Reklama
Skład leku Velaxin ER
1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 37,5 mg, 75 mg lub 150 mg wenlafaksyny w postaci chlorowodorku.
Reklama
Jakie ma działanie?
Lek przeciwdepresyjny.
Mechanizm działania wenlafaksyny polega na wzmocnieniu aktywności neuroprzekaźników w obrębie OUN. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy.
Wenlafaksyna i ODV zmniejszają odpowiedź adrenergiczną zarówno po podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym. Wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych cholinergicznych, histaminowych H1 oraz adrenergicznych w mózgu szczura in vitro. Nie hamuje aktywności MAO.
Praktycznie nie ma powinowactwa do receptorów opioidowych lub beznodiazepinowych. Po podaniu doustnym wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do aktywnego metabolitu ODV. Średnie T0,5 wenlafaksyny i ODV wynoszą odpowiednio 52 h i 112 h.
Stężenia leku i ODV osiągają stan stacjonarny w ciągu 3 dni doustnego, wielokrotnego podawania. Po podaniu wenlafaksyny w postaci o przedł. uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 5,5 h i 9 h.
Całkowita biodostępność wynosi ok. 40-45% w zależności od metabolizmu ogólnoustrojowego. Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%.
Wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do głównego aktywnego metabolitu - ODV przy udziale CYP2D6 oraz do mniej aktywnego metabolitu - N-demetylowenlafaksyny przy udziale CYP3A4. Wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6, nie hamuje aktywności CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki.
Reklama
Wskazania do stosowania Velaxin ER
Leczenie epizodów dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych. Leczenie fobii społecznej. Leczenie lęku napadowego z lub bez towarzyszącej agorafobii.
Reklama
Jakie są przeciwwskazania do stosowania Velaxin ER
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego z objawami takimi jak pobudzenie, drżenie i hipertermia.
Nie należy rozpoczynać leczenia wenlafaksyną wcześniej niż 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Przyjmowanie wenalfaksyny należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO.
Reklama
Ostrzeżenia przed stosowaniem
Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu wystąpienia pełnej remisji.
Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa).
U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z epizodami dużej depresji.
Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat.
Podczas leczenia, zwłaszcza na początku i w przypadku zmiany dawki, należy dokładnie obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Wenlafaksyna nie powinna być stosowana w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (głównie agresja, zachowania buntownicze i gniew) obserwowano częściej w grupie otrzymującej leki przeciwdepresyjne, niż w grupie otrzymującej placebo.
Jeśli mimo to ze względu na wskazania kliniczne podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych.
Ponadto, brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w odniesieniu do wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i behawioralnego.
W trakcie leczenia wenlafaksyną może wystąpić potencjalnie zagrażający życiu zespół serotoninowy lub reakcje typu złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania innych substancji serotoninergicznych [w tym inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRIs), inhibitorów zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (SNRIs) i tryptanów] z substancjami zaburzającymi metabolizm serotoniny, takimi jak IMAO (np. błękit metylenowy), lub leki przeciwpsychotyczne, lub inni antagoniści dopaminy.
Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z inną substancją, która może wpływać na system neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego i (lub) dopaminergicznego, jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i po zwiększeniu dawki.
Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Podczas leczenia wenlafaksyną może wystąpić rozszerzenie źrenic.
Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym oraz pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania (jaskra z zamkniętym kątem). Ze względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi.
Przed rozpoczęciem leczenia wenlafaksyną należy uzyskać kontrolę istniejącego nadciśnienia. Ciśnienie krwi należy monitorować okresowo, po rozpoczęciu leczenia i po zwiększeniu dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których współistniejące choroby mogą ulec pogorszeniu w następstwie zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi, np. pacjenci z zaburzeniami czynności serca.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których współistniejące choroby mogą ulec pogorszeniu w następstwie przyspieszenia akcji serca. U pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie lub niestabilną chorobą wieńcową serca należy zachować ostrożność w trakcie stosowania wenlafaksyny (brak badań).
