Nowy sklep

już ON-LINE

Znajdź lek

Azitrin

Działanie

Antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów. Działa bakteriostatycznie na bakterie Gram-dodatnie wrażliwe na erytromycynę (m.in. wrażliwe na metycylinę szczepy Staphylococcus aureus i gronkowców koagulazo-ujemnych, Streptococcus pyogenes i S. pneumoniae) oraz na bakterie Gram-ujemne (m.in. Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, szczepy ETEC i EAEC Escherichia coli, Moraxella catarrhalis - szczepy oporne na erytromycynę mogą także być oporne na azytromycynę). Działa także na bakterie atypowe (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae i Ch. trachomatis, Legionella spp., Ureaplasma urealyticum, kompleks Mycobacterium avium) oraz niektóre bakterie beztlenowe (m.in. Propionibacterium spp., Clostridium perfringens). Azytromycyna nie działa m.in. na Corynebacterium spp., Enterococcus spp., szczepy S. pneumoniae i S. viridans oporne na penicylinę i erytromycynę, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis. Występuje pełna oporność krzyżowa z innymi makrolidami i linkozamidami w stosunku do paciorkowców, enterokoków i gronkowców (zwłaszcza szczepy MRSA). Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 37%. Z białkami osocza wiąże się w 18-52% (w zależności od stężenia). Stężenie maksymalne w osoczu występuje po 2-3 h. Azytromycyna szybko przenika do ognisk zakażenia w tkankach, osiągając w nich wielokrotnie większe stężenia niż we krwi. Szczególnie duże stężenia osiąga w fagocytach, płucach, gruczole krokowym i migdałkach. Azytromycyna jest wydalana głównie z kałem w postaci niezmienionej i w postaci metabolitów oraz w niewielkim stopniu z moczem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-4 doby.

Wskazania

Leczenie nw. zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę. Zakażenia górnych dróg oddechowych: bakteryjne zapalenie zatok, zapalenie gardła lub migdałków. Zakażenia dolnych dróg oddechowych: ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, lekkie do umiarkowanie ciężkiego zapalenie płuc, w tym śródmiąższowe. Ostre zapalenie ucha środkowego. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: róża, liszajec oraz wtórne zapalenie skóry; rumień wędrujący; trądzik pospolity o umiarkowanym nasileniu (wyłącznie u dorosłych). Niepowikłane zapalenie cewki moczowej i błony śluzowej szyjki macicy wywołane przez Chlamydia trachomatis. Należy brać pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania preparatów przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na azytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Środki ostrożności

Nie stosować u pacjentów z chorobami wątroby, wydłużeniem odstępu QT lub w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT (m.in. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, cyzapryd, terfenadyna), u pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza hipokaliemia i hipomagnezemia), klinicznie znaczącą bradykardią, zaburzeniami rytmu lub ciężką niewydolnością serca. Azytromycyna nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu zapalenia gardła i migdałków, spowodowanych przez Streptococcus pyogenes. Często azytromycyna nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu zapalenia ucha środkowego. Azytromycyna nie jest wskazana do leczenia zakażonych ran pooparzeniowych. W przypadku chorób przenoszonych droga płciową należy upewnić się, że nie ma jednocześnie zakażenia drobnoustrojami T. pallidum. Nie zaleca się stosowania jednocześnie z alkaloidami sporyszu (m.in. ergotamina). Ze względu na zawartość laktozy nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozo-galaktozy. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) oraz u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi lub chorobami psychicznymi. W przypadku wystapienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego spowodowanego azytromycyną, podawanie leków hamujących perystaltykę jelit jest przeciwskazane.

Ciąża i laktacja

W ciąży dopuszcza się stosowanie jedynie w sytuacji zagrożenia życia. Azytromycyna przenika do mleka matek karmiących. Należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia oraz przez 2 dni po zakończeniu przyjmowania leku.

Działania niepożądane

Często: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, skurcze. Niezbyt często: luźne stolce, wzdęcia, jadłowstręt, zaburzenia trawienia, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), bóle głowy, drgawki, zaburzenia węchu i smaku, utrata przytomności, reakcje nadwrażliwości (w tym świąd i wysypka), bóle stawów, zapalenie pochwy. Rzadko: małopłytkowość niedokrwistość hemolityczna, agresja, niepokój, lęk, nerwowość, depersonalizacja, majaczenia (u pacjentów w podeszłym wieku), parestezje, omdlenia, osłabienia, bezsenność, nadmierna ruchliwość, uszkodzenie słuchu, zaburzenia słuchu, głuchota, szumy uszne, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, arytmia z tachykardią komorową, wydłużenie odstępu QT i zaburzeń rytmu typu torsade de pointes (szczególnie u podatnych pacjentów), zaparcia, przebarwienie języka, zapalenie trzustki, przebarwienia zębów, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zaburzenia parametrów czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, marskość wątroby i niewydolność (rzadko kończące się zgonem), reakcje nadwrażliwości (w tym obrzek naczynioruchowy, pokrzywka i nadwrażliwość na światło), ciężkie zmiany skórne (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie naskórka), śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek, anafilaksja, w tym obrzęk (rzadko śmiertelny), osłabienie, kandydoza. Ponadto może wystąpić przemijająca lekka neutropenia.

Interakcje

Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają o 30% stężenie maksymalne azytromycyny w surowicy (zaleca się ją przyjmować co najmniej 1 h przed lub 2 h po podaniu tych leków). Preparatu nie należy stosować jednocześnie z alkaloidami sporyszu ze względu na ryzyko zatrucia tymi pochodnymi. Ostrożnie stosować w połączeniu z digoksyną (ryzyko zwiększenia stężenia digoksyny we krwi), cyklosporyną lub teofiliną (należy monitorować ich stężenie we krwi), a także chinidyną, cyzaprydem (ryzyko wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu i torsade de pointes), astemizolem, terfenadyną, pimozydem, triazolamem lub innymi produktami leczniczymi o wąskim indeksie terapeutycznym, matabolizowanych głownie przez CYP2A4 oraz z midazolamem, alfentanylem. W skojarzeniu z warfaryną lub doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny opisywano zwiększoną skłonność do krwawień (należy monitorować czas protrombinowy). Azytromycyna zwiększa stężenie czynnego metabolitu zydowudyny we krwi. Jednoczesne stosowanie azytromycyny z ryfabutyną może wpływać na stężenie obu substancji czynnych we krwi, ponadto prowadzi do neutropenii.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli, dzieci i młodzież o mc. powyżej 45 kg. Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, zakażenia skóry i tkanek miękkich (z wyjątkiem rumienia i trądziku): 500 mg raz na dobę przez 3 dni (całkowita dawka na kurację wynosi 1,5 g). Rumień wędrujący: dawka całkowita wynosi 3 g - pierwszego dnia 1 g (2 razy po 500 mg), od 2 do 5 dnia 500 mg w pojedynczych dawkach dobowych. Trądzik (wyłącznie u dorosłych): dawka całkowita wynosi 6 g - 500 mg raz na dobę przez 3 dni, następnie 500 mg raz na tydzień przez kolejnych 9 tygodni. W drugim tygodniu kuracji lek należy zażyć po 7 dniach od zażycia pierwszej dawki, a następne osiem dawek zażywać, zachowując 7-dniowe przerwy w stosowaniu. W niepowikłanym chlamydiowym zapaleniu cewki moczowej i błony śluzowej szyjki macicy: 1 g jednorazowo. Preparat przyjmuje się niezależnie od posiłku.

Uwagi

Przed i podczas leczenia trądziku konieczne jest monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych. Schemat jego leczenia (3 dni + 9 tygodni) może być u danego pacjenta zastosowany tylko raz, gdyż nie ma dotychczas kontrolowanych badań klinicznych, których wyniki wykazałyby bezpieczeństwo i skuteczność powtarzania. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy lub drgawki nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex