Avelox

Spis treści

Avelox - Skład

1 tabl. powl. zawiera 400 mg moksyfloksacyny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Avelox - Działanie

Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów, hamujący aktywność bakteryjnych topoizomeraz typu II (gyraza DNA i topoizomeraza IV), które są niezbędne do prawidłowego przebiegu replikacji, transkrypcji i naprawy bakteryjnego DNA. Działa bakteriobójczo na: bakterie Gram-dodatnie: szczepy <I>Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus</I> wrażliwe na metycylinę, <I>Streptococcus agalactiae</I>, grupa <I>Streptococcus milleri</I> (<I>S. anginosus</I>, <I>S. constellatus</I> i <I>S. intermedius</I>) <I>S. pneumoniae</I>, <I>S. pyogenes</I>; bakterie Gram-ujemne: <I>Haemophilus influenzae</I>, <I>H. parainfluenzae</I>, <I>Moraxella catarrhalis</I>, <I>Klebsiella pneumoniae</I>; bakterie beztlenowe: <I>Prevotella spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.</I>; inne: <I>Mycoplasma pneumoniae, M. hominis, M. genitalium</I>, <I>Legionella pneumophila</I>, <I>Chlamydia pneumoniae, Ch. trachomatis</I>, <I>Coxiella burnetti</I>. Szczepy, dla których oporność nabyta może stanowić problem: tlenowe bakterie Gram-dodatnie: <I>Staphylococcus aureus</I>; tlenowe bakterie Gram-ujemne: <I>Enterobacter cloacae</I>, <I>Escherichia coli</I>, <I>Klebsiella oxytoca</I>, <I>Neisseria gonorrhoeae</I>. Gatunki o oporności wrodzonej: tlenowe bakterie Gram-ujemne: <I>Pseudomonas aeruginosa</I>. Moksyfloksacyna szybko i niezależnie od pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność około 91%), osiągając stężenie maksymalne we krwi po 0,5-4 h. Z białkami osocza wiąże się w 40-42%. Przenika do tkanek układu oddechowego, m.in. do zatok, błony śluzowej oskrzeli i makrofagów pęcherzykowych. Jest metabolizowana w wątrobie. T<sub>0,5</sub> wynosi około 12 h. Jest wydalana w postaci nie zmienionej oraz w postaci metabolitów zarówno z kałem, jak i z moczem.

Reklama

Avelox - Wskazania

Leczenie pacjentów w wieku ≥18 lat, <u>jeśli nie jest właściwe zastosowanie innych leków przeciwbakteryjnych, zalecanych jako leki pierwszego rzutu lub jeżeli po ich zastosowaniu zakażenie nie ustąpiło we wskazaniach:</u> ostre bakteryjne zapalenie zatok (prawidłowo rozpoznane); zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (prawidłowo rozpoznane); pozaszpitalne zapalenie płuc (oprócz ciężkich przypadków); zapalenie narządów miednicy mniejszej o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu (m.in. zakażenia górnego odcinka dróg rodnych, w tym zapalenie jajowodów i zapalenie błony śluzowej macicy), przebiegające bez ropnia jajowodowo-jajnikowego ani ropnia w miednicy mniejszej (ze względu na narastającą oporność <i>Neisseria gonorrhoeae</i> na moksyfloksacynę, lek nie jest zalecany do leczenia zapalenia narządów miednicy mniejszej o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu w monoterapii, należy go stosować w skojarzeniu z innym odpowiednim lekiem przeciwbakteryjnym (np. cefalosporyną), chyba że jest pewne, że zakażenia nie wywołała oporna na moksyfloksacynę <i>Neisseria gonorrhoeae</i>). <u>W celu zakończenia leczenia pacjentów, u których nastąpiła poprawa w początkowym leczeniu moksyfloksacyną podawana dożylnie:</u> pozaszpitalne zapalenie płuc; powikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej. Nie należy stosować leku w celu rozpoczęcia leczenia jakiegokolwiek rodzaju zakażeń skóry i tkanki podskórnej ani ciężkiego pozaszpitalnego zapalenia płuc. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Avelox - Przeciwskazania

Nadwrażliwość na moksyfloksacynę, inne chinolony lub inne składniki preparatu. Ciąża, okres karmienia piersią. Dzieci i młodzież poniżej 18 lat. Choroby ścięgien w następstwie wcześniejszego stosowania chinolonów. Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT. Zaburzenia elektrolitowe (szczególnie nieskorygowana hipokaliemia). Bradykardia o znaczeniu klinicznym. Niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory. Objawowe zaburzenia rytmu serca w wywiadzie. Niewydolność wątroby (stopień C w klasyfikacji Child-Pugh) oraz aktywność aminotransferaz we krwi przekraczająca 5-krotnie górną granicę normy. Nie stosować w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT.

Avelox - Ostrzeżenia

Moksyfloksacyna może powodować wydłużenie odstępu QT, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podając pacjentom przyjmującym moksyfloksacynę leki, które mogą zmniejszać stężenie potasu we krwi. Ostrożnie stosować u pacjentów z ryzykiem wystąpienia arytmii (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku), np. z ostrym niedokrwieniem mięśnia sercowego lub wydłużeniem odstępu QT, gdyż może to prowadzić do zwiększenia ryzyka komorowych zaburzeń rytmu (w tym <i>torsade de pointes</i>) i zatrzymania akcji serca. Jeśli w czasie leczenia moksyfloksacyną wystąpią zaburzenia rytmu serca, należy przerwać podawanie leku i wykonać badanie EKG. Ze względu na ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty, u pacjentów z grup ryzyka lek stosować wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz po rozważeniu innych opcji terapeutycznych; czynniki predysponujące do wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty obejmują: dodatni wywiad rodzinny w kierunku tętniaka, wcześniejsze występowanie tętniaka lub rozwarstwienia aorty, zespół Marfana, zespół Ehlersa-Danlosa typu naczyniowego, zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, chorobę Behęeta, nadciśnienie tętnicze oraz miażdżycę. Pacjentów należy poinformować o konieczności niezwłocznego uzyskania pomocy medycznej na oddziale ratunkowym w przypadku nagłego wystąpienia silnego bólu brzucha, klatki piersiowej lub pleców. W trakcie leczenia chinolonami mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości i reakcje alergiczne (w przypadku wystąpienia objawów ciężkiej nadwrażliwości należy odstawić lek i zastosować odpowiednie leczenie); przypadk pęcherzowych reakcji skórnych np. zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka; drgawki (zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czyności OUN lub innymi czynnikami ryzyka predysponującymi do wystąpienia drgawek lub obnizającymi próg drgawkowy); polineuropatia czuciowa i czuciowo-ruchowa powodująca parestezje, niedoczulicę, zaburzenia czucia lub osłabienie (w przypadku wystąpienia objawów neuropatii, jak: ból, uczucie palenia, mrowienia, zdrętwienia lub osłabienia, pacjent powinien poinformować lekarza); depresja lub reakcje psychotyczne, mogące prowadzić do myśli samobójczych i zachowań autoagresywnych, takich jak próby samobójcze (w przypadku wystąpienia tych rekacji lek należy odstawić); biegunka związana ze stosowaniem antybiotyków (AAD) i zapalene jelita grubego związane ze stosowaniem antybiotyków (AAC) w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego i biegunka wywołana przez <i>Clostridium difficile</i> (w przypadku podejrzenia AAD lub AAC należy przerwać podawanie leku i natychmiast wdrożyć odpowiednie leczenie; u pacjentów, u których wystąpiła ciężka biegunka, stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest przeciwwskazane); zapalenie i zerwanie ścięgien (zwłaszcza ścięgna Achillesa), czasami obustronne (ryzyko wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku oraz leczonych kortykosteroidami; zapalenie ścięgna i zerwanie może wystąpić nawet do kilku miesięcy po zaprzestaniu leczenia chinolonami); zaburzenia widzenia (należy natychmiast zasięgnąć porady okulisty); zaburzenia stężenia glukozy we krwi (w tym hipo- i hiperglikemia; głównie u pacjentów w podeszłym wieku z cukrzycą, przyjmujących jednocześnie doustne leki przeciwcukrzycowe (np. sulfonylomocznik) lub insulinę, u pacjentów z cukrzycą zaleca się kontrolowanie stężenia glukozy we krwi); reakcje nadwrażliwości na światło  (należy unikać ekspozycji na światło słoneczne i promieniaowanie UV). Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby (ryzyko wystąpienia zapalenia wątroby o piorunującym przebiegu; jeśli pojawią się objawy nieprawidłowego funkcjonowania wątroby, należy wykonać badania oceniające czynność tego narządu) oraz u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (zwłaszcza gdy nie można zapewnić odpowiedniej podaży płynów). Należy zachować ostrożność stosując moksyfloksacynę u pacjentów z miastenią (może dojść do nasilenia jej objawów), niedoborem G-6-PD (również w wywiadzie). Nie zaleca się stosowania preparatu do leczenia w monoterapii zapalenia narządów miednicy mniejszej o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu wywołanego przez <i>Neisseria gonorrhoeae</i>, należy skojarzyć moksyfloksacynę z innym odpowiednim lekiem przeciwbakteryjnym (np. cefalosporyną); przy braku klinicznej poprawy po 3 dniach, należy rozważyć leczenie alternatywne. U pacjentek z zapaleniem narządów miednicy mniejszej u których rozważa się leczenie dożylne, nie zaleca się stosowania preparatu. Nie zaleca się stosowania moksyfloksacyny w leczeniu zakażeń wywołanych przez wielooporne szczepy gronkowca złocistego (MRSA, <i>Staphylococcus aureus</i>). Skuteczność kliniczna moksyfloksacyny w leczeniu ciężkich zakażeń pooparzeniowych, zapalenia powięzi i zakażeń stopy cukrzycowej z zapaleniem szpiku kostnego nie została ustalona. Leczenie moksyfloksacyną może zaburzać badanie wykonywane w celu wykrycia <i>Mycobacterium spp</i>., hamując wzrost prątków i powodując fałszywe ujemne wyniki posiewu próbek pobranych od pacjentów otrzymujących moksyfloksacynę. Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Avelox - Ciąża

Stosowanie preparatu w ciąży i podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane, bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone. Moksyfloksacyna przenika do mleka matki.

Avelox - Efekty uboczne

Często: nadkażenia spowodowane opornymi bakteriami lub grzybami np. kandydozy jamy ustnej lub pochwy; ból i zawroty głowy; wydłużenie odstępu QT u pacjentów ze współistniejącą hipokaliemią; nudności, wymioty, bóle żołądkowo-jelitowe, ból brzucha, biegunka; zwiększenie aktywności aminotransferaz. Niezbyt często: niedokrwistość (leukopenia), neutropenia, trombocytopenia, trombocytoza, eozynofilia, wydłużenie czasu protrombinowego, zwiększenie wskaźnika INR; reakcje alergiczne; hiperlipidemia; reakcje lękowe, nadaktywność psychoruchowa, pobudzenie; parestezje i dyzestezje, zaburzenia smaku (w tym bardzo rzadko utrata smaku), splątanie i dezorientacja, zaburzenia snu (zazwyczaj bezsenność), drżenia, zaburzenia równowagi, senność; zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i zamglone widzenie, szczególnie w powiązaniu z objawami ze strony OUN); wydłużenie odstępu QT, kołatanie serca, tachykardia, migotanie przedsionków, dławica piersiowa, rozszerzenie naczyń; duszność (w tym napady astmy), zmniejszenie łaknienia i ilości spozywanych pokarmów, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zwiększenie aktywności amylazy; zaburzenia czynności wątroby (w tym zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej), zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności γ-glutamylotransferazy, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi; świąd, wysypka, pokrzywka, sucha skóra; ból stawów, ból mięśni; odwodnienie; złe samopoczucie (spowodowane głównie osłabieniem lub zmęczeniem), stany bólowe (w tym ból pleców, klatki piersiowej, miednicy i kończyn), nadmierne pocenie się. Rzadko: anafilaksja (w tym wstrząs zagrażający życiu), obrzęki alergiczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, mogący zagrażać życiu); hiperglikemia, hiperurykemia; chwiejność emocjonalna, depresja (bardzo rzadko prowadząca do zachowań autodestrukcyjnych takich jak: wyobrażenia lub myśli samobójcze lub próby samobójcze), omamy; hipoestezja, zaburzenia węchu (w tym utrata węchu), niezwykłe sny, zaburzenia koordynacji (w tym zaburzenia chodu na skutek zawrotów głowy pochodzenia błędnikowego), drgawki (w tym napad padaczkowy), zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy, amnezja; neuropatia obwodowa, polineuropatia; szumy uszne, zaburzenia słuchu (w tym głuchota, zwykle przemijająca); tachyarytmie komorowe, omdlenie (nagła i krótkotrwała utrata przytomności), nadciśnienie, niedociśnienie; dysfagia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, bardzo rzadko związane z zagrażającymi życiu powikłaniami); żółtaczka, zapalenie wątroby (zwykle z zastojem żółci); zapalenie ścięgien, kurcze mięśni, drżenie mięśni i ich osłabienie; zaburzenie czynności nerek (w tym zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny), niewydolność nerek; obrzęki. Bardzo rzadko: zwiększenie stężenia protrombiny (zmniejszenie wskaźnika INR), agranulocytoza; hipoglikemia; depersonalizacja, reakcje psychotyczne (mogące prowadzić do zachowań autodestrukcyjnych takich jak: wyobrażenia lub myśli samobójcze lub próby samobójcze), hiperestezja; przemijająca utrata widzenia (szczególnie w przebiegu reakcji ze strony OUN); niespecyficzne arytmie <i>torsade de pointes</i>, zatrzymanie akcji serca; zapalenie naczyń; zapalenie wątroby o piorunującym przebiegu mogące prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby (w tym ze skutkiem śmiertelnym); pęcherzowe reakcje skóry (jak zespół Stevensa-Johnsona) lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka (mogące zagrażać życiu); zerwanie ścięgna, zapalenie stawów, sztywność mięśni, nasilenie objawów miastenii; hipernatremia, hiperkalcemia, hemoliza, rabdomioliza, reakcje nadwrażliwości na światło. Stosowanie fluorochinolonów (podawanych ogólnoustrojowo i drogą wziewną) może zwiększać ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty, szczególnie u osób starszych.

Avelox - Interakcje

Nie można wykluczyć addycyjnego działania na odstęp QT moksyfloksacyny i innych leków które mogą wydłużać odstęp QTc. Może to prowadzić do zwiększenia ryzyka komorowych zaburzeń rytmu, w tym <i>torsade de pointes</i>. Dlatego przeciwwskazane jest podawanie moksyfloksacyny z następującymi preparatami: leki przeciwarytmiczne klasy Ia (np. chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid); neuroleptyki (np. fenotiazyny, pimozyd, sertindol, haloperydol, sultopryd); trójcykliczne leki przeciwdepresyjne; niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, erytromycyna <i>i.v.</i>, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, szczególnie halofantryna); niektóre leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol, mizolastyna); inne (cyzapryd, winkamina <i>i.v.</i>, beprydyl, difemanil). Moksyfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki, które mogą zmniejszać stężenie potasu [np. diuretyki pętlowe i tiazydowe, leki przeczyszczające i wlewy doodbytnicze (duże dawki), kortykosteroidy, amfoterycyna B] lub leki, które związane są z wystąpieniem istotnej klinicznie bradykardii. Przy jednoczesnym stosowaniu moksyfloksacyny i preparatów, w których skład wchodzą związki dwu- lub trójwartościowych kationów (np. środki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez lub glin, didanozyna w postaci tabletek, sukralfat, preparaty zawierające żelazo i cynk) należy zachować 6 h przerwę. Nie zaleca się równoczesnego podawania węgla aktywowanego i moksyfloksacyny w postaci doustnej, gdyż węgiel ogranicza wchłanianie moksyfloksacyny i zmniejsza jej dostępność o ponad 80%. Moksyfloksacyna zwiększa o około 30% stężenie maksymalne digoksyny w osoczu (nie wymaga zmiany dawkowania). Jednoczesne podanie z glibenklamidem może zmniejszać jego stężenie maksymalne we krwi (bez znaczenia klinicznego). Opisano wiele przypadków wskazujących że leki przeciwbakteryjne jak moksyfloksacyna, zwiększają aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych. Zakażenie, stan zapalny, wiek i ogólny stan pacjenta są prawdopodobnie czynnikami ryzyka. Stąd należy kontrolować wskaźnik INR i dostosować dawkę doustnych leków przeciwzakrzepowych. Brak istotnych klinicznie interakcji z podawaną jednocześnie: ranitydyną, probenecydem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, preparatami wapnia, morfiną podawaną parenteralnie, teofiliną, cyklosporyną lub itrakonazolem. Brak klinicznych interakcji z żywnością.

Avelox - Dawkowanie

Doustnie. <u>Dorośli:</u> 400 mg raz na dobę. <u>Dzieci:</u> stosowanie moksyfloksacyny u dzieci i młodzieży (<18 lat) jest przeciwwskazane. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności moksyfloksacyny w leczeniu dzieci i młodzieży. <b>Szczególne grupy pacjentów.</b> Nie jest konieczna modyfikacja dawki leku u pacjentóww podeszłym wieku, pacjentów z małą masą ciała oraz pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów poddawanych przewlekłej dializoterapii, np. hemodializie lub ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej. Dane na temat stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby są niewystarczające. <u><i>Terapia sekwencyjna (leczenie dożylne, a następnie doustne).</i></u> Zalecany całkowity czas trwania leczenia dożylnego i doustnego wynosi 7–14 dni u pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc oraz 7–21 dni u pacjentów z powikłanymi zakażeniami skóry i tkanki podskórnej. <b>Czas trwania leczenia:</b> zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli - 5-10 dni, pozaszpitalne zapalenie płuc - 10 dni, ostre bakteryjne zapalenie zatok - 7 dni, zapalenie narządów miednicy mniejszej o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu - 14 dni. Preparat przyjmować niezależnie od posiłków, popijając płynem. Nie należy zwiększać zalecanej dawki (400 mg raz na dobę) ani wydłużać czasu trwania leczenia.

Avelox - Uwagi

Lek może powodować występowanie fałszywie ujemnych wyników hodowli <i>Mycobacterium spp</i>. poprzez zahamowanie namnażania się bakterii. Ze względu na objawy ze strony OUN (np. zawroty głowy, ostra, przemijająca utrata widzenia) lub wystąpienie nagłej i krótko trwającej utraty przytomności (omdlenie), lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługiwania maszyn i sprawność psychofizyczną.

Pharmindex
<-- popup -->