U pacjentów z podwyższonym ryzykiem wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca i wydłużenia odstępu QT, należy przed przepisaniem wenlafaksyny rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie. Pacjentów tych należy ściśle monitorować.
W razie pojawienia się drgawek, leczenie należy przerwać. W trakcie leczenia wenlafaksyną mogą wystąpić przypadki hiponatremii i (lub) zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Przypadki te obserwowano częściej u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej lub odwodnionych.
Ryzyko wystąpienia ww. przypadków jest większe u osób w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących leki moczopędne, pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi.
Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z predyspozycjami do krwawień, w tym pacjentów przyjmujących antykoagulanty i inhibitory płytek.
W przypadku terapii długoterminowej wenlafaksyną, należy okresowo dokonywać pomiaru stężenia cholesterolu w surowicy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i preparatów zmniejszających masę ciała. Wenlafaksyna nie jest wskazana w leczeniu otyłości ani w monoterapii, ani w terapii skojarzonej z innymi preparatami.
Ze względu na ryzyko wystąpienia manii lub hipomanii wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym.
U niewielkiej liczby pacjentów mogą wystąpić zachowania agresywne. Zgłaszane przypadki wystąpiły podczas rozpoczęcia leczenia, po zmianie dawki i przerwaniu leczenia. Wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zachowaniami agresywnymi w wywiadzie.
U pacjentów, u których pojawiły się objawy akatyzji, zwiększenie dawki może być szkodliwe. Suchość w ustach, pojawiająca się w trakcie leczenia wenlafaksyną może zwiększać ryzyko próchnicy - należy poinformować pacjentów o konieczności dbania o higienę jamy ustnej.
U pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI lub wenlafaksyną może wpływać na kontrolę glikemii - może być konieczne dostosowanie dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych.
Reklama
Velaxin ER a ciąża
Wenlafaksyna może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem. Stosowanie wenlafaksyny w ciąży lub krótko przed porodem, może spowodować wystąpienie objawów odstawienia u noworodków.
U niektórych noworodków narażonych na działanie wenlafaksyny w końcowym okresie III trymestru ciąży wystąpiły powikłania wymagające zastosowania wspomagania oddychania, karmienia przez zgłębnik lub długotrwałej hospitalizacji. Takie powikłania mogą wystąpić natychmiast po porodzie.
Jeżeli SSRI lub SNRI były stosowane pod koniec ciąży, u noworodków mogą wystąpić następujące objawy: drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz oraz trudności ze ssaniem lub spaniem.
Objawy te mogą wynikać z działania serotoninergicznego albo być objawami ekspozycji na lek W większości przypadków powikłania te obserwuje się natychmiast lub w ciągu 24 h po porodzie. Stosowanie leków z grupy SSRI w czasie ciąży, zwłaszcza w późnym jej okresie, może zwiększać ryzyko wystąpienia przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN) - nie można wykluczyć takiego ryzyka podczas stosowania wenlafaksyny.
Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit ODV przenikają do mleka kobiecego. W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu opisywano płaczliwość, drażliwość i zaburzenia snu u dzieci karmionych piersią.
Opisywano również objawy z odstawienia wenlafaksyny po zaprzestaniu karmienia piersią. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią.
Dlatego należy podjąć decyzję o kontynuowaniu bądź przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu bądź przerwaniu leczenia wenlafaksyną, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia wenlafaksyną.
Reklama
Efekty uboczne stosowania Velaxin ER
- Bardzo często: bezsenność, ból i zawroty głowy, senność, nudności, suchość w jamie ustnej, zaparcie, nadmierne pocenie się (w tym poty nocne).
- Często: zmniejszenie apetytu, stan splątania, depersonalizacja, nietypowe sny, nerwowość, obniżone libido, pobudzenie, brak orgazmu, akatyzja, drżenie, parestezje, zaburzenia smaku, osłabienie widzenia, zaburzenia akomodacji (w tym niewyraźne widzenie), rozszerzenie źrenic, szumy uszne, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie nietętnicze, uderzenia gorąca, duszność, ziewanie, biegunka, wymioty, wysypka, świąd, hipertonia, słaby strumień moczu, zatrzymanie moczu, częstomocz, krwotok miesiączkowy, krwotok maciczny, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zmęczenie, astenia, dreszcze, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi.
- Niezbyt często: mania, hipomania, omamy, uczucie oderwania od rzeczywistości, zaburzenia orgazmu, bruksizm, apatia, omdlenia, skurcze miokloniczne mięśni, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, krwawienie z przewodu pokarmowego, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, pokrzywka, łysienie, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło, nietrzymanie moczu.
- Rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia, neutropenia, reakcje anafilaktyczne, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), hiponatremia, majaczenie, złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), zespół serotoninowy, drgawki, dystonia, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, wydłużenie odstępu QT w EKG, śródmiąższowa choroba płuc, eozynofilia płucna, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rabdomioliza.
- Bardzo rzadko: trombocytopenia, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, dyskineza późna, wydłużony czas krwawienia.
- Częstość nieznana: myśli samobójcze, zachowania samobójcze, agresja, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.
Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży (w wieku 6-17 lat) był podobny do profilu występującego u pacjentów dorosłych.
Podobnie jak u dorosłych obserwowano zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi.
W badaniach klinicznych u dzieci obserwowano wystąpienie myśli samobójczych, zwiększoną liczbę zgłoszeń o występowaniu wrogości oraz, zwłaszcza w przypadku zaburzeń depresyjnych, samookaleczeń.
U dzieci i młodzieży w szczególności obserwowano następujące działania niepożądane: ból brzucha, pobudzenie, niestrawność, wybroczyny, krwawienie z nosa, bóle mięśni.
Przerwanie leczenia wenlafaksyną (zwłaszcza nagłe) zwykle prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych; najczęściej zgłaszano: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność lub intensywne), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drgawki, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy i objawy grypopodobne.
Interakcje z innymi lekami
Nie należy stosować jednocześnie wenlafaksyny i nieodwracalnych inhibitorów MAO. Nie wolno rozpocząć stosowania wenlafaksyny przez okres co najmniej 14 dni od zakończenia podawania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Stosowanie inhibitorów MAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną.
W związku z ryzykiem wystąpienia zespołu serotoninowego, jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z odwracalnymi, selektywnymi inhibitorami MAO, takimi jak moklobemid, jest przeciwwskazane.
Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, przerwa przed rozpoczęciem stosowania wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni.
Stosowanie odwracalnych inhibitorów MAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Antybiotyk linezolid jest słabym odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO i nie należy go podawać pacjentom leczonym wenlafaksyną.
Opisywano przypadki wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u pacjentów, u których leczenie wenlafaksyną rozpoczęto w krótkim czasie po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO albo gdy leczenie nimi rozpoczęto bezpośrednio po zakończeniu leczenia wenlafaksyną.
Działania niepożądane obejmowały: drżenia mięśni, skurcze miokloniczne, obfite pocenie się, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy i hipertermię z objawami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki oraz zgon.
W trakcie leczenia wenlafaksyną, może wystąpić zespół serotoninowy, stan potencjalnego zagrożenia życia, zwłaszcza w razie jednoczesnego stosowania z innymi lekami mogącymi oddziaływać na system serotoninergicznych neuroprzekaźników [w tym tryptany, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (SNRI), lit, sybutramina, ziele dziurawca zwyczajnego, fentanyl oraz jego odpowiedniki, tramadol, dekstrometorfan, tapentadol, petydyna, metadon i pentazocyna], z lekami osłabiającymi metabolizm serotoniny (takimi jak IMAO, np. błękit metylowy) lub prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) lub z lekami przeciwpsychotycznymi, lub innymi antagonistami dopaminy.
Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z SSRI, SNRI lub agonistą receptora serotoninowego (tryptan) jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w przypadku zwiększania dawkowania.
Stosowanie wenlafaksyny jednocześnie z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane.
Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziaływującymi na OUN. Wenlafaksyna nie nasila zaburzenia funkcji umysłowych i motorycznych wywołanych przez etanol. Jednakże należy zalecić pacjentom, aby unikali spożywania alkoholu w czasie stosowania wenlafaksyny.
W wypadku jednoczesnego stosowania innych leków, które wydłużają odstęp QT, wzrasta ryzyko wydłużenia odstępu QT i (lub) wystąpienia arytmii komorowych (np. typu torsade de pointes).
Należy unikać jednoczesnego stosowania takich leków. Należą do nich leki z następujących grup: leki przeciwarytmiczne - klasa Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid); niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna); niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna); niektóre leki przeciwhistaminowe; niektóre antybiotyki chinolonowe (np. moksyfloksacyna).
Powyższa lista nie jest pełna, należy również unikać stosowania innych leków o znanych właściwościach znacznego wydłużania odstępu QT.
Badania farmakokinetyki ketokonazolu u osób intensywnie (EM) i słabo metabolizującymi (PM) CYP2D6 wykazały zwiększenie wartości AUC wenlafaksyny (70% i 21% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) i dla ODV (33% i 23% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) po podaniu ketokonazolu.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. atazanawir, klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, worykonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna) i wenlafaksyny może zwiększać stężenie wenlafaksyny i ODV - zalecana jest ostrożność podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 i wenlafaksyną.
Wenlafaksyna jest stosunkowo słabym inhibitorem CYP2D6. Wenlafaksyna nie hamuje CYP3A4 (alprazolam i karbamazepina), CYP1A2 (kofeina) i CYP2C9 (tolbutamid) lub CYP2C19 (diazepam).
Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i litu może spowodować zespół serotoninowy. Wenlafaksyną nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu oraz jego aktywnego metabolitu demetylodiazepamu.
Wydaje się, że diazepam nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Nie wiadomo, czy występują interakcje farmakokinetyczne i (lub) farmakodynamiczne z innymi benzodiazepinami.
Wenlafaksyną nie wpływa na farmakokinetykę imipraminy ani 2-hydroksyimipraminy. Odnotowano zależne od dawki zwiększenie o 2,5-4,5 razy wartości AUC 2- hydroksydezypraminy podczas podawania wenlafaksyny w dawce 75-150 mg na dobę. Imipramina nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV.
Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i imipraminy.
Badania farmakokinetyki z haloperydolem wykazały zmniejszenie o 42% całkowitego doustnego klirensu, zwiększenie wartości AUC o 70%, zwiększenie wartości Cmax o 88%, ale brak zmiany T0,5 dla haloperydolu. Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania haloperydolu i wenlafaksyny.
Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Wenlafaksyna powoduje zwiększenie wartości AUC rysperydonu o 50%, ale tylko nieznacznie oddziaływuje na profil farmakokinetyczny całkowitej aktywnej frakcji (rysperydon i 9- hydroksyrysperydon). Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane.
Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i metoprololu u zdrowych ochotników wykazało zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu o ok. 30-40%, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu alfahydroksymetoprololu nie uległo zmianie.
Kliniczne znaczenie tej obserwacji dla pacjentów z nadciśnieniem nie jest znane. Metoprolol nie wpływa na profil farmakokinetyczny wenlafaksyny oraz jej aktywnego metabolitu ODV.
Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i metoprololu. Badania farmakokinetyki indynawiru wykazały zmniejszenie wartości AUC o 28% oraz zmniejszenie wartości Cmax o 36% dla indynawiru. Indynawir nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV.
Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Po wprowadzeniu leku do obrotu opisywano przypadki niezamierzonej ciąży u pacjentek stosujących doustną antykoncepcję podczas przyjmowania wenlafaksyny.
