Znajdź lek

Edicin

Spis treści

Działanie

Cykliczny antybiotyk glikopeptydowy. Działa silnie bakteriobójczo na bakterie Gram-dodatnie, w tym Staphylococcus aureus i S. epidermidis (m.in. szczepy oporne na metycylinę), Streptococcus spp. (także szczepy Streptococcus pneumoniae oporne na penicylinę i inne antybiotyki), Clostridium spp. (w tym Cl. difficile), Corynebacterium spp. Działa bakteriostatycznie na Enterococcus spp. (występują szczepy wysoce oporne), natomiast w skojarzeniu z aminoglikozydami wankomycyna wywiera działanie bakteriobójcze wobec enterokoków. Wankomycyna wiąże się z białkami osocza w 10-55%. Przenika m.in. do płynu otrzewnowego, opłucnowego, osierdziowego. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego niezmienionego zapalnie; w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych przenikanie się zwiększa. Nie jest metabolizowana. Jest wydalana głównie z moczem. T0,5 we krwi wynosi 6-7 h (może się wahać od 3 do 13 h).

Wskazania

Pozajelitowo w leczeniu wymienionych niżej ciężkich zakażeń wywołanych przez drobnoustroje Gram-dodatnie niewrażliwe na inne leki przeciwbakteryjne oraz w przypadku stwierdzonego uczulenia na penicyliny i cefalosporyny: zapalenie wsierdzia, posocznica, zapalenie kości i szpiku kostnego, zakażenia OUN, zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie płuc), zakażenia skóry i tkanek miękkich oraz w zapobieganiu: zapaleniu wsierdzia u pacjentów z nadwrażliwością na antybiotyki z grupy penicylin, zakażeniom po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy ustnej lub górnych dróg oddechowych oraz po innych zabiegach obarczonych dużym ryzykiem zakażenia bakteriami Gram-dodatnimi. Doustnie w leczeniu: rzekomobłoniastego zapalenia jelit wywołanego przez Clostridium difficile, gronkowcowego zapalenia jelit. W innych zakażeniach wankomycyna podawana doustnie jest nieskuteczna.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na wankomycynę.

Środki ostrożności

Nie stosować domięśniowo ani w szybkim wstrzyknięciu dożylnym, ściśle przestrzegać sposobu podawania leku. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub słuchu oraz u noworodków, niemowląt i pacjentów w podeszłym wieku (zaleca się regularne monitorowanie stężenia wankomycyny w surowicy oraz kontrolowanie czynności nerek i słuchu). Należy unikać podawania wankomycyny pacjentom, u których w przeszłości występowała głuchota. Wiadomo, że utrata słuchu może się pogłębiać mimo zaprzestania leczenia. U pacjentów z chorobami zapalnymi błony śluzowej przewodu pokarmowego stosujących wankomycynę  doustnie konieczne jest monitorowanie jej stężenia w surowicy. Ostrożnie stosować u pacjentów z nadwrażliwością na teikoplaninę. U wszystkich pacjentów otrzymujących wankomycynę należy okresowo kontrolować morfologię krwi, wykonywać analizę moczu, badania czynności nerek oraz badanie słuchu.

Ciąża i laktacja

W ciąży i okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności. Wankomycyna jest wydzielana do mleka matki; należy starannie kontrolować stan niemowlęcia lub przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi są zapalenie żyły i objawy przypominające reakcje alergiczne, spowodowane zbyt szybkim podaniem dożylnym wankomycyny. Często: zmniejszenie ciśnienia tętniczego, duszność, świst krtaniowy, wysypka i zapalenie błon śluzowych, świąd, pokrzywka, niewydolność nerek (objawiająca się głównie zwiększeniem stężenia kreatyniny lub mocznika w surowicy), zapalenie żyły, zaczerwienienie górnej części ciała i twarzy. Niezbyt często: przemijająca lub trwała utrata słuchu. Rzadko: małopłytkowość, neutropenia, agranulocytoza, eozynofilia, reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości, szumy uszne, zawroty głowy, zapalenie naczyń krwionośnych, nudności, śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek, gorączka polekowa, dreszcze, bóle mięśni klatki piersiowej i pleców. Bardzo rzadko: zatrzymanie czynności serca, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, linijna dermatoza pęcherzowa IgA. Podczas szybkiej infuzji lub wkrótce po niej mogą wystąpić reakcje rzekomoanafilaktyczne, w tym niedociśnienie tętnicze, duszność, pokrzywka lub świąd. Może wystąpić zaczerwienienie skóry górnej połowy ciała (zespół „czerwonego człowieka”), bóle i kurcze mięśni klatki piersiowej lub pleców. Reakcje te ustępują po przerwaniu podawania leku, zwykle w ciągu 20 minut do 2 godzin po zakończeniu podawania. Obserwowano również niewydolność oddechową oraz zahamowanie czynności szpiku.

Interakcje

Jednoczesne podanie ze środkami znieczulającymi nasila ryzyko hipotonii, zaczerwienienia skóry, pokrzywki, świądu oraz reakcji anafilaktycznych (zaleca się powolny wlew wankomycyny przed podaniem środka znieczulającego). Ryzyko blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania wankomycyny i leków zwiotczających mięśnie. Leki o działaniu neuro- lub nefrotoksycznym (m.in. kwas etakrynowy, aminoglikozydy, amfoterycyna B, bacytracyna, polimiksyna B, kolistyna, wiomycyna, cisplatyna) nasilają toksyczność wankomycyny (należy uważnie obserwować pacjenta). Unikać mieszania wankomycyny w jednym roztworze z lekami o pH zasadowym, nie zaleca się także łączenia i jednoczesnego stosowania z kortykosteroidami, heparyną, aminofiliną, fenobarbitalem, cefalposporynami (niezgodności farmaceutyczne).

Dawkowanie

Dożylnie. Nie zaleca się podawania roztworu wankomycyny o stężeniu >5 mg/ml. Podawać we wlewie trwającym co najmniej 60 min, z szybkością nie większą niż 10 mg/min. U niektórych pacjentów, u których konieczne jest ograniczenie objętości podawanych płynów, można zastosować roztwór o stężeniu do 10 mg/ml. Dorośli: 500 mg co 6 h lub 1 g co 12 h. Noworodki poniżej 7 dni życia: początkowo 15 mg/kg mc., następnie 10 mg/kg mc. co 12 h; noworodki powyżej 7 dni życia: początkowo 15 mg/kg mc., następnie 10 mg/kg mc. co 8 h. Niemowlęta >1 mż.: 10 mg/kg mc. co 6 h. U noworodków i niemowląt zaleca się kontrolowanie stężenia wankomycyny w surowicy; infuzje powinny trwać co najmniej 60 min; u wcześniaków należy zmniejszyć dawkę ze względu na mniejszą wydolność nerek. Dzieci: 10 mg/kg mc. co 6 h; stężenie wankomycyny w przygotowanym roztworze przeznaczonym dla dzieci nie powinno przekraczać 2,5-5 mg/ml; maksymalna pojedyncza dawka dla dzieci wynosi 15 mg/kg mc. a maksymalna dawka dobowa 60 mg/kg mc. (nie więcej niż 2 g na dobę); infuzje powinny trwać co najmniej 60 min. Szczególne grupy pacjentów. U wcześniaków z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne większe niż przewidywane zmniejszenie dawki. Ze względu na zmienność farmakokinetyki wankomycyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, leczenie należy kontrolować przez oznaczanie stężeń wankomycyny w surowicy. W niewydolności nerek podaje się dawkę w zależności od klirensu kreatyniny: u pacjentów z klirensem 100 ml/min dawka dobowa wynosi 1545 mg; 90 ml/min - 1390 mg; 80 ml/min - 1235 mg; 70 ml/min - 1080 mg; 60 ml/min – 925 mg; 50 ml/min - 770 mg; 40 ml/min - 620 mg; 30 ml/min - 465 mg; 20 ml/min - 310 mg; 10 ml/min - 155 mg. U pacjentów poddawanych dializie dawka początkowa wynosi 15 mg/kg mc.; dawka dobowa konieczna do utrzymania stałego stężenia leku w surowicy wynosi 1,9 mg/kg mc., ponieważ wygodne jest podawanie pojedynczej dawki podtrzymującej 250 do 1000 mg, pacjentom ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek dawkę można podawać raz na kilka dni zamiast codziennie; odstępy między kolejnymi dawkami należy ustalać w zależności od oznaczonych stężeń wankomycyny w surowicy. U pacjentów z bezmoczem zaleca się podawanie 1 g co 7-10 dni. Kontrolowanie stężenia leku w surowicy. Po wielokrotnym dożylnym podaniu preparatu maksymalne stężenie wankomycyny w surowicy, mierzone po 2 h od zakończenia infuzji, wynosiło 20-30 mg/l. Najmniejsze stężenie mierzone bezpośrednio przed podaniem następnej dawki powinno wynosić 5-10 mg/l. Działanie nefrotoksyczne wankomycyny występuje głównie przy najmniejszych stężeniach, tj. ≥10 mg/l. Działanie ototoksyczne występuje rzadko przy stężeniach <30 mg/l. Doustnie (po rozpuszczeniu 500 mg w 30 ml wody). Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): 500 mg do 2 g na dobę w 3-4 dawkach przez 7-10 dni. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g. Dzieci: 40 mg/kg mc./dobę w 3-4 dawkach przez 7-10 dni. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g. Odpowiednią dawkę można podać pacjentowi do wypicia lub przez zgłębnik nosowo-żołądkowy. Do roztworu można dodać syrop w celu poprawy smaku.

Uwagi

Pharmindex