Znajdź lek

Canbiox

Działanie

Antybiotyk makrolidowy z klasy azalidów. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na azytromycynę: tlenowe bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; inne drobnoustroje: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae. Gatunki, w których może wystąpić problem oporności nabytej: Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (średnio wrażliwe na erytromycynę), Ureaplasma urealyticum. Drobnoustroje z opornością wrodzoną: Staphylococcus MRSA, i MRSE, Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, grupa Bacteroides fragilis. Biodostępność azytromycyny po podaniu doustnym wynosi około 37%. Cmax osiągane jest po 2-3 h. Azytromycyna przenika do ognisk zakażenia w tkankach, osiągając w nich wielokrotnie większe stężenia niż we krwi. Jest wydalana głównie z żółcią, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów. T0,5 w fazie eliminacji jest ściśle związany z okresem półtrwania w tkankach, wynoszącym od 2-4 dni.

Wskazania

Zakażenia wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę: zakażenia dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli, lekkie do umiarkowanie ciężkiego zapalenie płuc); zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, bakteryjne zapalenie gardła i migdałków podniebiennych); ostre zapalenie ucha środkowego; zakażenia skóry i tkanek miękkich o nasileniu lekkim lub umiarkowanym (np. zapalenie grudek chłonnych mieszków włosowych, zapalenie tkanki podskórnej, róża); niepowikłane zapalenie cewki moczowej i szyjki macicy wywołane przez Chlamydia trachomatis. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych. Preparat nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu empirycznym zakażeń, w których co najmniej 10% wyizolowanych szczepów jest opornych na azytromycynę.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub ketolidowe, lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Środki ostrożności

Nie stosować do leczenia zakażonych ran oparzeniowych. Azytromycyna nie jest lekiem z wyboru w leczeniu zapalenia gardła i migdałków podniebiennych, spowodowanych przez Streptococcus pyogenes oraz w zapobieganiu ostrej gorączce reumatycznej (lekiem z wyboru jest penicylina). Azytromycyna nie jest lekiem z wyboru w leczeniu zapalenia zatok ani ostrego zapalenia ucha środkowego. W przypadku chorób przenoszonych drogą płciową należy upewnić się, czy u pacjenta nie współistnieje zakażenie kiłą (Treponema pallidum). Podczas leczenia zakażeń wywołanych przez Streptococcus pneumoniae należy uwzględnić fakt, że w niektórych krajach europejskich stwierdzono wysokie wskaźniki oporności (>30%) tej bakterii na azytromycynę. Ze względu na oporność krzyżową istniejącą wśród makrolidów, na obszarach o dużej częstości występowania oporności na erytromycynę, należy szczególnie rozważyć możliwość wystąpienia oporności również na azytromycynę. Azytromycyna nie jest lekiem pierwszego wyboru w empirycznym leczeniu zakażeń na terenach, gdzie występowanie oporności wyizolowanych szczepów wynosi co najmniej 10%. Preparat w postaci tabl. powl. nie jest odpowiedni w leczeniu ciężkich zakażeń, w których konieczne szybkie osiągnięcie dużych stężeń antybiotyku. Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności azytromycyny stosowanej długotrwale; jeśli zakażenie szybko nawraca, należy rozważyć leczenie innym antybiotykiem. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności azytromycyny w profilaktyce i leczeniu zakażeń kompleksem Mycobacterium Avium (MAC) u dzieci. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (ryzyko zatrucia sporyszem). Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami neurologicznymi lub psychicznymi; z miastenią (ryzyko zaostrzenia objawów); w podeszłym wieku; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek - GFR <10 ml/min (obserwowano zwiększenie o 33% ogólnoustrojowego narażenia na azytromycynę); z ciężką niewydolnością wątroby lub przyjmujących leki o działaniu hepatotoksycznym. Jeśli w trakcie leczenia wystąpią objawy zaburzeń czynności wątroby, np. szybko postępująca astenia z jednoczesną żółtaczką, ciemnym zabarwieniem moczu, skłonnością do krwawień lub encefalopatią wątrobową, należy przeprowadzić badania kontrolne czynności wątroby; jeśli wystąpią ciężkie zaburzenia czynności wątroby, należy przerwać podawanie azytromycyny. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów ze stanami sprzyjającymi arytmii (zwłaszcza u kobiet i osób w podeszłym wieku), tj: z wrodzonym lub potwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT; leczonych innymi preparatami, które wydłużają odstęp QT; z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza hipokaliemią i hipomagnezemią); z istotną klinicznie bradykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężką niewydolnością serca. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka w związku ze stosowaniem antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia biegunki o etiologii Clostridium difficile (ang. CDAD), nawet po upływie kilku mies. od podania leków przeciwbakteryjnych. W trakcie leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem nadkażenia niewrażliwymi drobnoustrojami, np. grzybami. Ze względu na zawartość laktozy pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie wtedy, gdy korzyści terapii przewyższają ryzyko. Nie należy karmić piersią w trakcie leczenia azytromycyną.

Działania niepożądane

Bardzo często: biegunka. Często: ból głowy, wymioty, dyskomfort w jamie brzusznej, zmniejszona liczba limfocytów, zwiększona liczba granulocytów kwasochłonnych, zmniejszone stężenie wodorowęglanów we krwi, zwiększona liczba leukocytów zasadochłonnych, zwiększona liczba monocytów, zwiększona liczna granulocytów obojętnochłonnych. Niezbyt często: zapalenie pochwy, kandydoza, zakażenie pochwy, zapalenie płuc, zakażenie grzybicze, zakażenie bakteryjne, zapalenie gardła, zapalenie żołądka i jelit, zaburzenia oddechowe, nieżyt nosa, kandydoza jamy ustnej, leukopenia, neutropenia, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, jadłowstręt, nerwowość, bezsenność, zawroty głowy (zaburzenia równowagi), senność, zaburzenia smaku, parestezje, zaburzenia smaku i węchu, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu, zaburzenia równowagi, kołatanie serca, uderzenia gorąca, duszność, krwawienie z nosa, luźne stolce, zaparcie, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, utrudnienie połykania, rozdęcie jamy brzusznej, suchość w jamie ustnej, odbijanie się, owrzodzenie jamy ustnej, nadprodukcja śliny, zaburzenia trawienia, reakcje alergiczne (w tym świąd i wysypka, pokrzywka), zapalenie skóry, suchość skóry, nadmierne pocenie się, zapalenie kości i stawów, ból mięśni, ból pleców, ból szyi, utrudnione oddawanie moczu, ból nerek, krwotok miesiączkowy, zaburzenia czynności jąder, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk, osłabienie, obrzęk twarzy, ból w klatce piersiowej, gorączka, ból, obrzęk obwodowy, zwiększona aktywność AspAT, AlAT, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zwiększone stężenie mocznika we krwi, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, nieprawidłowe stężenie potasu we krwi, zwiększone stężenie ALP we krwi, zwiększone stężenie chlorków, zwiększone stężenie glukozy, zwiększona liczba płytek krwi, zmniejszony hematokryt, zwiększone stężenie wodorowęglanów, nieprawidłowe stężenie sodu, powikłania po zabiegach. Rzadko: pobudzenie, depersonalizacja, przebarwienie zębów, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, reakcja anafilaktyczna, zachowanie agresywne, niepokój, delirium (głównie u pacjentów w podeszłym wieku), omamy, omdlenie, drgawki, nadmierna ruchliwość, hipestezja, brak węchu, brak smaku, omamy węchowe, miastenia, zaburzenie słuchu, w tym głuchota i (lub) szumy uszne, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes (zwłaszcza u pacjentów ze skłonnością do takich zaburzeń), zaburzenia rytmu (w tym częstoskurcz komorowy, wydłużenie odstępu QT w EKG), niedociśnienie, zapalenie trzustki, przebarwienie języka, niewydolność wątroby (rzadko zakończona zgonem), piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, ból stawów, śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek. Działania niepożądane mające możliwy lub prawdopodobny związek ze stosowaniem azytromycyny w profilaktyce lub leczeniu zakażeń kompleksem Myobacterium Avium, lub zebrane na podstawie badań klinicznych i obserwacji po dopuszczeniu azytromycyny do obrotu - bardzo często: biegunka, ból w jamie brzusznej, nudności, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, dyskomfort w jamie brzusznej, luźne stolce; często: jadłowstręt, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia smaku, głuchota, wysypka, świąd, ból stawów, zmęczenie; niezbyt często: hipestezja, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu, szumy uszne, kołatanie serca, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, nadwrażliwość na światło, osłabienie, złe samopoczucie.

Interakcje

Azytromycyna nie wchodzi w istotne interakcje z wątrobowym układem cytochromu P-450. Uważa się, że nie podlega interakcjom farmakokinetycznym stwierdzanym w przypadku erytromycyny i innych makrolidów. Zaleca się jednak zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego jej stosowania z lekami o wąskim przedziale terapeutycznym, metabolizowanymi głównie przez CYP3A4, takimi jak: chinidyna, cyklosporyna, cyzapryd, astemizol, terfenadyna, pimozyd. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (np. ergotaminą), ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem. W przypadku konieczności stosowania z cyklosporyną należy monitorować stężenie cyklosporyny i odpowiednio dostosować jej dawkę. Ostrożnie stosować w połączeniu z astemizolem lub alfentanylem, gdyż opisano nasilenie działania tych leków podczas łącznego stosowania z innym antybiotykiem makrolidowym - erytromycyną. Nie uzyskano dowodów na istnienie interakcji pomiędzy azytromycyną a terfenadyną, opisywano jednak przypadki, z których nie można było całkowicie wykluczyć możliwości interakcji obu leków (istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT). Stosowanie z cyzaprydem może powodować wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu i torsade de pointes. Stosowanie azytromycyny z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna i prokainamid) i klasy III (dofetylid, amiodaron i sotalol), cyzapryd i terfenadyna; leki przeciwpsychotyczne (tj. pimozyd); leki przeciwdepresyjne (tj. cytalopram); fluorochinony (tj. moksyfloksacyna i lewofloksacyna) może prowadzić do wydłużenia czasu repolaryzacji serca i odstępu QT, z ryzykiem rozwoju zaburzeń rytmu serca, w tym również typu torsade de pointes - zachować ostrożność. Makrolidy mogą zwiększać stężenie teofiliny we krwi, choć nie wykazano takiego działania w przypadku azytromycyny (zaleca się jednak obserwację pacjentów). Azytromycyna zwiększa stężenie fosforylowanej zydowudyny (czynnego klinicznie metabolitu zydowudyny) w jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej - znaczenie kliniczne tej obserwacji jest niejasne, jednak może ona być korzystna dla pacjentów. Podczas stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy pochodnych kumaryny zaleca się częste kontrolowanie czasu protrombinowego, ze względu na możliwość nasilenia działania przeciwzakrzepowego. U pacjentów otrzymujących jednocześnie azytromycynę i digoksynę należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia stężenia digoksyny. Stosowanie azytromycyny z ryfabutyną nie miało wpływu na stężenia we krwi żadnej z tych substancji, jednak obserwowano przypadki neuropenii (związanej z ryfabutyną) w przypadku stosowania obu leków jednocześnie. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z cetyryzyną, dydanozyną, efawirenzem, flukonazolem, indynawirem, metyloprednizolonem, midazolamem, syldenafilem, triazolamem, trimetoprymem/sulfametoksazolem. Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają Cmax azytromycyny - antybiotyk należy przyjmować 1 h przed lub 2 h po podaniu leku zobojętniającego. Jednoczesne stosowanie z nalfinawirem może zmieniać parametry farmakokinetyczne azytromycyny (zwiększenie Cmax), jednak nie obserwowano działań niepożądanych i modyfikacja dawki azytromycyny nie jest konieczna.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli oraz młodzież i dzieci o mc. ≥45 kg: 500 mg raz na dobę przez 3 dni (alternatywnie, tę samą całkowitą dawkę, tj. 1500 mg można podawać przez 5 dni: 500 mg 1. dnia i 250 mg od 2. do 5. dnia); w niepowikłanych zakażeniach wywołanych przez Chlamydia trachomatis: 1 g jednorazowo. Szczególne grypy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR 10-80 ml/min), z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Lek (tabl. powl.) nie jest właściwy do stosowania u pacjentów o mc. <45 kg; dla tej grupy pacjentów dostępne są inne postacie farmaceutyczne. Sposób podania. Lek należy podawać w pojedynczej dawce dobowej. Można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku, popijając wodą.

Uwagi

Lek może spowodować zawroty głowy i drgawki, należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex