Xancodal

Reklama

Xancodal - skład

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 40 mg, 60 mg lub 80 mg chlorowodorku oksykodonu. Tabletki zawierają laktozę.

Reklama

Xancodal - działanie

Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym oraz narządach obwodowych. Nie wykazuje działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głownie na znieczuleniu i uspokojeniu. W porównaniu z oksykodonem w postaci o szybkim uwalnianiu, podawanym w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami, oksykodon w tabl. o przedł. uwalnianiu wykazuje działanie przeciwbólowe przez znacznie dłuższy czas bez zwiększenia częstości działań niepożądanych. Oksykodon osiąga C_max po ok. 3 h. Wiąże się z białkami w 38-45%. T_0,5 wynosi 4-6 h. Jest metabolizowany w jelicie i wątrobie przy udziale cytochromu P-450 do noroksykodonu, oksymorfonu oraz innych związków sprzęganych z kwasem glukuronowym. Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem.

Reklama

Xancodal - wskazania

Silny ból u dorosłych i młodzieży ≥12 lat, do którego opanowania konieczne jest stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych.

Reklama

Xancodal - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa z hipoksją. Zwiększone stężenie dwutlenku węgla we krwi (hiperkapnia). Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Zespół serca płucnego. Ciężka astma oskrzelowa. Porażenna niedrożność jelit.

Reklama

Xancodal - ostrzeżenia

Głównym zagrożeniem przedawkowania opioidów jest depresja oddechowa. Jednoczesne stosowanie oksykodonu i leków o działaniu uspokajającym, takich jak benzodiazepiny i podobne preparaty, może spowodować sedację, zahamowanie czynności oddechowej, śpiączkę i zgon, dlatego jednoczesne podawanie należy ograniczyć do pacjentów, u których zastosowanie innych opcji terapeutycznych nie jest możliwe, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Należy uważnie kontrolować, czy u pacjenta nie występują przedmiotowe i podmiotowe objawy zahamowania czynności oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o konieczności zwrócenia uwagi na te objawy. Należy zachować ostrożność w przypadku: pacjentów w podeszłym wieku lub wyniszczonych, pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby lub nerek, pacjentów z obrzękiem śluzowatym, niedoczynności tarczycy, choroby Addisona, rozrostu gruczołu krokowego, psychozy w wyniku zatrucia, choroby alkoholowej, majaczenia alkoholowego, rozpoznanego uzależnienia od opioidów, chorób dróg żółciowych, zapalenia trzustki, chorób jelit związanych z niedrożnością lub stanem zapalnym, urazu głowy (ze względu na ryzyko zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego), niedociśnienia tętniczego, hipowolemii, padaczki lub skłonności do napadów drgawkowych, pacjentów przyjmujących leki o działaniu uspokajającym (takie jak benzodiazepiny) lub inne substancje hamujące czynność OUN, w tym alkohol, przyjmowania przez pacjenta inhibitorów MAO lub w ciągu 2 tyg. od ich odstawienia. Jeśli istnieje podejrzenie wystąpienia lub wystąpi porażenna niedrożność jelit, oksykodon należy natychmiast odstawić. Nie zaleca się stosowania oksykodonu w tabl. o przedł. uwalnianiu o mocy 60 mg lub 80 mg u pacjentów nieotrzymujących wcześniej opioidów, gdyż mogą one spowodować zagrażającą życiu depresję oddechową. Długotrwałe stosowanie może spowodować u pacjenta rozwój tolerancji na substancję czynną z koniecznością stosowania coraz większych dawek w celu utrzymania działania przeciwbólowego. Długotrwałe stosowanie preparatu może spowodować uzależnienie fizyczne, a po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia. Jeśli leczenie oksykodonem nie jest dłużej konieczne, wskazane może być stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu uniknięcia wystąpienia zespołu z odstawienia. Objawami odstawienia mogą być m.in. ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wodnisty wyciek z nosa, drżenie, nadmierne pocenie się, niepokój, pobudzenie, drgawki, bezsenność lub ból mięśni. Możliwe jest wystąpienie hiperalgezji, która nie reaguje na dalsze zwiększanie dawki oksykodonu, zwłaszcza podczas stosowania jego dużych dawek. Może być konieczne zmniejszenie dawki oksykodonu lub zmiana na inny opioidowy lek przeciwbólowy. Profil nadużywania oksykodonu i innych silnych agonistów receptorów opioidowych jest podobny. Oksykodon może być poszukiwany i nadużywany przez osoby z utajonymi lub jawnymi zaburzeniami związanymi z uzależnieniem. Istnieje możliwość rozwoju uzależnienia psychicznego od opiodowych leków przeciwbólowych. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i narkotyków w wywiadzie. Nadużywanie oksykodonu w postaci doustnej poprzez zastosowanie pozajelitowe wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, które mogą prowadzić do zgonu. W celu uniknięcia zniszczenia właściwości tabletki o przedłużonym uwalnianiu, należy ją połykać w całości, nie wolno jej dzielić, przełamywać, kruszyć ani żuć. Przyjmowanie przełamanych lub rozkruszonych tabletek albo ich żucie powoduje szybkie uwalnianie i wchłanianie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Stosowanie preparatu nie jest zalecane w okresie przedoperacyjnym lub w czasie pierwszych 12-24 h po operacji. Zależnie od rodzaju i zakresu zabiegu chirurgicznego, zastosowanej metody znieczulenia, innych jednocześnie stosowanych leków oraz stanu pacjenta, dokładny czas wdrożenia pooperacyjnego leczenia preparatu zależy od uważnej indywidualnej oceny ryzyka i korzyści. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania oksykodonu u pacjentów po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy brzusznej, gdyż opioidy osłabiają perystaltykę jelit. Opioidów nie należy stosować do czasu upewnienia się przez lekarza, że czynność jelit pacjenta jest prawidłowa. Opioidy mogą wywierać wpływ na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub podwzgórze-przysadka-gonady. Niektóre zmiany, które można obserwować to zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy oraz zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Te zmiany hormonalne mogą wywołać objawy kliniczne. Picie alkoholu podczas stosowania preparatu może nasilić działania niepożądane oksykodonu, dlatego należy unikać jednoczesnego przyjmowania. Pusty szkielet tabletki może znaleźć się w kale. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Stosowanie preparatu jako środka dopingującego może stanowić zagrożenie dla zdrowia.

Reklama

Xancodal - ciąża

W miarę możliwości należy unikać stosowania leku u pacjentek w ciąży lub karmiących piersią. Oksykodon przenika przez barierę łożyskową. Niemowlęta matek, które otrzymywały opioidowe leki przeciwbólowe w ostatnich 3 do 4 tyg. przed porodem należy obserwować, czy nie występują u nich objawy depresji oddechowej. U noworodków, których matki były leczone w czasie ciąży oksykodonem, mogą wystąpić objawy odstawienia. Oksykodon może przenikać do mleka kobiecego i wywołać u karmionego piersią dziecka uspokojenie i depresję oddechową. Z tego względu oksykodonu nie należy stosować u matek karmiących piersią. Badania na szczurach nie wykazały żadnego wpływu oksykodonu na płodność.

Reklama

Xancodal - efekty uboczne

Ze względu na właściwości farmakologiczne oksykodon może spowodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcze mięśni gładkich oraz zahamować odruch kaszlowy. Głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidowych leków przeciwbólowych jest depresja oddechowa, która występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych. Bardzo często: senność, uspokojenie, ból i zawroty głowy, zaparcie, nudności, wymioty, świąd. Często: zmniejszony apetyt aż do utraty apetytu, lęk, stan splątania, depresja, zmniejszona aktywność, niepokój (głównie ruchowy), nadmierna aktywność psychoruchowa, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe myślenie, drżenie, letarg, duszność, skurcz oskrzeli, ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, zaburzenia połykania, wzdęcia, odbijanie, niedrożność jelit, reakcje skórne (wysypka), nadmierna potliwość, dyzuria, nagła potrzeba oddania moczu, stany osłabienia, zmęczenie. Niezbyt często: nadwrażliwość, odwodnienie, pobudzenie, labilność afektu, nastrój euforyczny, zaburzenia postrzegania (takie jak omamy, derealizacja), zmniejszenie libido, uzależnienie od leku, niepamięć, drgawki (zwłaszcza u osób z zaburzeniami drgawkowymi lub skłonnościami do drgawek), osłabienie koncentracji, migrena, zwiększone napięcie mięśniowe, mimowolne skurcze mięśni, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy, omdlenie, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zwężenie źrenic, zaburzenia słuchu, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, tachykardia, kołatanie serca (związane z zespołem odstawienia), rozszerzenie naczyń krwionośnych, depresja oddechowa, dysfonia, kaszel, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, suchość skóry, zatrzymanie moczu, zaburzenia wzwodu, hipogonadyzm, dreszcze, zespół odstawienia, ból (np. w klatce piersiowej), złe samopoczucie, obrzęk, obrzęki obwodowe, tolerancja leku, pragnienie, urazy w wyniku wypadków. Rzadko: opryszczka, zwiększony apetyt, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, smoliste stolce, choroby zębów, krwawienie z dziąseł, pokrzywka, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, reakcje rzekomoanafilaktyczne, agresja, hiperalgezja, próchnica zębów, zastój żółci, kolka żółciowa, brak miesiączki, zespół odstawienia u noworodka.

Xancodal - interakcje

Jednoczesne stosowanie opioidów i leków o działaniu uspokajającym, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki zwiększa ryzyko sedacji, zahamowania czynności oddechowej, śpiączki i zgonu na skutek addycyjnego działania hamującego na OUN. Należy ograniczyć dawkę oraz czas trwania leczenia skojarzonego. Substancjami czynnymi wpływającymi hamująco na OUN są np.: leki uspokajające (w tym benzodiazepiny), nasenne, pochodne fenotiazyny, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne lub inne opioidowe leki przeciwbólowe. Alkohol może nasilić farmakodynamiczne działania oksykodonu - należy unikać jednoczesnego stosowania. Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki. Leki o działaniu przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciwpsychotyczne, zwiotczające mięśnie, leki przeciw parkinsonizmowi) mogą nasilać niepożądane przeciwcholinergiczne działanie oksykodonu (takie jak zaparcie, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia oddawania moczu). Oksykodon należy stosować ostrożnie u pacjentów, którzy przyjmują inhibitory MAO lub przyjmowali je w ciągu ostatnich 2 tyg. Jednoczesne stosowanie oksykodonu i leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny powodowało w pojedynczych przypadkach klinicznie istotne zmniejszenie lub zwiększenie wartości INR. Oksykodon jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, z pewnym udziałem CYP2D6. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna lub telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol lub pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir lub sakwinawir), cymetydyna oraz sok grejpfrutowy mogą spowodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, a w konsekwencji zwiększenie jego stężenia w osoczu. Dlatego może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Itrakonazol podawany doustnie w dawce 200 mg przez 5 dni zwiększał wartość AUC oksykodonu w zakresie 1,5-3,4; worykonazol podawany 2 razy na dobę w dawce 200 mg przez 4 dni (400 mg jako 2 pierwsze dawki) zwiększał wartość AUC oksykodonu w zakresie 2,7-5,6; telitromycyna podawana doustnie w dawce 800 mg przez 4 dni zwiększała wartość AUC oksykodonu w zakresie 1,3-2,3; sok grejpfrutowy spożywany w ilości 200 ml 3 razy na dobę przez 5 dni zwiększał wartość AUC oksykodonu w zakresie 1,1-2,1. Leki pobudzające aktywność CYP3A4, takie jak: ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina lub ziele dziurawca, mogą indukować metabolizm oksykodonu i zwiększać jego klirens, co prowadzi do zmniejszenia stężenia oksykodonu w osoczu. Może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Ziele dziurawca podawane 3 razy na dobę w dawce 300 mg przez 15 dni zmniejszało wartość AUC oksykodonu w zakresie 37-57%. Ryfampicyna podawana raz na dobę w dawce 600 mg przez 7 dni zmniejszała wartość AUC oksykodonu średnio o ok. 86%. Leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna lub chinidyna, mogą zmniejszać klirens oksykodonu, prowadząc w konsekwencji do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.

