Znajdź lek

ApoPatram

Działanie

Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym działającym na o.u.n. Jest czystym, nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, wykazującym większe powinowactwo do receptorów mi. Inne mechanizmy przyczyniające się do działania przeciwbólowego leku to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Dokładny mechanizm przeciwbólowego działania paracetamolu jest nieznany i może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i niemal całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Osiąga Cmax po 1,8 h. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałemCYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe, a jego siła działania jest większa niż substancji macierzystej. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi ok. 5 h dla tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko unieczynniany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu ilość tego metabolitu zwiększa się. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 zarówno tramadolu jak i paracetamolu jest wydłużony.

Wskazania

Objawowe leczenie umiarkowanego i ciężkiego bólu u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. Stosowanie preparatu należy ograniczyć do pacjentów, u których leczenie umiarkowanego do silnego bólu wymaga zastosowania tramadolu w skojarzeniu z paracetamolem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Nie należy podawać tramadolu z paracetamolem pacjentom, którzy zażywają inhibitory MAO lub przed upływem 14 dni po przerwaniu leczenia inhibitorami MAO. Ciężka niewydolność wątroby. Nie kontrolowana lekami padaczka.

Środki ostrożności

Leku nie zaleca się stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, a także w leczeniu substytucyjnym uzależnień od opioidów. Nie stosować z opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (nalbufina, buprenorfina, pentazocyna). Nie stosować tramadolu podczas płytkiego znieczulenia z użyciem enfluranu i podtlenku azotu. U pacjentów z padaczką kontrolowaną lekami oraz u pacjentów podatnych na wystąpienie drgawek preparat można stosować wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Należy zachować ostrożność u pacjentów: uzależnionych od opioidów, po urazach głowy, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (wydłużyć odstępy pomiędzy dawkami). Przedawkowanie paracetamolu może spowodować u niektórych pacjentów uszkodzenie toksyczne wątroby. Tolerancja oraz zależność fizyczna i (lub) psychiczna od leku może wystąpić nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych. Należy regularnie monitorować potrzebę kliniczną leczenia przeciwbólowego. U pacjentów uzależnionych od opioidów i u pacjentów nadużywających leki lub u których stwierdzono uzależnienie w wywiadzie, leczenie powinno być krótkotrwałe i pod kontrolą lekarza. Po stosowaniu dawek leczniczych tramadolu mogą wystąpić objawy odstawienne, podobne do objawów obserwowanych podczas odstawienia opioidów, nawet po zastosowaniu dawek terapeutycznych i podczas krótkotrwałego leczenia. Reakcji tych można uniknąć stosując mniejsze dawki podczas zakończenia terapii zwłaszcza po długim okresie leczenia. Rzadko raportowano przypadki uzależnienia i nadużywania.

Ciąża i laktacja

Ze względu na zawartość tramadolu, nie stosować preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: splątanie, zmiany nastroju (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, nasilone pocenie, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szumy uszne, kołatania serca, tachykardia, arytmia, nadciśnienie tętnicze, duszność, dysfagia, smoliste stolce, zwiększenie aktywności aminotransferaz, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia mikcji (bolesne oddawanie moczu i zastój moczu), dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej. Rzadko: uzależnienie od leku, ataksja, drgawki, omdlenia, nieostre widzenie. Bardzo rzadko: nadużywanie. Działania niepożądane dotyczące poszczególnych składników preparatu. Tramadol: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść, zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności fizycznej (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie), zmiany zdolności poznawczych i czuciowych (np. zaburzenia postrzegania i podejmowania decyzji); rzadko: reakcje nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy), reakcja anafilaktyczna, zmiany apetytu, osłabienie siły mięśniowej, zaburzenia oddychania; ponadto zgłaszano przypadki pogorszenia astmy (nie ustalono związku przyczynowego) oraz po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy odstawienne: pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, pobudzenie ruchowe, drżenie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, rzadko: napady paniki, silny lęk, omamy, parestezje, szumy uszne i inne nietypowe objawy ze strony OUN, hipoglikemia. Paracetamol: reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka skórna), zaburzenia hematologiczne (w tym trombocytopenia i agranulocytoza - niekoniecznie mogły mieć związek ze stosowaniem paracetamolu); w kilku doniesieniach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii podczas jednoczesnego stosowania z lekami z grupy warfaryny, w innych badaniach nie wykazano zmian czasu protrombinowego; bardzo rzadko zgłaszano wystąpienie ciężkich reakcji skórnych.

Interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A, selektywnymi inhibitorami MAO-B - ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (biegunka, tachykardia, pocenie się, drżenie, splątanie, a nawet śpiączka). Leczenie preparatem można rozpocząć nie wcześniej niż po 2 tyg. od odstawienia inhibitorów MAO. Nie zaleca się stosowania leku z: alkoholem (nasilenie uspokajającego działania opioidowych środków przeciwbólowych); karbamazepiną i innymi induktorami enzymów (ryzyko zmniejszonej skuteczności i krótszy okres działania tramadolu, z powodu zmniejszonego stężenia tramadolu we krwi); agonistami-antagonistami receptorów opioidowych np. buprenorfiną, nalbufiną, pentazocyną (osłabione działanie przeciwbólowe wskutek kompetycyjnego blokowania receptorów, ryzyko wystąpienia zespołu z odstawienia). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z: innymi lekami serotoninergicznymi np. selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz mirtazapiną (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego); innymi pochodnymi opioidowymi (zwiększone ryzyko depresji oddechowej, która może być śmiertelna w przypadku przedawkowania); innymi lekami działającymi depresyjnie na o.u.n., takimi jak: barbiturany, benzodiazepiny, inne leki o działaniu przeciwlękowym, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, talidomid, baklofen (nasilenie depresji o.u.n.); lekami z grupy warfaryny (zwiększenie INR - podczas stosowania tych leków należy okresowo kontrolować czas protrombinowy); lekami hamującymi CYP3A4, takimi jak: ketokonazol, erytromycyna (hamowanie metabolizmu tramadolu); lekami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak: bupropion, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki (zwiększenie ryzyka wystąpienia drgawek); metoklopramidem i domperidonem (zwiększenie szybkości wchłaniania paracetamolu); cholestyraminą (zmniejszenie szybkości wchłaniania paracetamolu); ondasteronem (zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólami pooperacyjnymi).

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od intensywności bólu i ndywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Należy stosować najmniejszą, skuteczną dawkę przeciwbólową. Dorośli i młodzież (w wieku ≥12 lat): zalecana dawka początkowa wynosi 2 tabl. (75 mg chlorowodorku tramadolu i 650 mg paracetamolu). W razie konieczności można zastosować dawki dodatkowe, nie przekraczając 8 tabl. (300 mg chlorowodorku tramadolu, 2600 mg paracetamolu) na dobę. Odstęp między dawkami nie powinien być krótszy niż 6 h. Leku w żadnym przypadku nie należy stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli charakter lub stopień ciężkości choroby wymagają powtarzającego się lub długotrwałego podawania preparatu, pacjent powinien być starannie i regularnie kontrolowany (z przerwami w leczeniu, jeśli to możliwe), aby ocenić czy dalsze leczenie jest konieczne. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat bez klinicznych objawów niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów >75 lat należy wydłużyć odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami w zalezności od potrzeb pacjenta. U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami. Ze względu na zawartość tramadolu nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Podanie preparatu po dializie w celu utrzymania działania przeciwbólowego zazwyczaj nie jest wymagane. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu nie zostały ustalone u dzieci poniżej 12 lat, dlatego nie zaleca się stosowania w tej populacji pacjentów. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Nie wolno ich dzielić lub rozgryzać.

Uwagi

Tramadol może powodować senność lub zawroty głowy, które mogą się nasilać po spożyciu alkoholu lub stosowaniu innych leków hamujących OUN - nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeżeli wystąpią takie objawy.

Pharmindex