Znajdź lek

Azigen

Działanie

Antybiotyk makrolidowy z klasy azalidów. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na azytromycynę - bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Corynebacterium diphteriae, Streptococcus pneumoniae - wrażliwe na erytromycynę, wrażliwe na penicylinę, Streptococcus pyogenes - wrażliwe na erytromycynę; bakterie tlenowe Gram-ujemne: Bordetella pertussis, Escherichia coli - ETEC, Escherichia coli - EAEC, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella spp., Moraxella catarrhalis - wrażliwe na erytromycynę, średnio wrażliwe na erytromycynę, Pasteurella multocida; bakterie beztlenowe: Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium necrophorum, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.; inne drobnoustroje: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Listeria spp., kompleks Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae. Bakterie, u których może wystąpić oporność nabyta: Staphylococcus aureus - wrażliwe na metycylinę, Staphylococcus spp. koagulazo-ujemne - wrażliwe na metycylinę, Streptococcus pneumoniae - średnio wrażliwe na penicylinę, oporne na penicylinę, średnio wrażliwe na erytromycynę, Streptococcus pyogenes - średnio wrażliwe na erytromycynę, grupa Streptococcus viridans - średnio wrażliwe na penicylinę, Moraxella catarrhalis- oporne na erytromycynę, Peptostreptococcus spp. Drobnoustroje z wrodzoną opornością: Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Staphylococcus MRSA, MRSE, Streptococcus pneumoniae - oporne na erytromycynę, oporne na penicylinę i erytromycynę, Streptococcus pyogenes - oporne na erytromycynę, grupa Streptococcus viridans - oporne na penicylinę, oporne na erytromycynę, Pseudomonas aeruginosa, grupa Bacteroides fragilis. Biodostępność azytromycyny podanej doustnie wynosi około 37%. Cmax występuje w czasie 2-3 h po podaniu. Azytromycyna przenika do tkanek, osiągając w nich znacznie większe stężenia niż we krwi. T0,5wynosi 2-4 dni. Jest wydalana głównie z żółcią, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów.

Wskazania

Zakażenia wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę: ostre bakteryjne zapalenie zatok (właściwie rozpoznane); ostre bakteryjne zapalenie ucha środkowego (właściwie rozpoznane); zapalenie gardła, zapalenie migdałków; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (właściwie rozpoznane); lekkie lub umiarkowanie ciężkie pozaszpitalne zapalenie płuc; lekkie lub umiarkowanie ciężkie zakażenia skóry i tkanek miękkich, np. zapalenie mieszków włosowych, zapalenie tkanki łącznej, róża; niepowikłane zapalenie cewki moczowej i szyjki macicy wywołane przez Chlamydia trachomatis. Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, którykolwiek antybiotyk makrolidowy lub ketolidowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwości na orzeszki ziemne lub soję.

Środki ostrożności

Nie stosować do leczenia zakażonych ran oparzeniowych. Azytromycyna nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu zapalenia gardła i migdałków podniebiennych, spowodowanych przez Streptococcus pyogenes oraz w zapobieganiu ostrej gorączce reumatycznej (lekiem z wyboru jest penicylina). Azytromycyna często nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu zapalenia zatok ani ostrego zapalenia ucha środkowego. W przypadku chorób przenoszonych drogą płciową należy upewnić się, czy u pacjenta nie współistnieje zakażenie kiłą. Podczas leczenia zakażeń wywołanych przez Streptococcus pneumoniae należy uwzględnić fakt, że w niektórych krajach europejskich stwierdzono wysokie wskaźniki oporności (>30%) tej bakterii na azytromycynę. W przypadku zakażeń tkanek miękkich, które często są wywołane przez Staphylococcus aureus (często oporny na azytromycynę), przed zastosowaniem preparatu należy zawsze wykonać testy wrażliwości drobnoustroju. Brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności długotrwałego stosowania azytromycyny. W przypadku szybko nawracających zakażeń, należy rozważyć terapię innym antybiotykiem. Ze względu na oporność krzyżową istniejącą wśród makrolidów, na obszarach o dużej częstości występowania oporności na erytromycynę, szczególnie ważne jest wzięcie pod uwagę możliwości zmiany profilu wrażliwości na azytromycynę i inne antybiotyk. Azytromycyna nie jest lekiem pierwszego wyboru w empirycznym leczeniu zakażeń na terenach, gdzie występowanie oporności wyizolowanych szczepów wynosi co najmniej 10%. Preparat nie jest odpowiedni w leczeniu ciężkich zakażeń, w których konieczne szybkie osiągnięcie dużych stężeń antybiotyku. Azytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów: z zaburzeniami neurologicznymi lub chorobami psychicznymi; z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min); z poważnym uszkodzeniem wątroby lub u pacjentów przyjmujących leki o działaniu hepatotoksycznym. Jeśli w trakcie leczenia wystąpią objawy zaburzeń czynności wątroby, np. szybko postępująca astenia z jednoczesną żółtaczką, ciemnym zabarwieniem moczu, skłonnością do krwawień lub encefalopatią wątrobową, należy przeprowadzić badania kontrolne czynności wątroby; jeśli wystąpią zaburzenia czynności wątroby, należy natychmiast przerwać podawanie azytromycyny. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, nie należy stosować azytromycyny u pacjentów: z wrodzonym lub potwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT; leczonych innymi preparatami, które wydłużają odstęp QT (np. lekami przeciwarytmicznymi należącymi do klasy I A i III, cyzaprydem, terfenadyną); z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza hipokaliemią i hipomagnezemią); z istotną klinicznie bradykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężką niewydolnością krążenia. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (ryzyko zatrucia sporyszem). U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka po zastosowaniu antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. W trakcie leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem nadkażenia niewrażliwymi drobnoustrojami, np. grzybami; powstanie nadkażenia może powodować konieczność przerwania leczenia azytromycyną i wdrożenia właściwego postępowania.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie wtedy, gdy korzyści terapii przewyższają ryzyko. Nie należy karmić piersią w trakcie leczenia azytromycyną oraz do 2 dni po jego zakończeniu.

Działania niepożądane

Bardzo często: biegunka. Często: ból głowy, wymioty, ból brzucha, nudności, zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie liczby eozynofili, bazofili, monocytów lub neutrofili, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów we krwi. Niezbyt często: kandydoza, zakażenie pochwy, zapalenie płuc, zakażenia grzybicze, zakażenia bakteryjne, zapalenie gardła, zapalenie żołądka i jelit, zaburzenia oddychania, zapalenie błony, śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, leukopenia, neutropenia, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości, jadłowstręt, nerwowość, senność, bezsenność, zawroty głowy, zaburzenia smaku, parestezje, zaburzenia widzenia, choroby uszu, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, uderzenia gorąca, duszność, krwawienie z nosa, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, dysfagia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, odbijanie się, owrzodzenia jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, zapalenie wątroby, wysypka, świąd, pokrzywka, zapalenie skóry, suchość skóry, nadmierna potliwość, zapalenie kości i stawów, ból mięśni, ból pleców i szyi, trudności w oddawaniu moczu, ból nerek, zapalenie pochwy, krwawienie maciczne, choroby jąder, obrzęk, osłabienie, złe samopoczucie, zmęczenie, obrzęk twarzy, ból w klatce piersiowej, gorączka, ból, obrzęk obwodowy, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT, zwiększenie stężenia bilirubiny, mocznika i kreatyniny we krwi, nieprawidłowe stężenie potasu we krwi, zwiększenie aktywności ALP we krwi, zwiększenie stężenia chlorków, hiperglikemia, zwiększenie ilości płytek, obniżenie wartości hematokrytu, zwiększenie stężenia wodorowęglanów, nieprawidłowe stężenie sodu, powikłania pooperacyjne. Rzadko: pobudzenie, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, reakcja anafilaktyczna, agresja, niepokój, majaczenie, omamy, omdlenia, drgawki, niedoczulica, pobudzenie psychoruchowe, omamy węchowe, brak węchu, brak smaku, miastenia, zaburzenia słuchu (w tym głuchota i (lub) szumy uszne), torsade de pointes, arytmia (w tym tachykardia komorowa, wydłużenie odstępu QT w EKG), niedociśnienie, zapalenie trzustki, odbarwienie języka, niewydolność wątroby (rzadko zakończona zgonem), piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy, ból stawów, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Działania niepożądane związane lub potencjalnie związane z profilaktyką i leczeniem Mycobacterium Avium Complex: bardzo często: biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia, dyskomfort w jamie brzusznej, luźne stolce; często: jadłowstręt, ból głowy, zawroty głowy, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, głuchota, wysypka, świąd, ból stawów, zmęczenie; niezbyt często: niedoczulica, zaburzenia słuchu, szumy uszne, kołatanie serca, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, nadwrażliwość na światło, osłabienie, złe samopoczucie.

Interakcje

Azytromycyna nie wchodzi w istotne interakcje z wątrobowym układem cytochromu P-450. Uważa się, że nie podlega interakcjom farmakokinetycznym stwierdzanym w przypadku erytromycyny i innych makrolidów. Nie obserwowano interakcji z cetyryzyną, dydanozyną, atorwastatyną, karbamazepiną, efawirenzem, flukonazolem, indynawirem, metyloprednizolonem, midazolamem, syldenafilem, triazolamem, trimetoprymem/sulfametoksazolem. Makrolidy mogą zwiększać stężenie teofiliny we krwi, choć nie wykazano takiego działania w przypadku azytromycyny. Ostrożnie stosować w połączeniu z astemizolem lub alfentanylem, gdyż opisano nasilenie działania tych leków podczas łącznego stosowania z innym antybiotykiem makrolidowym - erytromycyną. Nie uzyskano dowodów na istnienie interakcji pomiędzy azytromycyną a terfenadyną, opisywano jednak przypadki, z których nie można było całkowicie wykluczyć możliwości interakcji obu leków. Stosowanie z cyzaprydem może powodować wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu i torsade de pointes. Azytromycyna zwiększa stężenie fosforylowanej zydowudyny (czynnego klinicznie metabolitu zydowudyny) w jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej - znaczenie kliniczne tej obserwacji jest niejasne, jednak może ona być korzystna dla pacjentów. Podczas stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy pochodnych kumaryny zaleca się częste kontrolowanie czasu protrombinowego, ze względu na możliwość nasilenia działania przeciwzakrzepowego. W przypadku stosowania z digoksyną należy monitorować stężenie digoksyny we krwi, gdyż może być zwiększone. W przypadku konieczności stosowania z cyklosporyną należy monitorować stężenie cyklosporyny i odpowiednio dostosować jej dawkę. Stosowanie azytromycyny z ryfabutyną nie miało wpływu na stężenia we krwi żadnej z tych substancji, jednak obserwowano przypadki neuropenii (związanej z ryfabutyną) w przypadku stosowania obu leków jednocześnie. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (np. ergotaminą), ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem. Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają Cmax azytromycyny - antybiotyk należy przyjmować 1 h przed lub 2 h po podaniu leku zobojętniającego. Cymetydyna podana 2 h przed przyjęciem azytromycyny nie wpływała na farmakokinetykę azytromycyny. Jednoczesne stosowanie z nalfinawirem może zmieniać parametry farmakokinetyczne azytromycyny (zwiększenie Cmax), jednak nie obserwowano działań niepożądanych i modyfikacja dawki azytromycyny nie jest konieczna.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli oraz młodzież i dzieci o mc. >45 kg: 500 mg raz na dobę przez 3 kolejne dni (alternatywnie taką samą całkowitą dawkę, tj. 1500 mg można podawać przez 5 dni: 500 mg 1. dnia i 250 mg od 2. do 5. dnia); w leczeniu niepowikłanego zapalenia cewki moczowej i szyjki macicy wywołanego przez Chlamydia trachomatis 1000 mg jednorazowo. W leczeniu zapalenia zatok lek jest wskazany dla osób dorosłych i młodzieży od 16 rż. U dzieci o mc. <45 kg nie zaleca się stosowania tabletek, należy zastosować właściwą dla wieku dziecka postać farmaceutyczną leku, np. zawiesinę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR 30-80 ml/min) lub z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (A lub B wg Child-Pugh). Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, jednak należy zachować szczególną ostrożność w związku z możliwością rozwoju zaburzeń rytmu serca i torsades de pointes. Sposób podania. Lek należy przyjmować w pojedynczej dawce dobowej. Tabletkę 500 mg można podzielić na dwie równe dawki.

Uwagi

Lek może powodować zawroty głowy i drgawki - należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex