zapalenia jelita cienkiego i okrężnicy, o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu. Dlatego ważne jest wzięcie pod uwagę tego rozpoznania u pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu podawania jakiegokolwiek leku przeciwbakteryjnego. Jeśli wystąpi zapalenie jelita grubego związane z preparatem, należy natychmiast odstawić lek, zbadać pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit. Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat można stosować w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Rzadko: zaburzenia hematologiczne (małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość megaloblastyczna, methemoglobinemia - większość zmian hematologicznych jest lekka i ustępuje po odstawieniu leku), aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie języka, gorączka, hiperkaliemia i hiponatremia, zwiększenie we krwi stężenia bilirubiny, kreatyniny i azotu mocznikowego oraz aktywności aminotransferaz. Bardzo rzadko: cholestaza. Czasami mogą wystąpić nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, brak łaknienia, biegunka, wysypka, świąd (występują w 7.- 14. dniu leczenia; objawy te mają zazwyczaj lekki przebieg i ustępują po odstawieniu leku). W pojedynczych przypadkach zapalenie trzustki, nadwrażliwość skóry na światło. Reakcje nadwrażliwości na trimetoprim: reakcje anafilaktyczne, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Interakcje

Trimetoprim nasila działanie digoksyny, prokainamidu, tolbutamidu, fenytoiny oraz leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, może również zwiększyć działanie leków hamujących czynność szpiku kostnego. Trimetoprim wydłuża okres półtrwania rozyglitazonu i repaglinidu. Hamuje metabolizm warfaryny. Podawanie jednocześnie z cyklosporyną może zwiększyć ryzyko uszkodzenia nerek. Ryfampicyna może nasilić wydalanie trimetoprimu z organizmu. Podawanie trimetoprimu z dapsonem powoduje podwyższenie stężenia w osoczu obydwu leków. Trimetoprim może nasilać niedobory kwasu foliowego wywołane przez inne leki (np. fenytoinę, metotreksat, prymidon, barbiturany, kwas p-aminosalicylowy).

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie długotrwałych zakażeń dróg moczowych i zapobieganie nawracającym zakażeniom dróg moczowych. Dzieci w wieku 6 - 12 lat: 1 - 2 mg/kg mc. raz na dobę, wieczorem. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 100 mg raz na dobę, wieczorem. Leczenie nawracających zakażeń dróg moczowych trwa zazwyczaj od 6 tygodni do kilku miesięcy. Leczenie ostrych zakażeń. Dzieci w wieku 6 - 12 lat: 3 mg/kg mc. 2 razy na dobę, rano i wieczorem. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 150 - 200 mg 2 razy na dobę, rano i wieczorem. Leczenie zazwyczaj trwa 7 dni, nie dłużej niż 2 tyg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę preparatu należy dobrać w zależności od klirensu kreatyniny. Jeśli klirens kreatyniny wynosi od 15 do 30 ml/min, dawkę należy zmniejszyć o połowę. W leczeniu ostrych zakażeń przez pierwsze 3 dni można podawać dawkę zazwyczaj stosowaną, a następnie należy ją zmniejszyć o połowę. Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 15 ml/min, preparatu nie należy podawać. Sposob podania. Tabletki należy przyjmować z niewielką ilością płynu, nie rozgryzać ani nie ssać.

Uwagi

Trimetoprim wpływa na wyniki oznaczeń metotreksatu we krwi z zastosowaniem bakteryjnej reduktazy dihydrofoliowej, nie wpływa na oznaczanie metotreksatu metodą radioimmunologiczną. Zawyża stężenie kreatyniny o ok. 10% w oznaczaniu tego wskaźnika za pomocą reakcji Jaffe’go z pikrynianem zasadowym. Lek stosowany zgodnie z zaleceniami nie wpływa na sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex