Nowy sklep

już ON-LINE

Znajdź lek

Avelox

Działanie

Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów, hamujący aktywność bakteryjnych topoizomeraz typu II (gyraza DNA i topoizomeraza IV), które są niezbędne do prawidłowego przebiegu replikacji, transkrypcji i naprawy bakteryjnego DNA. Działa bakteriobójczo na: bakterie Gram-dodatnie: szczepy Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Streptococcus agalactiae, grupa Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus i S. intermedius) S. pneumoniae, S. pyogenes; bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae; bakterie beztlenowe: Prevotella spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.; inne: Mycoplasma pneumoniae, M. hominis, M. genitalium, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Ch. trachomatis, Coxiella burnetti. Szczepy, dla których oporność nabyta może stanowić problem: tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Neisseria gonorrhoeae. Gatunki o oporności wrodzonej: tlenowe bakterie Gram-ujemne: Pseudomonas aeruginosa. Moksyfloksacyna szybko i niezależnie od pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność około 91%), osiągając stężenie maksymalne we krwi po 0,5-4 h. Z białkami osocza wiąże się w 40-42%. Przenika do tkanek układu oddechowego, m.in. do zatok, błony śluzowej oskrzeli i makrofagów pęcherzykowych. Jest metabolizowana w wątrobie. T0,5 wynosi około 12 h. Jest wydalana w postaci nie zmienionej oraz w postaci metabolitów zarówno z kałem, jak i z moczem.

Wskazania

Leczenie pacjentów w wieku ≥18 lat, jeśli nie jest właściwe zastosowanie innych leków przeciwbakteryjnych, zalecanych jako leki pierwszego rzutu lub jeżeli po ich zastosowaniu zakażenie nie ustąpiło we wskazaniach: ostre bakteryjne zapalenie zatok (prawidłowo rozpoznane); zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (prawidłowo rozpoznane); pozaszpitalne zapalenie płuc (oprócz ciężkich przypadków); zapalenie narządów miednicy mniejszej o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu (m.in. zakażenia górnego odcinka dróg rodnych, w tym zapalenie jajowodów i zapalenie błony śluzowej macicy), przebiegające bez ropnia jajowodowo-jajnikowego ani ropnia w miednicy mniejszej (ze względu na narastającą oporność Neisseria gonorrhoeae na moksyfloksacynę, lek nie jest zalecany do leczenia zapalenia narządów miednicy mniejszej o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu w monoterapii, należy go stosować w skojarzeniu z innym odpowiednim lekiem przeciwbakteryjnym (np. cefalosporyną), chyba że jest pewne, że zakażenia nie wywołała oporna na moksyfloksacynę Neisseria gonorrhoeae). W celu zakończenia leczenia pacjentów, u których nastąpiła poprawa w początkowym leczeniu moksyfloksacyną podawana dożylnie: pozaszpitalne zapalenie płuc; powikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej. Nie należy stosować leku w celu rozpoczęcia leczenia jakiegokolwiek rodzaju zakażeń skóry i tkanki podskórnej ani ciężkiego pozaszpitalnego zapalenia płuc. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na moksyfloksacynę, inne chinolony lub inne składniki preparatu. Ciąża, okres karmienia piersią. Dzieci i młodzież poniżej 18 lat. Choroby ścięgien w następstwie wcześniejszego stosowania chinolonów. Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT. Zaburzenia elektrolitowe (szczególnie nieskorygowana hipokaliemia). Bradykardia o znaczeniu klinicznym. Niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory. Objawowe zaburzenia rytmu serca w wywiadzie. Niewydolność wątroby (stopień C w klasyfikacji Child-Pugh) oraz aktywność aminotransferaz we krwi przekraczająca 5-krotnie górną granicę normy. Nie stosować w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT.

Środki ostrożności

Moksyfloksacyna może powodować wydłużenie odstępu QT, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podając pacjentom przyjmującym moksyfloksacynę leki, które mogą zmniejszać stężenie potasu we krwi. Ostrożnie stosować u pacjentów z ryzykiem wystąpienia arytmii (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku), np. z ostrym niedokrwieniem mięśnia sercowego lub wydłużeniem odstępu QT, gdyż może to prowadzić do zwiększenia ryzyka komorowych zaburzeń rytmu (w tym torsade de pointes) i zatrzymania akcji serca. Jeśli w czasie leczenia moksyfloksacyną wystąpią zaburzenia rytmu serca, należy przerwać podawanie leku i wykonać badanie EKG. Ze względu na ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty, u pacjentów z grup ryzyka lek stosować wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz po rozważeniu innych opcji terapeutycznych; czynniki predysponujące do wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty obejmują: dodatni wywiad rodzinny w kierunku tętniaka, wcześniejsze występowanie tętniaka lub rozwarstwienia aorty, zespół Marfana, zespół Ehlersa-Danlosa typu naczyniowego, zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, chorobę Behęeta, nadciśnienie tętnicze oraz miażdżycę. Pacjentów należy poinformować o konieczności niezwłocznego uzyskania pomocy medycznej na oddziale ratunkowym w przypadku nagłego wystąpienia silnego bólu brzucha, klatki piersiowej lub pleców. W trakcie leczenia chinolonami mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości i reakcje alergiczne (w przypadku wystąpienia objawów ciężkiej nadwrażliwości należy odstawić lek i zastosować odpowiednie leczenie); przypadk pęcherzowych reakcji skórnych np. zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka; drgawki (zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czyności OUN lub innymi czynnikami ryzyka predysponującymi do wystąpienia drgawek lub obnizającymi próg drgawkowy); polineuropatia czuciowa i czuciowo-ruchowa powodująca parestezje, niedoczulicę, zaburzenia czucia lub osłabienie (w przypadku wystąpienia objawów neuropatii, jak: ból, uczucie palenia, mrowienia, zdrętwienia lub osłabienia, pacjent powinien poinformować lekarza); depresja lub reakcje psychotyczne, mogące prowadzić do myśli samobójczych i zachowań autoagresywnych, takich jak próby samobójcze (w przypadku wystąpienia tych rekacji lek należy odstawić); biegunka związana ze stosowaniem antybiotyków (AAD) i zapalene jelita grubego związane ze stosowaniem antybiotyków (AAC) w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego i biegunka wywołana przez Clostridium difficile (w przypadku podejrzenia AAD lub AAC należy przerwać podawanie leku i natychmiast wdrożyć odpowiednie leczenie; u pacjentów, u których wystąpiła ciężka biegunka, stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest przeciwwskazane); zapalenie i zerwanie ścięgien (zwłaszcza ścięgna Achillesa), czasami obustronne (ryzyko wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku oraz leczonych kortykosteroidami; zapalenie ścięgna i zerwanie może wystąpić nawet do kilku miesięcy po zaprzestaniu leczenia chinolonami); zaburzenia widzenia (należy natychmiast zasięgnąć porady okulisty); zaburzenia stężenia glukozy we krwi (w tym hipo- i hiperglikemia; głównie u pacjentów w podeszłym wieku z cukrzycą, przyjmujących jednocześnie doustne leki przeciwcukrzycowe (np. sulfonylomocznik) lub insulinę, u pacjentów z cukrzycą zaleca się kontrolowanie stężenia glukozy we krwi); reakcje nadwrażliwości na światło  (należy unikać ekspozycji na światło słoneczne i promieniaowanie UV). Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby (ryzyko wystąpienia zapalenia wątroby o piorunującym przebiegu; jeśli pojawią się objawy nieprawidłowego funkcjonowania wątroby, należy wykonać badania oceniające czynność tego narządu) oraz u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (zwłaszcza gdy nie można zapewnić odpowiedniej podaży płynów). Należy zachować ostrożność stosując moksyfloksacynę u pacjentów z miastenią (może dojść do nasilenia jej objawów), niedoborem G-6-PD (również w wywiadzie). Nie zaleca się stosowania preparatu do leczenia w monoterapii zapalenia narządów miednicy mniejszej o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu wywołanego przez Neisseria gonorrhoeae, należy skojarzyć moksyfloksacynę z innym odpowiednim lekiem przeciwbakteryjnym (np. cefalosporyną); przy braku klinicznej poprawy po 3 dniach, należy rozważyć leczenie alternatywne. U pacjentek z zapaleniem narządów miednicy mniejszej u których rozważa się leczenie dożylne, nie zaleca się stosowania preparatu. Nie zaleca się stosowania moksyfloksacyny w leczeniu zakażeń wywołanych przez wielooporne szczepy gronkowca złocistego (MRSA, Staphylococcus aureus). Skuteczność kliniczna moksyfloksacyny w leczeniu ciężkich zakażeń pooparzeniowych, zapalenia powięzi i zakażeń stopy cukrzycowej z zapaleniem szpiku kostnego nie została ustalona. Leczenie moksyfloksacyną może zaburzać badanie wykonywane w celu wykrycia Mycobacterium spp., hamując wzrost prątków i powodując fałszywe ujemne wyniki posiewu próbek pobranych od pacjentów otrzymujących moksyfloksacynę. Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Stosowanie preparatu w ciąży i podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane, bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone. Moksyfloksacyna przenika do mleka matki.

Działania niepożądane

Często: nadkażenia spowodowane opornymi bakteriami lub grzybami np. kandydozy jamy ustnej lub pochwy; ból i zawroty głowy; wydłużenie odstępu QT u pacjentów ze współistniejącą hipokaliemią; nudności, wymioty, bóle żołądkowo-jelitowe, ból brzucha, biegunka; zwiększenie aktywności aminotransferaz. Niezbyt często: niedokrwistość (leukopenia), neutropenia, trombocytopenia, trombocytoza, eozynofilia, wydłużenie czasu protrombinowego, zwiększenie wskaźnika INR; reakcje alergiczne; hiperlipidemia; reakcje lękowe, nadaktywność psychoruchowa, pobudzenie; parestezje i dyzestezje, zaburzenia smaku (w tym bardzo rzadko utrata smaku), splątanie i dezorientacja, zaburzenia snu (zazwyczaj bezsenność), drżenia, zaburzenia równowagi, senność; zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i zamglone widzenie, szczególnie w powiązaniu z objawami ze strony OUN); wydłużenie odstępu QT, kołatanie serca, tachykardia, migotanie przedsionków, dławica piersiowa, rozszerzenie naczyń; duszność (w tym napady astmy), zmniejszenie łaknienia i ilości spozywanych pokarmów, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zwiększenie aktywności amylazy; zaburzenia czynności wątroby (w tym zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej), zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności γ-glutamylotransferazy, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi; świąd, wysypka, pokrzywka, sucha skóra; ból stawów, ból mięśni; odwodnienie; złe samopoczucie (spowodowane głównie osłabieniem lub zmęczeniem), stany bólowe (w tym ból pleców, klatki piersiowej, miednicy i kończyn), nadmierne pocenie się. Rzadko: anafilaksja (w tym wstrząs zagrażający życiu), obrzęki alergiczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, mogący zagrażać życiu); hiperglikemia, hiperurykemia; chwiejność emocjonalna, depresja (bardzo rzadko prowadząca do zachowań autodestrukcyjnych takich jak: wyobrażenia lub myśli samobójcze lub próby samobójcze), omamy; hipoestezja, zaburzenia węchu (w tym utrata węchu), niezwykłe sny, zaburzenia koordynacji (w tym zaburzenia chodu na skutek zawrotów głowy pochodzenia błędnikowego), drgawki (w tym napad padaczkowy), zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy, amnezja; neuropatia obwodowa, polineuropatia; szumy uszne, zaburzenia słuchu (w tym głuchota, zwykle przemijająca); tachyarytmie komorowe, omdlenie (nagła i krótkotrwała utrata przytomności), nadciśnienie, niedociśnienie; dysfagia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, bardzo rzadko związane z zagrażającymi życiu powikłaniami); żółtaczka, zapalenie wątroby (zwykle z zastojem żółci); zapalenie ścięgien, kurcze mięśni, drżenie mięśni i ich osłabienie; zaburzenie czynności nerek (w tym zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny), niewydolność nerek; obrzęki. Bardzo rzadko: zwiększenie stężenia protrombiny (zmniejszenie wskaźnika INR), agranulocytoza; hipoglikemia; depersonalizacja, reakcje psychotyczne (mogące prowadzić do zachowań autodestrukcyjnych takich jak: wyobrażenia lub myśli samobójcze lub próby samobójcze), hiperestezja; przemijająca utrata widzenia (szczególnie w przebiegu reakcji ze strony OUN); niespecyficzne arytmie torsade de pointes, zatrzymanie akcji serca; zapalenie naczyń; zapalenie wątroby o piorunującym przebiegu mogące prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby (w tym ze skutkiem śmiertelnym); pęcherzowe reakcje skóry (jak zespół Stevensa-Johnsona) lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka (mogące zagrażać życiu); zerwanie ścięgna, zapalenie stawów, sztywność mięśni, nasilenie objawów miastenii; hipernatremia, hiperkalcemia, hemoliza, rabdomioliza, reakcje nadwrażliwości na światło. Stosowanie fluorochinolonów (podawanych ogólnoustrojowo i drogą wziewną) może zwiększać ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty, szczególnie u osób starszych.

Interakcje

Nie można wykluczyć addycyjnego działania na odstęp QT moksyfloksacyny i innych leków które mogą wydłużać odstęp QTc. Może to prowadzić do zwiększenia ryzyka komorowych zaburzeń rytmu, w tym torsade de pointes. Dlatego przeciwwskazane jest podawanie moksyfloksacyny z następującymi preparatami: leki przeciwarytmiczne klasy Ia (np. chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid); neuroleptyki (np. fenotiazyny, pimozyd, sertindol, haloperydol, sultopryd); trójcykliczne leki przeciwdepresyjne; niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, erytromycyna i.v., pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, szczególnie halofantryna); niektóre leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol, mizolastyna); inne (cyzapryd, winkamina i.v., beprydyl, difemanil). Moksyfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki, które mogą zmniejszać stężenie potasu [np. diuretyki pętlowe i tiazydowe, leki przeczyszczające i wlewy doodbytnicze (duże dawki), kortykosteroidy, amfoterycyna B] lub leki, które związane są z wystąpieniem istotnej klinicznie bradykardii. Przy jednoczesnym stosowaniu moksyfloksacyny i preparatów, w których skład wchodzą związki dwu- lub trójwartościowych kationów (np. środki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez lub glin, didanozyna w postaci tabletek, sukralfat, preparaty zawierające żelazo i cynk) należy zachować 6 h przerwę. Nie zaleca się równoczesnego podawania węgla aktywowanego i moksyfloksacyny w postaci doustnej, gdyż węgiel ogranicza wchłanianie moksyfloksacyny i zmniejsza jej dostępność o ponad 80%. Moksyfloksacyna zwiększa o około 30% stężenie maksymalne digoksyny w osoczu (nie wymaga zmiany dawkowania). Jednoczesne podanie z glibenklamidem może zmniejszać jego stężenie maksymalne we krwi (bez znaczenia klinicznego). Opisano wiele przypadków wskazujących że leki przeciwbakteryjne jak moksyfloksacyna, zwiększają aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych. Zakażenie, stan zapalny, wiek i ogólny stan pacjenta są prawdopodobnie czynnikami ryzyka. Stąd należy kontrolować wskaźnik INR i dostosować dawkę doustnych leków przeciwzakrzepowych. Brak istotnych klinicznie interakcji z podawaną jednocześnie: ranitydyną, probenecydem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, preparatami wapnia, morfiną podawaną parenteralnie, teofiliną, cyklosporyną lub itrakonazolem. Brak klinicznych interakcji z żywnością.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 400 mg raz na dobę. Dzieci: stosowanie moksyfloksacyny u dzieci i młodzieży (<18 lat) jest przeciwwskazane. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności moksyfloksacyny w leczeniu dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna modyfikacja dawki leku u pacjentóww podeszłym wieku, pacjentów z małą masą ciała oraz pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów poddawanych przewlekłej dializoterapii, np. hemodializie lub ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej. Dane na temat stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby są niewystarczające. Terapia sekwencyjna (leczenie dożylne, a następnie doustne). Zalecany całkowity czas trwania leczenia dożylnego i doustnego wynosi 7–14 dni u pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc oraz 7–21 dni u pacjentów z powikłanymi zakażeniami skóry i tkanki podskórnej. Czas trwania leczenia: zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli - 5-10 dni, pozaszpitalne zapalenie płuc - 10 dni, ostre bakteryjne zapalenie zatok - 7 dni, zapalenie narządów miednicy mniejszej o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu - 14 dni. Preparat przyjmować niezależnie od posiłków, popijając płynem. Nie należy zwiększać zalecanej dawki (400 mg raz na dobę) ani wydłużać czasu trwania leczenia.

Uwagi

Lek może powodować występowanie fałszywie ujemnych wyników hodowli Mycobacterium spp. poprzez zahamowanie namnażania się bakterii. Ze względu na objawy ze strony OUN (np. zawroty głowy, ostra, przemijająca utrata widzenia) lub wystąpienie nagłej i krótko trwającej utraty przytomności (omdlenie), lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługiwania maszyn i sprawność psychofizyczną.

Pharmindex