Znajdź lek

Dropzol Tim

Działanie

Preparat zawiera dwie substancje czynne, które obniżają podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej za pośrednictwem różnych mechanizmów działania. Połączone działanie obu leków powoduje większe obniżenie ciśnienia śródgałkowego w porównaniu z leczeniem każdym z nich stosowanym osobno. Chlorowodorek dorzolamidu silnie hamuje aktywność anhydrazy węglanowej II. Zahamowanie aktywności tego enzymu w aparacie rzęskowym zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej, prawdopodobnie przez spowolnienie tworzenia jonów wodorowęglanowych, w następstwie tego ograniczenie transportu sodu i płynu. Maleinian tymololu jest nieselektywnym lekiem blokującym receptory β-adrenergiczne. Główne działanie tymololu związane jest ze zmniejszeniem wytwarzania cieczy wodnistej, ponadto obserwowano także niewielkie zwiększenie odpływu płynu. Po zastosowaniu miejscowym preparat obniża podwyższone ciśnienie śródgałkowe, niezależnie od tego czy jest ono związane z jaskrą, czy też nie.

Wskazania

Leczenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub jaskrą torebkową w przypadku, gdy monoterapia miejscowym β-adrenolitykiem nie jest skuteczna.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne, bądź którykolwiek składnik preparatu. Nadreaktywność dróg oddechowych w tym astma oskrzelowa występująca aktualnie lub w wywiadzie oraz ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. nie kontrolowany przez rozrusznik, jawna niewydolność krążenia, wstrząs kardiogenny. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) lub kwasica hiperchloremiczna.

Środki ostrożności

Ze względu na zawartość β-adrenolityku preparat może powodować takie same działania niepożądane, jakie stwierdzano przy systemowym podawaniu β-adrenolityków (mniejsza częstość występowania). U pacjentów z chorobami układu krążenia (np. choroba niedokrwienna serca, dławica Prinzmetala i niewydolność serca) i niedociśnieniem tętniczym, należy krytycznie ocenić leczenie β-blokerami i rozważyć leczenie innymi substancjami czynnymi. Pacjenci z chorobami układu krążenia powinni być obserwowani w kierunku objawów pogorszenia tych chorób i wystąpienia działań niepożądanych. Zachować ostrożność u pacjentów z blokiem serca Ist. oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. ciężkich postaci choroby Raynauda lub zespołem Raynauda). Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną/umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Pacjentów stosujących tymolol i systemowy β-bloker należy uważnie obserwować. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch miejscowo podawanych β-adrenolityków. Nie oceniano bezpieczeństwa stosowania preparatu u pacjentów z upośledzeniem funkcji wątroby - należy zachować ostrożność w tej grupie chorych. Dorzolamid jest sulfonamidem, dlatego po podaniu miejscowym preparatu mogą wystąpić takie same działania niepożądane, jak przy podaniu systemowym sulfonamidów. Należy przerwać stosowanie preparatu, jeśli pojawią się ciężkie działania niepożądane lub objawy nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia  działań niepożądanych ze strony oka należy rozważyć odstawienie preparatu. Podczas stosowania leków β-adrenolitycznych pacjenci, u których w wywiadzie występuje atopia lub ciężkie reakcje anafilaktyczne na wiele alergenów, mogą wykazywać większą nadwrażliwość na ekspozycję na alergeny i mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznej. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. β-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów z samoistną hipoglikemią lub u pacjentów z cukrzycą chwiejną; β-adrenolityki mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą także maskować objawy nadczynności tarczycy. Nagłe przerwanie leczenia β-adrenolitykami może spowodować zaostrzenie objawów. Leczenie β-adrenolitykami może nasilać objawy myasthenia gravis. Pacjenci z kamicą nerkową w wywiadzie mogą być narażeni na większe ryzyko kamicy moczowej. Nie badano stosowania preparatu u pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem przesączania. Okulistyczne β-blokery mogą blokować efekty systemowych β-mimetyków np. adrenaliny - należy poinformować anestezjologa, gdy pacjent otrzymuje tymolol. Podczas stosowania dorzolamidu obserwowano obrzęk rogówki i nieodwracalną dekompensację rogówki u pacjentów z wcześniej istniejącymi przewlekłymi wadami rogówki i (lub) zabiegami chirurgicznymi wewnątrz gałki ocznej w wywiadzie - należy zachować ostrożność przy miejscowym stosowaniu dorzolamidu u takich pacjentów. Okulistyczne β-blokery mogą powodować suchość oczu - pacjenci z chorobami rogówki powinny być leczeni z ostrożnością. Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej (np. timolol, acetazolamid), stwierdzano występowanie odwarstwienia naczyniówki po zabiegach filtracyjnych. U niektórych pacjentów po długotrwałym leczeniu obserwowano zmniejszoną wrażliwość na maleinian tymololu podawany do oczu; w badaniach klinicznych nie stwierdzono jednak istotnej różnicy w średniej wartości ciśnienia wewnątrzgałkowego po wstępnej stabilizacji. Skuteczność stosowania leku u dzieci nie została ustalona. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oka oraz przebarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Przed podaniem leku należy usunąć soczewki kontaktowe i założyć je ponownie dopiero po co najmniej 15 min.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Dorzolamid z tymolem. Bardzo często: uczucie palenia i kłucia w oku, zaburzenia smaku. Często: nastrzyknięcie spojówki, niewyraźne widzenie, ubytek nabłonka rogówki, swędzenie, łzawienie, zapalenie zatok. Niezbyt często: kamica moczowa. Rzadko: duszność, niewydolność oddechowa, nieżyt nosa, kontaktowe zapalenie skóry, objawy podmiotowe lub przedmiotowe ogólnej reakcji alergicznej (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka, reakcja anafilaktyczna, rzadko skurcz oskrzeli), kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka. Dodatkowe działania niepożądane obserwowane przy monoterapii każdym ze składników. Tymolol. Często: ból głowy, objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oka (np. palenie, pieczenie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zmniejszenie wrażliwości rogówki, suchość gałki ocznej. Niezbyt często: zawroty głowy, depresja, zaburzenia widzenia (w tym zaburzenia refrakcji; w niektórych przypadkach z powodu odstawienia leku zwężającego źrenicę), zwolnienie czynności serca, omdlenie, duszność, nudności, dyspepsja, zmęczenie/osłabienie. Rzadko: przedmiotowe i podmiotowe objawy ogólnoustrojowych reakcje alergicznych (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa i uogólniona wysypka, reakcja anafilaktyczna), bezsenność, koszmary nocne, utrata pamięci, parestezje, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych myastenia gravis, zmniejszenie popędu płciowego, udar mózgu, niedokrwienie mózgu, opadanie powieki, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia, odwarstwienie naczyniówki (po zabiegach filtracyjnych), szum w uszach, niedociśnienie tętnicze, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie czynności serca, chromanie, objaw Raynauda, zimne dłonie i stopy, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z występującą wcześniej chorobą przebiegającą ze skurczem oskrzeli), kaszel, biegunka, suchość w jamie ustnej, łysienie, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy, toczeń rumieniowaty układowy, choroba Peyroniego, zmniejszenie libido. Częstość nieznana: świąd, hipoglikemia, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie, zamazany obraz, erozja rogówki, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, zaburzenia smaku, ból brzucha, wymioty, wysypka skórna, ból mięśni, zaburzenia czynności seksualnych. Dorzolamid. Często: ból głowy, zapalenie powiek, podrażnienie powiek, nudności, zmęczenie/osłabienie. Niezbyt często: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego. Rzadko: zawroty głowy, parestezje, podrażnienie (w tym zaczerwienienie) oka, ból oka, sklejanie powiek, przejściowa krótkowzroczność, obrzęk rogówki, obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowe, odwarstwienie naczyniówki (po zabiegach filtracyjnych), epitaksja, podrażnienie gardła, suchość w ustach, wysypka.

Interakcje

Nie stwierdzono niepożądanych interakcji następującymi lekami działającymi ogólnie: inhibitorami ACE, antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi, NLPZ (w tym aspiryną) oraz hormonami (np. estrogenami, insuliną, tyroksyną). Istnieje możliwość addytywnych działań i wystąpienia niedociśnienia tętniczego i (lub) znacznej bradykardii przy równoczesnym podawaniu roztworu do oczu β-blokerów z doustnymi antagonistami kanału wapniowego, β-adrenolitykami, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, guanetedyną, lekami opioidowymi oraz inhibitorami MAO. Stwierdzono nasilenie ogólnoustrojowego zahamowania receptorów β-adrenergicznych (np. zmniejszona częstość rytmu serca, depresja) podczas leczenia skojarzonego inhibitorami CYP2D6 (np. chinidyną, fluoksetyną, paroksetyną) i tymololem. Stosowanie dorzolamidu w postaci kropli do oczu nie wiąże się z zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej. Jednak stwierdzano takie zaburzenia przy doustnym podawaniu inhibitorów anhydrazy węglanowej i powodowały one w pewnych przypadkach interakcje z innymi lekami (np. toksyczność związana z leczeniem salicylanami w dużych dawkach). Należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia takich interakcji u pacjentów przyjmujących preparat. Preparat ma niewielki wpływ lub nie ma wpływu na wielkość źrenic, jednak czasami obserwowano rozszerzenie źrenicy po równoczesnym podaniu okulistycznych β-blokerów i adrenaliny. β-adrenolityki mogą nasilać działanie hipoglikemiczne leków przeciwcukrzycowych. Doustne β-adrenolityki mogą nasilać występowanie gwałtownych zwyżek ciśnienia tętniczego obserwowanych po odstawieniu klonidyny.

Dawkowanie

1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. W przypadku stosowania miejscowo więcej niż jednego leku okulistycznego, należy zachować co najmniej 10-min przerwę pomiędzy podaniem tych leków. Okluzja przewodu nosowo-łzowego lub zamknięcie oczu na 2 min zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe i zwiększa działanie miejscowe.

Uwagi

U pacjentów z chorobą wieńcową preparat należy odstawiać stopniowo. Możliwe działania niepożądane, takie jak zaburzenia ostrości widzenia mogą u niektórych pacjentów wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługi urządzeń mechanicznych.

Pharmindex