Xancodal - dawkowanie

Doustnie. Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Dorośli i młodzież (≥12 lat). Dawka początkowa. Pacjenci niestosujący wcześniej opioidowych leków przeciwbólowych zwykle 10 mg co 12 h, u niektórych pacjentów korzystne może być zastosowanie dawki początkowej 5 mg w celu zminimalizowania ryzyka działań niepożądanych. U pacjentów otrzymujących już opioidowe leki przeciwbólowe leczenie można rozpocząć od większych dawek, uwzględniając ich wcześniejsze doświadczenie z leczeniem opioidami. 10-13 mg chlorowodorku oksykodonu odpowiada ok. 20 mg siarczanu morfiny (oba leki w postaci o przedłużonym uwalnianiu). Dostosowanie dawki. Niektórzy pacjenci przyjmujący Xancodal zgodnie z ustalonym schematem potrzebują leków przeciwbólowych w postaci o natychmiastowym uwalnianiu w celu szybkiego zniesienia przebijającego bólu. Oksykodon w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego. Pojedyncza dawka leku stosowanego doraźnie powinna wynosić 1/6 dobowej dawki oksykodonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu o takim samym działaniu przeciwbólowym. Stosowanie leku szybko łagodzącego ból częściej niż 2 razy na dobę wskazuje, że należy zwiększyć dawkę oksykodonu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Dawki nie należy zwiększać częściej niż co 1-2 dni aż do ustalenia stałej dawki podawanej co 12 h. Po zwiększeniu dawki chlorowodorku oksykodonu z 10 mg do 20 mg podawanych co 12 h, następne modyfikacje dawkowania należy przeprowadzać stopniowo o ok. 1/3 dawki dobowej aż do uzyskania żądanego działania. Celem jest ustalenie indywidualnej, podawanej co 12 h dawki dla danego pacjenta, która zapewni utrzymanie odpowiedniego działania przeciwbólowego z możliwymi do zaakceptowania przez pacjenta działaniami niepożądanymi i możliwie niewielką ilością leku stosowanego doraźnie przez czas konieczny do opanowania bólu. U większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki rano i wieczorem (co 12 h). U niektórych pacjentów korzystny może być nierówny podział dawek. Zasadą jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. W leczeniu bólu nienowotworowego wystarczająca dawka dobowa chlorowodorku oksykodonu wynosi zwykle 40 mg, ale może być konieczne zastosowanie większych dawek. Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać dawek chlorowodorku oksykodonu od 80 mg do 120 mg, które w pojedynczych przypadkach można zwiększyć aż do 400 mg. Czas trwania leczenia. Oksykodonu nie należy stosować dłużej niż to konieczne. Jeśli ze względu na rodzaj i nasilenie choroby konieczne jest długotrwałe leczenie, zaleca się uważne i systematyczne kontrolowanie stanu pacjenta w celu określenia, czy i w jakim zakresie leczenie powinno być kontynuowane. Przerwanie leczenia. Jeśli leczenie oksykodonem nie jest już dłużej konieczne, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę w celu zapobiegania objawom z odstawienia. Szczególne grupy pacjentów. Zmiana dawki nie jest zazwyczaj konieczna u pacjentów w podeszłym wieku bez klinicznych objawów zaburzeń czynności wątroby lub nerek. Dawkę początkową u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy ustalać w sposób zachowawczy: zalecaną początkową dawkę dla dorosłych należy zmniejszyć o 50% (5 mg chlorowodorku oksykodonu w potaci tabl. o przedł. uwalanianiu); dawkę początkową należy zwiększać u każdego pacjenta aż do uzyskania odpowiedniego działania przeciwbólowego. Pacjenci z małą masą ciała lub wolno metabolizujący, którzy nie stosowali wcześniej opioidów, powinni początkowo otrzymać połowę dawki zalecanej zwykle dla dorosłych (5 mg chlorowodorku oksykodonu w potaci tabl. o przedł. uwalanianiu). Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci <12 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności. Sposób podania. Lek należy przyjmować 2 razy na dobę. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością płynu; nie wolno ich dzielić, przełamywać, rozkruszać ani żuć.

Xancodal - uwagi

Oksykodon może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku stosowania, po zwiększeniu dawki lub zmianie leku, a także w przypadku, gdy pacjent przyjmuje inne leki o działaniu hamującym OUN. Przy stosowaniu stabilnej dawki ograniczenia dotyczące prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn nie są konieczne. Lekarz powinien podjąć decyzję o możliwości podejmowania przez pacjenta takich czynności. Lek może dawać dodatni wynik testów antydopingowych.