Znajdź lek

Amikacin B. Braun

Spis treści

Działanie

Antybiotyk aminoglikozydowy, pochodna kanamycyny. Gatunki zwykle wrażliwe na amikacynę - bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), gronkowce koagulazo-ujemne (wrażliwe na metycylinę); bakterie tlenowe Gram-ujemne: Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Francisella tularensis, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella enterica, Serratia liquefaciens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; bakterie atypowe: Mycobacterium spp. Gatunki, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej: Staphylococcus aureus (oporny na metycylinę), gronkowce koagulazo-ujemne (wrażliwe na metycylinę), Acinetobacter spp., A. baumannii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Drobnoustroje o oporności wrodzonej: Enterococcus spp., Streptococcus spp. (grupa A - S. pyogenes; grupa B, C, G; S. pneumoniae), Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophila, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Prevotella spp., Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum. Amikacyna praktycznie nie wchłania się po podaniu doustnym, dlatego podaję się ją pozajelitowo. W 4-10% wiąże się z białkami osocza. Po podaniu zalecanej dawki terapeutyczne stężenie amikacyny stwierdza się w kościach, sercu, pęcherzyku żółciowym, tkance płucnej, moczu, żółci, wydzielinie oskrzelowej, plwocinie, płynie śródmiąższowym, płynie opłucnowym oraz płynie maziowym. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest wystarczające w stanie zapalnym opon mózgowych. Amikacyna nie jest metabolizowana. Większość leku (60-82%) wydala się w postaci niezmienionej w moczu, w ciągu pierwszych 6 h. Tylko bardzo małe ilości wydalane są z żółcią. T0,5 wynosi 2,2-2,4 h; jest dłuższy u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u wcześniaków i noworodków. Amikacyna jest usuwana podczas hemodializy oraz - wolniej - podczas dializy otrzewnowej.

Wskazania

Leczenie następujących ciężkich zakażeń, wywołanych przez bakterie wrażliwe na amikacynę, gdy mniej toksyczne leki przeciwbakteryjne nie są skuteczne: zakażenia szpitalne dolnych dróg oddechowych, w tym ciężkie zapalenie płuc; zakażenia w obrębie jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej; powikłane i nawracające zakażenia dróg moczowych; zakażenia skóry i tkanek miękkich, w tym zakażenia ran po oparzeniach; bakteryjne zapalenie wsierdzia; pooperacyjne zakażenia w obrębie jamy brzusznej. Preparat można również stosować w leczeniu pacjentów z bakteriemią występującą w związku z którymkolwiek z zakażeń wymienionych powyżej lub jeśli podejrzewa się jej związek z którymkolwiek z zakażeń wymienionych powyżej. Preparat jest powszechnie stosowany w połączeniu z innymi odpowiednimi antybiotykami, obejmującymi swoim spektrum bakterie wywołujące odpowiednie zakażenie. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amikacynę, inne aminoglikozydy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, z uszkodzeniem narządu słuchu lub równowagi, z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi (np. z chorobą Parkinsona), u osób, które bezpośrednio przed amikacyną otrzymywały inny antybiotyk aminoglikozydowy, a także u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko toksyczności amikacyny) oraz u wcześniaków i noworodków (wydłużenie T0,5 amikacyny we krwi, ze względu na niedojrzałość nerek). Należy dbać o odpowiednie nawodnienie pacjenta i wytwarzanie moczu. Czynność nerek, a także stan narządu słuchu i równowagi (badania audiometryczne), należy sprawdzać przed leczeniem, w trakcie i po zakończeniu leczenia. Zaleca się, aby kontrolować stężenie amikacyny we krwi 2 razy w tyg., jeśli to tylko możliwe, aby uniknąć dużych stężeń, które mogą być toksyczne. Dawkę dobową należy zmniejszyć i (lub) wydłużyć przerwy między dawkami, jeśli wystąpią objawy przedmiotowych zaburzenia czynności nerek, takie jak: wałeczkomocz, występowanie leukocytów lub krwinek czerwonych w moczu, albuminuria, zmniejszenie klirensu kreatyniny, zmniejszenie ciężaru właściwego moczu, hiperazotemia, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy krwi oraz skąpomocz. Jeśli narasta azotemia lub stopniowo zmniejsza się objętość oddawanego moczu, leczenie należy przerwać. Leczenie amikacyną należy przerwać, jeśli wystąpią szumy uszne lub subiektywna utrata słuchu, albo jeżeli audiogramy kontrolne wykazują znaczącą utratę odpowiedzi na dźwięki o wysokiej częstotliwości. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania dłuższego niż 14 dni. Zawartość sodu - 15 mmol (354 mg) w 100 ml, należy uwzględnić u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Ciąża i laktacja

Aminoglikozydy przenikają przez łożysko i mogą powodować uszkodzenia płodu, w tym nieodwracalną, obustronną głuchotę. Amikacyny nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to konieczne, ze względu na stan kliniczny kobiety. Nie stosować w okresie karmienia piersią - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie (wstrzymać się od podawania) amikacyny, biorąc pod uwagę korzyści karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Rzadko: nadkażenia lub kolonizacja (przez drobnoustroje lekooporne lub grzyby drożdżopodobne), niedokrwistość, leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia, eozynofilia, reakcje nadwrażliwości (wysypka, wyprysk, świąd, pokrzywka, gorączka polekowa), hipomagnezemia, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy, migrena, parestezje, drżenie, oczopląs, szumy uszne, uczucie ucisku w uszach, zaburzenie słuchu, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność oddechowa, nudności, wymioty, ból stawów, uszkodzenie kanalików nerkowych, niewydolność nerek, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej. Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny (pojedyncze przypadki), głuchota (pojedyncze przypadki), porażenie czynności oddechowej (pojedyncze przypadki), blokada nerwowo-mięśniowa, nefropatia toksyczna, ostra niewydolność nerek. Częstość nieznana: alergia krzyżowa pomiędzy aminoglikozydami. Nefro- i ototoksyczności spowodowanych działaniami neurologicznym w większości przypadków można uniknąć, przestrzegając środków ostrożności dotyczących stosowania aminoglikozydów.

Interakcje

W skojarzeniu z antybiotykami β-laktamowymi amikacyna wykazuje synergiczne działanie przeciwbakteryjne. Ze względu na możliwość sumowania się działań niepożądanych, należy unikać podawania ogólnego lub miejscowego jednocześnie z amikacyną lub wkrótce po podaniu amikacyny innych substancji oto- lub nefrotoksycznych, takich jak: inne aminoglikozydy; inne chemioterapeutyki: bacytracyna, amfoterycyna B, cefalosporyny, wankomycyna, kanamycyna, paromomycyna, polimiksyna B, kolistyna; cytostatyki: karboplatyna (w dużych dawkach), cisplatyna, oksaliplatyna (szczególnie jeśli wcześniej występuje niewydolność nerek); leki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus; leki moczopędne o szybkim działaniu: furosemid lub kwas etakrynowy (czynnościowa niewydolność nerek spowodowana odwodnieniem, potencjalne działanie ototoksyczne samych tych leków), może to doprowadzić do nieodwracalnej głuchoty. Podczas stosowania amikacyny razem z lekiem potencjalnie nefro- lub ototoksycznym, konieczne jest bardzo uważne kontrolowanie słuchu i czynności nerek. Podczas stosowania z szybko działającym lekiem moczopędnym należy kontrolować stan nawodnienia pacjenta. Aminoglikozydy mogą nasilać nefrotoksyczne działanie metoksyfluranu; przy jednoczesnym stosowaniu mogą spowodować ciężkie neuropatię. Podczas stosowania amikacyny razem z lekami zwiotczającymi mięśnie (np. d-tubokuraryna), środkami kuraropodobnymi, toksyną botulinową, antybiotykami polimiksynowymi, prokainamidem, przetaczaniem dużych ilości krwi konserwowanej cytrynianem lub wziewnymi środkami anestetycznymi (np. halotan) może dojść do nasilenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez te leki. Przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować anestezjologa, że pacjent otrzymuje amikacynę. Wstrzyknięcie soli wapnia może odwrócić blokadę nerwowo-mięśniową spowodowaną aminoglikozydami. Indometacyna może zwiększać stężenie amikacyny we krwi u noworodków. Niezgodności farmaceutyczne. Nie należy mieszać aminoglikozydów w roztworze do infuzji z antybiotykami β-laktamowymi (np. penicylinami, cefalosporynami), ponieważ może to spowodować fizyko-chemiczną inaktywację drugiego leku. Znane są niezgodności chemiczne z: amfoterycyną, chlorotiazydami, erytromycyną, heparyną, nitrofurantoiną, nowobiocyną, fenytoiną, sulfadiazyną, tiopentonem, chlortetracykliną, witaminą B i witaminą C - nie mieszać amikacyny z tymi lekami.

