Znajdź lek

Asubtela

Spis treści

Działanie

Złożony doustny preparat antykoncepcyjny. Działanie antykoncepcyjne preparatu jest oparte na interakcji kilku czynników, z których najważniejszym jest hamowanie owulacji oraz zmiany w endometrium. Po podaniu doustnym drospirenon jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. Po pojedynczym podaniu maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje po upływie 1-2 h. Biodostępność wynosi 76-85%. Końcowy T0,5 wynosi 31 h. Drospirenon wiąże się albuminami surowicy krwi, ale nie wiąże się z globulinami wiążącymi hormony płciowe (SGHB) i globulinami wiążącymi kortykoidy (CBG). Tylko 3-5% całkowitego stężenia substancji czynnej w surowicy występuje w stanie wolnym. Zwiększenie stężenia SHGB w surowicy krwi, spowodowane działaniem etynyloestradiolu, nie wpływa na wiązanie drospirenonu z białkami. Po podaniu doustnym, drospirenon podlega szybkiemu metabolizmowi. Oba główne metabolity drospirenonu powstają bez udziału układu cytochromu P450. Drospirenon jest w niewielkim stopniu metabolizowany przez cytochrom P450 3A4; w warunkach in vitro wykazano zdolność drospirenonu do hamowania tego enzymu oraz następujących cytochromów: CYP1A1, CYP2C9 oraz CYP2C19. Jedynie śladowe ilości drospirenonu są wydalane w postaci niezmienionej. Metabolity drospirenonu są wydalane z kałem i moczem w stosunku ok. 1,2 -1,4. T0,5 wydalania metabolitów wynosi ok. 40 h. Etynyloestradiol po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniany. Po podaniu pojedynczej dawki preparatu maksymalne stężenie leku w surowicy występuje po ok. 1-2 h. Etynyloestradiol podlega efektowi pierwszego przejścia, który wykazuje dużą zmienność indywidualną. Całkowita biodostępność wynosi ok. 45%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 98%. Etynyloestradiol indukuje syntezę wątrobową SHBG, jest całkowicie metabolizowany. Praktycznie nie stwierdza się wydalania etynyloestradiolu w postaci niezmienionej. Metabolity wydalane są wraz z moczem i żółcią w stosunku 4:6. T0,5 metabolitów w fazie wydalania wynosi ok. 1 dzień.

Wskazania

Antykoncepcja doustna. Decyzja o przepisaniu preparatu powinna zostać podjęta na podstawie indywidualnej oceny czynników ryzyka u kobiety, zwłaszcza ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej związanego ze stosowaniem preparatu, w odniesieniu do innych złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Występowanie lub ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE): żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - czynna (leczona lekami przeciwzakrzepowymi) lub przebyta żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, np. zakrzepica żył głębokich (DVT), zatorowość płucna (PE); znana dziedziczna lub nabyta predyspozycja do występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej np. oporność na aktywne białko C (APC) (w tym czynnik V Leiden) niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S; rozległy zabieg operacyjny związany z długotrwałym unieruchomieniem; wysokie ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej wskutek występowania wielu czynników ryzyka. Występowanie lub ryzyko tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (ATE): tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe - czynne (np. zawał mięśnia sercowego) lub objawy prodromalne (np. dławica piersiowa); choroby naczyń mózgowych - czynny udar, przebyty udar lub objawy prodromalne w wywiadzie (np. przemijający napad niedokrwienny TIA); stwierdzona dziedziczna lub nabyta skłonność do występowania tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych np. hiperhomocysteinemia i obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (przeciwciała antykardiolipinowe, antykoagulant toczniowy); migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie; wysokie ryzyko zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic z powodu występowania wielu czynników ryzyka lub występowania jednego z poważnych czynników ryzyka, takich jak: cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia. Występująca obecnie lub w przeszłości ciężka choroba wątroby, do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy. Ciężka lub ostra niewydolność nerek. Stwierdzony obecnie lub w wywiadzie guz wątroby (łagodny lub złośliwy). Rozpoznane lub podejrzewane nowotwory złośliwe (np. narządów rodnych lub piersi) zależne od hormonów płciowych. Krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej etiologii.