Nie jest jasne czy przypadki tych ciąż były wynikiem interakcji lekowej z wenlafaksyną. Nie przeprowadzono badania interakcji dotyczącego hormonalnej antykoncepcji.
Dawkowanie leku Velaxin ER
Doustnie. Dorośli.
Epizody dużej depresj
początkowo 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do maks. 375 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych.
W przypadkach uzasadnionych klinicznie wynikających z ciężkości objawów, zwiększenie dawki może odbywać się w krótszych odstępach, ale nie krótszych niż 4 dni. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej.
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta.
Długotrwała terapia może być również odpowiednia w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków dawka zalecana w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji jest taka sama, jak dawka stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych powinno być kontynuowane przez co najmniej 6 mies. od czasu osiągnięcia remisji.
Uogólnione zaburzenia lękowe
początkowo 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do maks. 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych.
Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta.
Fobia społeczna
75 mg raz na dobę. Brak dowodów, że większe dawki przynoszą dodatkowe korzyści. Jednakże, w przypadku pacjentów niereagujących na początkową dawkę, należy rozważyć zwiększenie dawki do maks. 225 mg na dobę.
Dawkowanie należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta.
Lęk napadowy
37,5 mg na dobę przez 7 dni, następnie dawkę należy zwiększyć do 75 mg na dobę. U pacjentów niereagujących na dawkę 75 mg na dobę, korzystne może być zwiększenie dawki do maks. 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej.
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta.
Szczególne grupy pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikowania dawki leku; należy zawsze stosować najmniejszą skuteczną dawkę, a pacjenci powinni być uważnie obserwowani, gdy wymagane jest zwiększenie dawki.
U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki o 50%, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki o >50%.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z GFR od 30 do 70 ml/min zmiana dawkowania nie jest konieczna. W przypadku pacjentów wymagających hemodializ oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min), dawkę należy zmniejszyć o 50%, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. Wenlafaksyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Odstawianie leku
Należy unikać nagłego odstawienia leku. W przypadku przerywania terapii wenlafaksyną zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez okres trwający co najmniej 1-2 tyg., w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji odstawienia.
Jeżeli jednak, po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia, wystąpią objawy w stopniu nietolerowanym przez pacjenta, należy rozważyć wznowienie stosowania poprzednio przepisanej dawki. Następnie, lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w sposób bardziej stopniowy.
Sposób podania
Kaps. o przedłuż. uwalnianiu należy przyjmować podczas posiłku, codziennie mniej więcej o tej samej porze, Należy je połykać w całości, popijając płynem; nie wolno ich dzielić, kruszyć, żuć ani rozpuszczać.
Pacjenci leczeni wenlafaksyną w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu mogą przejść na leczenie kaps. o przedł. uwalnianiu w najbliższej równoważnej dawce dobowej, np. wenlafaksynę w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 37,5 mg podawanych 2 razy na dobę można zamienić na kaps. o przedł. uwalnianiu 75 mg podawanych raz na dobę.
Konieczne może być indywidualne dostosowanie dawki. Kapsułki zawierają granulki, z których substancja czynna jest powoli uwalniana do przewodu pokarmowego. Część nierozpuszczalna tych granulek jest wydalana i może być widoczna w kale.
U pacjentów przyjmujących wenlafaksynę opisywano przypadki fałszywie dodatnich wyników immunologicznych testów przesiewowych na obecność fencyklidyny i amfetaminy w moczu. Jest to spowodowane brakiem swoistości testów przesiewowych.
Fałszywie dodatnich wyników można się spodziewać jeszcze przez kilka dni po zakończeniu terapii wenlafaksyną.
Testy potwierdzające, takie jak chromatografia gazowa lub spektrometria mas, pozwolą odróżnić wenlafaksynę od fencyklidyny i amfetaminy. Lek może zaburzać proces oceny, myślenie oraz zdolności motoryczne.
Pacjenci przyjmujący wenlafaksynę powinni zostać ostrzeżeni o możliwości zaburzeń zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