Dawkowanie

Dożylnie. Dorośli oraz młodzież >12 lat (o mc. >33 kg): 15 mg/kg mc./dobę, w postaci pojedynczej dawki dobowej lub jako 2 równe dawki po 7,5 mg/kg mc. podawane co 12 h. Całkowita dobowa dawka nie powinna przekraczać 1,5 g. W leczeniu zapalenia wsierdzia oraz gorączkujących pacjentów z neutropenią lek należy podawać w schemacie 2 razy na dobę. Niemowlęta, małe dzieci i dzieci:15-20 mg/kg mc./dobę, w postaci pojedynczej dawki dobowej lub jako 2 równe dawki po 7,5 mg/kg mc. podawane co 12 h. W leczeniu zapalenia wsierdzia oraz gorączkujących pacjentów z neutropenią lek należy podawać w schemacie 2 razy na dobę. Noworodki: początkowa dawka nasycająca 10 mg/kg mc., a następnie 7,5 mg/kg mc. co 12 h. Wcześniaki: 7,5 mg/kg mc. co 12 h. Specjalne zalecenia. W leczeniu zakażeń zagrażających życiu dawkę można zwiększyć do 1,5 g na dobę, ale nie należy jej podawać dłużej niż przez 10 dni i wyłącznie pod stałą kontrolą. U dorosłych nie należy przekraczać maksymalnej całkowitej dawki wynoszącej 15 g; w tym wyliczeniu należy uwzględnić wszelkie wcześniejsze leczenie aminoglikozydami. Nie zaleca się dawkowania amikacyny raz na dobę u pacjentów z osłabioną odpornością, niewydolnością nerek, mukowiscydozą, wodobrzuszem, z rozległymi oparzeniami (>20% skóry), u pacjentów w podeszłym wieku oraz u kobiet w ciąży. Całkowity czas trwania leczenia należy ograniczyć do7-10 dni, w zależności od ciężkości zakażenia. W ciężkich i powikłanych zakażeniach, gdy okres leczenia amikacyną przekracza 10 dni, należy ponownie ocenić przydatność amikacyny; jeśli leczenie będzie kontynuowane, konieczne będzie kontrolowanie stężenia amikacyny we krwi oraz czynności nerek, słuchu i narządu równowagi. Pacjenci z zakażeniami wywołanymi przez wrażliwe bakterie, leczeni zgodnie z zalecanym schematem, reagują zwykle na leczenie w ciągu 24-48 h. Jeżeli w ciągu 3-5 dni nie obserwuje się odpowiedzi klinicznej, należy rozważyć leczenie alternatywne. Kontrolowanie stężenia leku. Próbki krwi pobiera się tuż przed podaniem kolejnej dawki (stężenie minimalne) oraz bezpośrednio po zakończeniu infuzji (stężenie maksymalne). Stężenia amikacyny we krwi należy oznaczać w 2. i 3. dniu po rozpoczęciu leczenia, a następnie 2 razy w tygodniu. Stężenie leku nie powinno przekraczać 30-35 µg/ml po 30 min i po 90 min po infuzji. Minimalne stężenie powinno być mniejsze niż 10 µg/ml. Konieczne jest kontrolowanie stężeń u pacjentów z niewydolnością nerek. Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min) nie zaleca się podawanie amikacyny raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze wskaźnikiem przesączania kłębuszkowego <70 ml/min, zaleca się zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów pomiędzy poszczególnymi dawkami. U pacjentów z niewydolnością nerek dawka nasycająca amikacyny wynosi 7,5 mg/kg mc. Przerwę pomiędzy poszczególnymi dawkami u danego pacjenta wylicza się mnożąc przez 9 stężenie kreatyniny w surowicy. Jeżeli na przykład stężenie kreatyniny wynosi 2 mg/100 ml, wówczas dawkę zalecaną dla danego pacjenta (7,5 mg/kg mc.) należy podawać co 2 × 9 = 18 h. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i znanym klirensem kreatyniny dawkę podtrzymującą, podawaną co 12 h, wylicza się za pomocą wzoru: (klirens kreatyniny pacjenta w ml/minutę / prawidłowy klirens kreatyniny w ml/minutę) × 7,5 mg/kg mc. Pacjenci poddawani hemodializie lub dializie otrzewnowej otrzymują na zakończenie dializy jedną dawkę wynoszącą połowę zwykłej dawki. Pacjenci w podeszłym wieku: może być konieczne podawanie mniejszych dawek podtrzymujących niż u pacjentów młodszych. Pacjenci otyli: dawkę wylicza się na podstawie idealnej masy ciała plus 40% nadmiaru masy. Dawkę należy dostosowywać do stężenia leku we krwi. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki wynoszącej 1,5 g na dobę. Czas trwania leczenia powinien być ograniczony do 7-10 dni. Pacjenci z wodobrzuszem: należy podawać większe dawki w celu uzyskania odpowiednich stężeń we krwi, ze względu na stosunkowo większą dystrybucję leku w płynie zewnątrzkomórkowym.
Lek podaje się w infuzji dożylnej trwającej 30-60 min. Niemowlętom należy podawać infuzję przez 1-2 h. Roztworu nie należy rozcieńczać przed podaniem; jest on przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użycia.

Uwagi

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ze względu na możliwe działania niepożądane, takie jak zaburzenia równowagi.

Pharmindex