Nowy sklep

już ON-LINE

Edicin

Działanie

Antybiotyk glikopeptydowy. Działa na wiele bakterii Gram-dodatnich, w tym Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, α- i β-hemolizujące paciorkowce, paciorkowce grupy D, Corynebacterium spp. i Clostridium spp. Wankomycyna nie jest w znaczącym stopniu wchłaniana z przewodu pokarmowego i z tego powodu nie jest skuteczna po podaniu doustnym w zakażeniach innych niż gronkowcowe zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy wywołane przez bakterie Clostridium difficile.

Wskazania

Pozajelitowo w leczeniu wymienionych niżej ciężkich zakażeń wywołanych przez drobnoustroje Gram-dodatnie niewrażliwe na inne leki przeciwbakteryjne oraz w przypadku stwierdzonego uczulenia na penicyliny i cefalosporyny: zapalenie wsierdzia, posocznica, zapalenie kości i szpiku kostnego, zakażenia OUN, zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie płuc), zakażenia skóry i tkanek miękkich oraz w zapobieganiu: zapaleniu wsierdzia u pacjentów z nadwrażliwością na antybiotyki z grupy penicylin, zakażeniom po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy ustnej lub górnych dróg oddechowych oraz po innych zabiegach obarczonych dużym ryzykiem zakażenia bakteriami Gram-dodatnimi. Doustnie w leczeniu: rzekomobłoniastego zapalenia jelit wywołanego przez Clostridium difficile, gronkowcowego zapalenia jelit. W innych zakażeniach wankomycyna podawana doustnie jest nieskuteczna.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na wankomycynę.

Środki ostrożności

Wankomycynę należy podawać powoli. Szybkie podanie w ciągu kilku minut może wywołać niedociśnienie tętnicze, włącznie ze wstrząsem i rzadko zatrzymanie czynności serca, reakcje przypominające odpowiedź pohistaminową oraz wysypkę grudkowo-plamistą lub rumieniową (zespół „czerwonego człowieka” lub „zespół czerwonej szyi”). Przerwanie infuzji powoduje zazwyczaj szybkie ustąpienie opisanych reakcji. Ze względu na znaczne wchłanianie wankomycyny podanej doustnie pacjentom z chorobami zapalnymi błony śluzowej przewodu pokarmowego, u tych pacjentów zwiększa się ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza w przypadku współistnienia zaburzeń czynności nerek; konieczne jest kontrolowanie stężenia wankomycyny w surowicy. U niektórych pacjentów leczonych doustnie wankomycyną z powodu wywołanego przez Clostridium difficile rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego zgłaszano klinicznie istotne stężenie leku w surowicy po przyjęciu kilku dawek. U tych pacjentów może być celowe kontrolowanie stężenia leku w surowicy. Ze względu na potencjalne działanie nefrotoksyczne wankomycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek, a także otrzymujących jednocześnie leki o działaniu nefrotoksycznym. Należy regularnie kontrolować stężenie wankomycyny we krwi i czynność nerek. U pacjentów z granicznymi wartościami w wynikach badań czynności nerek należy regularnie badać słuch i stężenie wankomycyny we krwi. Podczas stosowania wankomycyny zgłaszano przemijające lub trwałe uszkodzenie słuchu, zwłaszcza u pacjentów leczonych dużymi dawkami, otrzymujących jednocześnie inne leki o działaniu ototoksycznym (np. aminoglikozydy) lub u osób z wcześniejszymi zaburzeniami słuchu. Szumy uszne mogą być objawem poprzedzającym utratę słuchu. Ryzyko utraty słuchu jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. Utrata słuchu może się pogłębiać mimo zaprzestania leczenia. Należy unikać stosowania wankomycyny u pacjentów, u których w przeszłości występowała utrata słuchu. Jeśli podawanie wankomycyny jest konieczne, należy dostosować dawkę na podstawie pomiarów stężenia wankomycyny we krwi. Zwiększone ryzyko działania toksycznego wiąże się zwłaszcza z długotrwałym leczeniem i dużym stężeniem wankomycyny we krwi. U wszystkich pacjentów otrzymujących wankomycynę należy okresowo kontrolować morfologię krwi, wykonywać analizę moczu, badania czynności nerek oraz badanie słuchu. Długotrwałe stosowanie wankomycyny może powodować wyselekcjonowanie i namnożenie opornych drobnoustrojów, dlatego konieczne jest regularne kontrolowanie stanu pacjenta. W razie rozwoju nadkażenia należy wdrożyć odpowiednie postępowanie. Podczas dożylnego leczenia wankomycyną w rzadkich przypadkach może także występować rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego wywołane przez Clostridium difficile. Wankomycyna działa drażniąco na tkanki, a podawana domięśniowo powoduje martwicę w miejscu wstrzyknięcia. Wankomycynę trzeba podawać w infuzji dożylnej. U pacjentów podanie wankomycyny może spowodować ból w miejscu wstrzyknięcia i zakrzepowe zapalenie żyły, sporadycznie o dużym nasileniu. Częstość i nasilenie zakrzepowego zapalenia żyły można zminimalizować, podając wankomycynę powoli w rozcieńczonym roztworze (2,5-5 g/l) i zmieniając miejsce wstrzyknięcia. Ze względu na możliwość krzyżowej reakcji alergicznej wankomycynę należy podawać ostrożnie pacjentom z nadwrażliwością na teikoplaninę. U wcześniaków, niemowląt, małych dzieci należy zmniejszyć dawkę wankomycyny lub wydłużyć odstęp między dawkami ze względu na zmniejszoną wydolność nerek. U wcześniaków i noworodków konieczne może być kontrolowanie stężenia wankomycyny we krwi. Jednoczesne stosowanie wankomycyny i środków do znieczulenia ogólnego powodowało u dzieci rumień i zaczerwienienie podobne do wywołanego przez histaminę. U pacjentów >60 lat należy dostosować dawkę (zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstęp między dawkami), gdyż związane z wiekiem zmniejszanie się przesączania kłębuszkowego może spowodować zwiększenie stężenia wankomycyny w surowicy. U pacjentów >60 lat należy regularnie badać słuch i stężenie wankomycyny we krwi. Ryzyko utraty słuchu jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. Utrata słuchu może się pogłębiać mimo zaprzestania leczenia.

Ciąża i laktacja

W ciąży podawać tylko w razie bezwzględnej konieczności i po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Wankomycyna przenika przez łożysko i nie można wykluczyć ryzyka ototoksycznego i nefrotoksycznego działania na płód i noworodka. W celu zmniejszenia ryzyka działania toksycznego na płód należy starannie monitorować stężenie wankomycyny w surowicy. Wankomycyna przenika do mleka kobiecego i dlatego można ją stosować w okresie karmienia piersią tylko w sytuacji, gdy nie powiodło się leczenie innymi antybiotykami. Wankomycynę należy podawać ostrożnie matkom karmiącym ze względu na możliwość reakcji niepożądanych u dziecka (zaburzenia flory bakteryjnej z biegunką, kolonizacja grzybami drożdżopodobnymi i możliwość alergizacji). Biorąc pod uwagę znaczenie leku dla karmiącej matki, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi są zapalenie żyły i objawy przypominające reakcje alergiczne, spowodowane zbyt szybkim podaniem dożylnym wankomycyny. Często: zmniejszenie ciśnienia tętniczego, duszność, świst krtaniowy, wysypka i zapalenie błon śluzowych, świąd, pokrzywka, niewydolność nerek (objawiająca się głównie zwiększeniem stężenia kreatyniny lub mocznika w surowicy), zapalenie żyły, zaczerwienienie górnej części ciała i twarzy. Niezbyt często: przemijająca lub trwała utrata słuchu. Rzadko: małopłytkowość, neutropenia, agranulocytoza, eozynofilia, reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości, szumy uszne, zawroty głowy, zapalenie naczyń krwionośnych, nudności, śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek, gorączka polekowa, dreszcze, bóle mięśni klatki piersiowej i pleców. Bardzo rzadko: zatrzymanie czynności serca, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, linijna dermatoza pęcherzowa IgA. Podczas szybkiej infuzji lub wkrótce po niej mogą wystąpić reakcje rzekomoanafilaktyczne, w tym niedociśnienie tętnicze, duszność, pokrzywka lub świąd. Może wystąpić zaczerwienienie skóry górnej połowy ciała (zespół „czerwonego człowieka” – występuje u 5-11% pacjentów), bóle i kurcze mięśni klatki piersiowej lub pleców. Reakcje te ustępują po przerwaniu podawania leku, zwykle w ciągu 20 min do 2 h po zakończeniu podawania. Ototoksyczność może być odwracalna lub trwała. Notowano ją przede wszystkim u pacjentów otrzymujących za duże dawki, pacjentów z osłabieniem słuchu lub jednocześnie leczonych innymi lekami o działaniu ototoksycznym, np. aminoglikozydami. Obserwowano również niewydolność oddechową oraz zahamowanie czynności szpiku. Leczenie należy przerwać w razie wystąpienia objawów reakcji nadwrażliwości, wstrząsu anafilaktycznego, ostrego śródmiąższowego zapalenia nerek lub zmian skórnych o charakterze złuszczającym lub pęcherzowym.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie wankomycyny i leków znieczulających związane było z występowaniem rumienia, zaczerwienienia skóry, podobnego jak w reakcji na histaminę i reakcji rzekomoanafilaktycznej. Reakcje te można zmniejszyć, jeśli wankomycynę podaje się w infuzji trwającej ponad 60 min, przed wprowadzeniem do znieczulenia. Konieczna jest uważna obserwacja stanu pacjenta podczas jednoczesnego stosowania leków o działaniu ototoksycznym, neurotoksycznym i (lub) nefrotoksycznym, szczególnie takich, jak kwas etakrynowy, antybiotyki aminoglikozydowe, amfoterycyna B, bacytracyna, polimiksyna B, kolistyna, wiomycyna lub cisplatyna. Ryzyko blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania wankomycyny i leków zwiotczających mięśnie. Niezgodności farmaceutyczne. Roztwór ma niskie pH i może być nietrwały fizycznie lub chemicznie po zmieszaniu z innymi substancjami. Nie mieszać roztworów wankomycyny z innymi roztworami, z wyjątkiem tych, których zgodność została sprawdzona w sposób pewny. Należy unikać mieszania wankomycyny z roztworami alkalicznymi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania i mieszania roztworów wankomycyny z chloramfenikolem, kortykosteroidami, metycyliną, heparyną, aminofiliną, antybiotykami z grupy cefalosporyn i fenobarbitalem.

Dawkowanie

Dożylnie. Nie zaleca się podawania roztworu wankomycyny o stężeniu >5 mg/ml. Podawać we wlewie trwającym co najmniej 60 min, z szybkością nie większą niż 10 mg/min. U niektórych pacjentów, u których konieczne jest ograniczenie objętości podawanych płynów, można zastosować roztwór o stężeniu do 10 mg/ml. Nie podawać w postaci szybkiego wstrzyknięcia dożylnego (bolus) ani domięśniowo. Dorośli: 500 mg co 6 h lub 1 g co 12 h. Niemowlęta >1 mż.: 10 mg/kg mc. co 6 h (całkowita dawka 40 mg/kg mc./dobę). Noworodki poniżej 7 dnia życia: początkowo 15 mg/kg mc., następnie 10 mg/kg mc. co 12 h; noworodki powyżej 7 dnia życia: początkowo 15 mg/kg mc., następnie 10 mg/kg mc. co 8 h. U noworodków i niemowląt zaleca się kontrolowanie stężenia wankomycyny w surowicy; infuzje powinny trwać co najmniej 60 min; u wcześniaków należy zmniejszyć dawkę ze względu na mniejszą wydolność nerek. Dzieci: 10 mg/kg mc. co 6 h (całkowita dawka 40 mg/kg mc./dobę); stężenie wankomycyny w przygotowanym roztworze przeznaczonym dla dzieci nie powinno przekraczać 2,5-5 mg/ml; maksymalna pojedyncza dawka dla dzieci wynosi 15 mg/kg mc. a maksymalna dawka dobowa 60 mg/kg mc. (nie więcej niż 2 g na dobę); infuzje powinny trwać co najmniej 60 min. Szczególne grupy pacjentów. U wcześniaków z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne większe niż przewidywane zmniejszenie dawki. Ze względu na zmienność farmakokinetyki wankomycyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, leczenie należy kontrolować przez oznaczanie stężeń wankomycyny w surowicy. W niewydolności nerek podaje się dawkę w zależności od klirensu kreatyniny: u pacjentów z klirensem 100 ml/min dawka dobowa wynosi 1545 mg; 90 ml/min - 1390 mg; 80 ml/min - 1235 mg; 70 ml/min - 1080 mg; 60 ml/min - 925 mg; 50 ml/min - 770 mg; 40 ml/min - 620 mg; 30 ml/min - 465 mg; 20 ml/min - 310 mg; 10 ml/min - 155 mg. U pacjentów poddawanych dializie dawka początkowa wynosi 15 mg/kg mc.; dawka dobowa konieczna do utrzymania stałego stężenia leku w surowicy wynosi 1,9 mg/kg mc. Ponieważ wygodne jest podawanie pojedynczej dawki podtrzymującej 250 do 1000 mg, pacjentom ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek dawkę można podawać raz na kilka dni zamiast codziennie; odstępy między kolejnymi dawkami należy ustalać w zależności od oznaczonych stężeń wankomycyny w surowicy. U pacjentów z bezmoczem zaleca się podawanie 1 g co 7-10 dni. Kontrolowanie stężenia leku w surowicy. Po wielokrotnym dożylnym podaniu preparatu maksymalne stężenie wankomycyny w surowicy, mierzone po 2 h od zakończenia infuzji, wynosiło 20-30 mg/l. Najmniejsze stężenie mierzone bezpośrednio przed podaniem następnej dawki powinno wynosić 5-10 mg/l. Działanie nefrotoksyczne wankomycyny występuje głównie przy najmniejszych stężeniach, tj. ≥10 mg/l. Działanie ototoksyczne występuje rzadko przy stężeniach <30 mg/l. Doustnie (po rozpuszczeniu 500 mg wankomycyny w 30 ml wody). Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): 500 mg do 2 g na dobę w 3-4 dawkach przez 7-10 dni. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g. Dzieci: 40 mg/kg mc./dobę w 3-4 dawkach przez 7-10 dni. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g. Odpowiednią dawkę można podać pacjentowi do wypicia lub przez zgłębnik nosowo-żołądkowy. Do roztworu można dodać syrop w celu poprawy smaku.

Uwagi

Preparat wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex