Znajdź lek

Azithromycin Actavis

Spis treści

Działanie

Antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na azytromycynę: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumonie. Gatunki, u może wystąpić oporność nabyta: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Ureaplasma urealyticum. Bakterie oporne: Staphylococcus aureus (szczepy oporne na metycylinę i erytromycynę), Streptococcus pneumoniae (szczepy oporne na penicylinę), Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., grupa Bacteroides fragilis. Biodostępność azytromycyny po podaniu doustnym wynosi około 37%. Cmax osiągane jest po 2-3 h. Azytromycyna przenika do ognisk zakażenia w tkankach, osiągając w nich wielokrotnie większe stężenia niż we krwi. Jest wydalana głównie z żółcią, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów. T0,5 w fazie eliminacji jest ściśle związany z okresem półtrwania w tkankach, wynoszącym od 2-4 dni.

Wskazania

Leczenie następujących zakażeń, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę: ostre zapalenie zatok (właściwie rozpoznane); ostre zapalenie ucha środkowego (właściwie rozpoznane); zapalenie gardła, zapalenie migdałków; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (właściwie rozpoznane); lekkie do umiarkowanie ciężkiego pozaszpitalne zapalenie płuc; lekkie do umiarkowanie ciężkich zakażenia skóry i tkanek miękkich, np. zapalenie mieszków włosowych, zapalenie tkanki łącznej, róża; niepowikłane zakażenia cewki moczowej i szyjki macicy wywołane przez Chlamydia trachomatis. Należy uwzględnić oficjalne miejscowe wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub ketolidowe oraz którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Środki ostrożności

Nie stosować do leczenia zakażonych ran oparzeniowych. W przypadku chorób przenoszonych drogą płciową należy upewnić się, czy u pacjenta nie współistnieje zakażenie kiłą. Stosowanie azytromycyny w leczeniu bakteryjnego zapalenia gardła jest zalecane tylko w przypadkach, gdy niemożliwe jest zastosowanie antybiotyków β-laktamowych, jako leków pierwszego rzutu. Podczas leczenia zakażeń wywołanych przez Streptococcus pneumoniae należy uwzględnić fakt, że w niektórych krajach europejskich stwierdzono wysokie wskaźniki oporności tej bakterii na azytromycynę. W przypadku zakażeń tkanek miękkich, które często są wywołane przez Staphylococcus aureus (często oporny na azytromycynę), przed zastosowaniem preparatu należy zawsze wykonać testy wrażliwości drobnoustroju. Na obszarach, na których oporność na erytromycynę A występuje bardzo często, szczególnie istotne jest uwzględnienie stopniowych zmian wrażliwości na azytromycynę i inne antybiotyki. Preparat nie jest odpowiedni w leczeniu ciężkich zakażeń, w których konieczne szybkie osiągnięcie dużych stężeń antybiotyku. Bezpieczeństwo i skuteczność leku w zapobieganiu lub leczeniu zakażenia kompleksem Mycobacterium avium (MAC) u dzieci nie zostały ustalone. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (ryzyko zatrucia sporyszem). Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi lub psychicznymi; z miastenią (ryzyko zaostrzenia objawów); z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek - GFR <10 ml/min (obserwowano zwiększenie o 33% ogólnoustrojowego narażenia na azytromycynę); z ciężkimi chorobami wątroby lub przyjmujących leki o działaniu hepatotoksycznym. Jeśli w trakcie leczenia wystąpią objawy zaburzeń czynności wątroby, np. szybko postępująca astenia z jednoczesną żółtaczką, ciemnym zabarwieniem moczu, skłonnością do krwawień lub encefalopatią wątrobową, należy przeprowadzić badania kontrolne czynności wątroby; jeśli wystąpią ciężkie zaburzenia czynności wątroby, należy przerwać podawanie azytromycyny. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: z wrodzonym lub potwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT; leczonych innymi preparatami, które wydłużają odstęp QT (np. lekami przeciwarytmicznymi należącymi do klasy I A i III, cyzaprydem, terfenadyną); z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza hipokaliemią i hipomagnezemią); z istotną klinicznie bradykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężką niewydolnością serca. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka w związku ze stosowaniem antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia biegunki o etiologii Clostridium difficile (ang. CDAD), nawet po upływie kilku mies. od podania leków przeciwbakteryjnych. W trakcie leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem nadkażenia niewrażliwymi drobnoustrojami, np. grzybami. Lek nie jest właściwy do stosowania u pacjentów o mc.<45 kg; dla tej grupy pacjentów dostępne są inne postacie farmaceutyczne. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie należy karmić piersią w trakcie leczenia azytromycyną oraz do 2 dni po jego zakończeniu.

Działania niepożądane

Bardzo często: biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia. Często: zmniejszenie liczby leukocytów, jadłowstręt, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, głuchota, wymioty, objawy dyspeptyczne, wysypka, świąd, ból stawów, zmęczenie, zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów we krwi. Niezbyt często: kandydoza, kandydoza jamy ustnej, zakażenia pochwy, leukopenia, neutropenia, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, nerwowość, niedoczulica, senność, bezsenność, zaburzenia słuchu, szumy uszne, kołatanie serca, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcie, zapalenie wątroby, zwiększona aktywność AspAT, AlAT zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zespół Stevensa-Johnsona, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, zwiększone stężenie mocznika we krwi, ból w klatce piersiowej, obrzęk, złe samopoczucie, osłabienie, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, nieprawidłowe stężenie potasu we krwi. Rzadko: pobudzenie, depersonalizacja, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaburzenia czynności wątroby, reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy), ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, reakcja anafilaktyczna, zachowania agresywne, lęk, omdlenia, drgawki, nadaktywność psychomotoryczna, zanik węchu, zanik smaku, zaburzenia węchu, torsades de pointes, zaburzenia rytmu serca (w tym tachykardia komorowa), wydłużony odstęp QT w badaniu EKG, niedociśnienie, zapalenie trzustki, przebarwienia języka i zębów, niewydolność wątroby (rzadko prowadzi do śmierci), piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, żółtaczka cholestatyczna, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy. Obserwowano także zaostrzenia objawów miastenii oraz wystąpienie nowego zespołu miastenicznego.

Interakcje

Azytromycyna nie wchodzi w istotne interakcje z wątrobowym układem cytochromu P-450. Uważa się, że nie podlega interakcjom farmakokinetycznym stwierdzanym w przypadku erytromycyny i innych makrolidów. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z cetyryzyną, dydanozyną, atorwastatyną, karbamazepiną, efawirenzem, flukonazolem, indynawirem, metyloprednizolonem, midazolamem, syldenafilem, triazolamem, trimetoprymem/sulfametoksazolem. Makrolidy mogą zwiększać stężenie teofiliny we krwi, choć nie wykazano takiego działania w przypadku azytromycyny (zaleca się jednak obserwację pacjentów). Ostrożnie stosować w połączeniu z astemizolem lub alfentanylem, gdyż opisano nasilenie działania tych leków podczas łącznego stosowania z innym antybiotykiem makrolidowym - erytromycyną. Nie uzyskano dowodów na istnienie interakcji pomiędzy azytromycyną a terfenadyną, opisywano jednak przypadki, z których nie można było całkowicie wykluczyć możliwości interakcji obu leków (istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT). Stosowanie z cyzaprydem może powodować wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu i torsade de pointes. Azytromycyna zwiększa stężenie fosforylowanej zydowudyny (czynnego klinicznie metabolitu zydowudyny) w jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej - znaczenie kliniczne tej obserwacji jest niejasne, jednak może ona być korzystna dla pacjentów. Podczas stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy pochodnych kumaryny zaleca się częste kontrolowanie czasu protrombinowego, ze względu na możliwość nasilenia działania przeciwzakrzepowego. U pacjentów otrzymujących jednocześnie azytromycynę i digoksynę należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia stężenia digoksyny. W przypadku konieczności stosowania z cyklosporyną należy monitorować stężenie cyklosporyny i odpowiednio dostosować jej dawkę. Stosowanie azytromycyny z ryfabutyną nie miało wpływu na stężenia we krwi żadnej z tych substancji, jednak obserwowano przypadki neuropenii (związanej z ryfabutyną) w przypadku stosowania obu leków jednocześnie. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (np. ergotaminą), ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem. Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają Cmax azytromycyny - antybiotyk należy przyjmować 1 h przed lub 2 h po podaniu leku zobojętniającego. Cymetydyna podana 2 h przed przyjęciem azytromycyny nie wpływała na farmakokinetykę azytromycyny. Jednoczesne stosowanie z nalfinawirem może zmieniać parametry farmakokinetyczne azytromycyny (zwiększenie Cmax), jednak nie obserwowano działań niepożądanych i modyfikacja dawki azytromycyny nie jest konieczna.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli oraz młodzież i dzieci o mc. >45 kg: 500 mg raz na dobę przez 3 dni (alternatywnie, tę samą całkowitą dawkę, tj. 1500 mg można podawać przez 5 dni: 500 mg 1. dnia i 250 mg od 2. do 5. dnia); w niepowikłanych zakażeniach wywołanych przez Chlamydia trachomatis: 1 g jednorazowo. Szczególne grypy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR 10-80 ml/min) lub z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podania. Lek należy podawać raz na dobę. Można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Tabletki należy popić połową szklanki wody.

Uwagi

Lek może spowodować zawroty głowy i drgawki - należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex