Znajdź lek

Belara



Belara to hormonalny środek antykoncepcyjny przeznaczony do doustnego stosowania, którego zadaniem jest hamowanie wydzielania FSH i LH w przysadce mózgowej. W konsekwencji dochodzi do zatrzymania owulacji. Głównym przeciwwskazaniem do stosowania jest obecność, bądź ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej.

Spis treści

Działanie

Złożony doustny środek antykoncepcyjny. Stosowanie preparatu powoduje zahamowanie wydzielania FSH i LH w przysadce mózgowej i w związku z tym, zahamowanie owulacji. Dochodzi do zmian w proliferacji i czynności wydzielniczej endometrium. Ulega zmianie konsystencja śluzu szyjki macicy. Po podaniu doustnym octan chlormadynonu wchłania się szybko i prawie całkowicie. Biodostępność układowa jest duża, ponieważ nie podlega on metabolizmowi pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2 h. W >95% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Nie wykazuje powinowactwa do globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG) ani globuliny wiążącej kortykosteroidy (CBG). Magazynowany jest głównie w tkance tłuszczowej. W wyniku różnego typu procesów redukcji i oksydacji oraz koniugacji do glukuronidów i siarczanów powstaje wiele różnych metabolitów octanu chlormadynonu. 3-hydroksymetabolit wykazuje podobne działanie antyandrogenowe, jak związek macierzysty. T0,5 octanu chlormadynonu w fazie eliminacji wynosi ok. 34 h (po podaniu pojedynczej dawki) oraz średnio 36-39 h (po podaniu dawek wielokrotnych). Octan chlormadynonu i jego metabolity wydalane są w prawie równych ilościach przez nerki i z kałem. Etynyloestradiol szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym, osiągając średnie stężenie po 1,5 h. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi ok. 40%, ze względu na zjawisko koniugacji przedukładowej oraz efekt pierwszego przejścia w wątrobie oraz podlega znacznej zmienności osobniczej (20-65%). W 98% wiąże się z białkami osocza, prawie całkowicie z albuminami. Jest metabolizowany na drodze hydroksylacji pierścienia aromatycznego (z udziałem cytochromu P-450). Głównym metabolitem jest 2-hydroksyetynyloestradiol, który podlega metabolizmowi do dalszych metabolitów i koniugatów. Etynyloestradiol podlega przemianie przedukładowej zarówno w błonach śluzowych dwunastnicy, jak i w wątrobie. Średni T0,5 etynyloestradiolu w osoczu wynosi ok. 12-14 h. Jest wydalany w postaci metabolitów przez nerki i z kałem w stosunku 2:3. Siarczan etynyloestradiolu jest wydzielany do żółci po hydrolizie przez bakterie jelitowe i podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu.

Wskazania

Antykoncepcja hormonalna. Decyzja o przepisaniu preparatu powinna zostać podjęta na podstawie indywidualnej oceny czynników ryzyka u kobiety, zwłaszcza ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej związanego ze stosowaniem preparatu, w odniesieniu do innych złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występowanie lub ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE): żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - czynna (leczona lekami przeciwzakrzepowymi) lub przebyta żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, np. zakrzepica żył głębokich (DVT), zatorowość płucna (PE); znana dziedziczna lub nabyta predyspozycja do występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, np. oporność na aktywne białko C (APC) (w tym czynnik V Leiden), niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S; rozległy zabieg operacyjny związany z długotrwałym unieruchomieniem; wysokie ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej wskutek występowania wielu czynników ryzyka. Występowanie lub ryzyko tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (ATE): tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe - czynne (np. zawał mięśnia sercowego) lub objawy prodromalne (np. dławica piersiowa); choroby naczyń mózgowych - czynny udar, przebyty udar lub objawy prodromalne w wywiadzie (np. przemijający napad niedokrwienny - TIA); stwierdzona dziedziczna lub nabyta skłonność do występowania tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, np. hiperhomocysteinemia i obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (przeciwciała antykardiolipinowe, antykoagulant toczniowy); migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie; wysokie ryzyko zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic z powodu występowania wielu czynników ryzyka lub występowania jednego z poważnych czynników ryzyka, takich jak: cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia. Niedostatecznie kontrolowana cukrzyca. Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze lub znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego (stale utrzymujące się wartości ciśnienia tętniczego powyżej 140/90 mmHg). Zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, do czasu, gdy parametry czynności wątroby nie powróciły do wartości prawidłowych. Uogólniony świąd, zastój żółci, szczególnie, gdy wystąpił podczas ostatniej ciąży lub podczas leczenia estrogenami. Zespół Dubina-Johnsona, zespół Rotora, zaburzenia wydzielania żółci. Występowanie w przeszłości lub obecnie nowotworów wątroby. Silny ból w nadbrzuszu, powiększenie wątroby lub objawy krwawienia do jamy brzusznej. Pierwszy lub kolejny napad porfirii (wszystkich 3 rodzajów, szczególnie porfirii nabytej). Występowanie obecnie lub w przeszłości guzów zależnych od hormonów, takich jak nowotwory piersi lub macicy. Ciężkie zaburzenia metabolizmu lipidów. Występowanie obecnie lub w przeszłości zapalenia trzustki, jeśli przebiegało z ciężką hipertriglicerydemią. Ciężkie zaburzenia czuciowe, np. zaburzenia widzenia lub słuchu. Zaburzenia motoryczne (szczególnie niedowład). Zwiększenie częstości napadów padaczki. Ciężka depresja. Nasilenie otosklerozy podczas ostatniej ciąży. Brak krwawienia miesiączkowego o nieustalonej etiologii. Przerost śluzówki macicy. Krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej etiologii. Przeciwwskazanie może stanowić również obecność jednego poważnego lub kilku czynników ryzyka zakrzepicy tętniczej lub żylnej.