Reklama
Estmar - skład
1 tabl. zawiera 0,15 mg dezogestrelu i 0,02 mg lub 0,03 mg etynyloestradiolu. Lek zawiera laktozę.
Reklama
Estmar - działanie
Złożony doustny środek antykoncepcyjny. Działanie antykoncepcyjne oparte jest na interakcjach między różnymi czynnikami, z których najważniejsze jest hamowanie owulacji i wpływ na wydzielinę szyjki macicy. Po podaniu doustnym preparatu, dezogestrel jest szybko i całkowiecie wchłaniany i ulega przemianie do etonogestrelu. Cmax w osoczu osiąga po 1,5 h. Biodostępność wynosi 62–81%. Etonogestrel wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami i SHBG. Tylko 2-4% stężenia leku we krwi występuje w postaci niezwiązanej, 40-70% wiąże się specyficznie z SHBG. Indukowane przez etynyloestradiol zwiększenie stężenia SHBG wpływa na dystrybucję w obrębie białek surowicy krwi powodując zwiększenie frakcji związanej z SHBG i zmniejszenie frakcji związanej z albuminami. Etonogestrel jest całkowicie metabolizowany w wyniku przemian metabolicznych charakterystycznych dla związków steroidowych. T0,5 wynosi ok. 30 h. Dezogestrel i jego metabolity są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 6:4. Etynyloestradiol jest szybko i całkowicie wchłaniany, Cmax w osoczu osiąga po 1-2 h. Biodostępność wynosi 60%. Etynyloestradiol w znacznym stopniu, lecz niespecyficznie wiąże się z albuminami surowicy krwi (ok. 98,5%) i powoduje zwiększenie stężenia SHBG w osoczu. Etynyloestradiol podlega przedsystemowemu sprzęganiu w błonie śluzowej jelita cienkiego, jak i w wątrobie. Etynyloestradiol jest głównie metabolizowany na drodze hydroksylacji pierścienia aromatycznego, jednak powstaje również wiele metabolitów hydroksylowanych i metylowanych, występujących w postaci wolnej oraz związanej z kwasem glukuronowym i siarkowym. Metabolity etynyloestradiolu wydalane są z moczem i żółcią w stosunku 4:6. T0,5 wydalania metabolitów etynyloestradiolu wynosi ok. 1 dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dobach, kiedy stężenie leku w surowicy jest o ok. 30-40% większe niż po podaniu pojedynczej dawki.
Reklama
Estmar - wskazania
Antykoncepcja doustna. Decyzja o przepisaniu preparatu powinna zostać podjęta na podstawie indywidualnej oceny czynników ryzyka u kobiety, zwłaszcza ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej związanego ze stosowaniem preparatu, w odniesieniu do innych złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.
Reklama
Estmar - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Występowanie lub ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej: żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - czynna (leczona lekami przeciwzakrzepowymi) lub przebyta żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna; znana dziedziczna lub nabyta predyspozycja do występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, np. oporność na aktywne białko C (w tym czynnik V Leiden), niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S; rozległy zabieg operacyjny związany z długotrwałym unieruchomieniem; wysokie ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej wskutek występowania wielu czynników ryzyka. Występowanie lub ryzyko tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych: tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe - czynne (np. zawał mięśnia sercowego) lub objawy prodromalne (np. dławica piersiowa); choroby naczyń mózgowych - czynny udar, przebyty udar lub objawy prodromalne w wywiadzie (np. przemijający napad niedokrwienny); stwierdzona dziedziczna lub nabyta skłonność do występowania tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych np. hiperhomocysteinemia i obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (przeciwciała antykardiolipinowe, antykoagulant toczniowy); migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie; wysokie ryzyko zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic z powodu występowania wielu czynników ryzyka lub występowania jednego z poważnych czynników ryzyka, takich jak: cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia. Występujące obecnie lub w wywiadzie zapalenie trzustki, jeśli związane jest z ciężką hipertriglicerydemią. Występująca obecnie lub w wywiadzie ciężka choroba wątroby, jeśli nie doszło do normalizacji parametrów czynnościowych wątroby. Występowanie obecnie lub w przeszłości nowotworów wątroby (łagodnych lub złośliwych). Potwierdzona obecność lub podejrzenie nowotworu złośliwego zależnego od steroidowych hormonów płciowych (np. nowotworu narządów płciowych lub nowotworu piersi). Rozrost endometrium. Niezdiagnozowane krwawienie z dróg rodnych. Ciąża lub jej podejrzenie. Jednoczesne stosowanie leków zawierających ombitaswir/parytaprewir/rytonawir i dasabuwir. Jeśli którykolwiek z tych stanów wystąpi po raz pierwszy podczas stosowania złożonego hormonalnego preparatu antykoncepcyjnego, należy natychmiast przerwać jego przyjmowanie.
Reklama
Estmar - ostrzeżenia
Jeśli występuje którykolwiek z poniższych stanów lub czynników ryzyka, należy omówić z pacjentką zasadność stosowania preparatu. W razie pogorszenia lub wystąpienia po raz pierwszy któregokolwiek z wymienionych stanów lub czynników ryzyka kobieta powinna zgłosić się do lekarza prowadzącego, który zadecyduje, czy konieczne jest przerwanie stosowania preparatu. Stosowanie jakichkolwiek złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zwiększa ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej w porównaniu do sytuacji, gdy terapia nie jest stosowana. Decyzja o rozpoczęciu stosowaniu leku powinna być poprzedzona rozmową z pacjentką i jej zapewnieniem, że rozumie: ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej związanej ze stosowaniem leku; jak występujące u niej czynniki ryzyka zwiększają ryzyko stosowania leku; że ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej jest najwyższe w 1. roku stosowania preparatu. Istnieją również dowody na to, że ryzyko jest większe, gdy hormonalne środki antykoncepcyjne są przyjmowane ponownie po przerwie w ich stosowaniu wynoszącej 4 tyg. lub więcej. U pacjentek, stosujących złożone hormonalne środki antykoncepcyjne, niezwykle rzadko zgłaszano przypadki zakrzepicy w innych naczyniach krwionośnych, np. wątrobowych, krezkowych, nerkowych lub w żyłach i tętnicach siatkówki. Czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej: otyłość (BMI powyżej 30 kg/m2) - ryzyko istotnie zwiększa się ze wzrostem BMI, jest to szczególnie istotne do oceny, jeśli występują również inne czynniki ryzyka; długotrwałe unieruchomienie, rozległy zabieg operacyjny, jakikolwiek zabieg operacyjny w obrębie kończyn dolnych lub miednicy, zabieg neurochirurgiczny lub poważny uraz - w tych sytuacjach zaleca się przerwanie stosowania plastrów/tabletek/systemu dopochwowego (w przypadku planowanego zabiegu na co najmniej 4 tyg. przed zabiegiem chirurgicznym) i nie wznawianie stosowania leku przed upływem 2 tyg. od czasu powrotu do sprawności ruchowej, należy stosować inną metodę antykoncepcji, aby uniknąć niezamierzonego zajścia w ciążę, należy rozważyć leczenie przeciwzakrzepowe, jeśli stosowania leku nie przerwano odpowiednio wcześnie; uwaga: tymczasowe unieruchomienie, w tym podróż samolotem >4 h, może również stanowić czynnik ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, szczególnie u kobiet ze współistniejącymi innymi czynnikami ryzyka; dodatni wywiad rodzinny (występowanie żylnych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych u rodzeństwa bądź rodziców, szczególnie w stosunkowo młodym wieku, np. przed 50. rż) - jeśli podejrzewa się predyspozycję genetyczną, przed podjęciem decyzji o stosowaniu złożonego hormonalnego środka antykoncepcyjnego kobieta powinna zostać skierowana na konsultację u specjalisty; inne schorzenia związane z żylną chorobą zakrzepowo-zatorową - nowotwór, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, przewlekłe zapalne choroby jelit (np. choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego) oraz niedokrwistość sierpowatokrwinkowa; postępujący wiek - szczególnie w wieku powyżej 35 lat. Stosowanie leku jest przeciwwskazane, jeśli u pacjentki występuje jednocześnie kilka czynników ryzyka, zwiększających ryzyko zakrzepicy żylnej. Jeśli u kobiety występuje więcej niż jeden czynnik ryzyka, możliwe jest, że zwiększenie ryzyka jest większe niż suma pojedynczych czynników - w tym przypadku należy ocenić całkowite ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Jeśli ocena stosunku korzyści do ryzyka jest negatywna, nie należy przepisywać złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Nie osiągnięto konsensusu, co do możliwego wpływu żylaków oraz zakrzepowego zapalenia żył powierzchniowych na wystąpienie lub progresję żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Należy uwzględnić zwiększone ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej w ciąży oraz w szczególności w 6-tyg. okresie poporodowym. Należy poinformować pacjentkę, że w razie wystąpienia objawów ŻChZZ należy natychmiast zgłosić się do lekarza i powiedzieć personelowi medycznemu, że stosuje się złożone hormonalne środki antykoncepcyjne. Badania epidemiologiczne wykazały związek pomiędzy stosowaniem hormonalnych środków antykoncepcyjnych a zwiększonym ryzykiem tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (zawału mięśnia sercowego) lub incydentów naczyniowo-mózgowych (np. przemijającego napadu niedokrwiennego, udaru). Przypadki tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych mogą być śmiertelne. Czynniki ryzyka tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych: postępujący wiek - szczególnie w wieku powyżej 35 lat; palenie - należy dokładnie pouczyć kobiety, aby nie paliły, jeśli zamierzają stosować złożone hormonalne środki antykoncepcyjne, kobiety w wieku powyżej 35 lat, które nie zaprzestały palenia, należy dokładnie pouczyć, aby stosowały inną metodę antykoncepcji; nadciśnienie tętnicze; otyłość (BMI powyżej 30 kg/m2) - ryzyko istotnie wzrasta wraz ze wzrostem BMI, jest to szczególnie ważne dla kobiet, u których występują również inne czynniki ryzyka; dodatni wywiad rodzinny (występowanie tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych u rodzeństwa bądź rodziców, szczególnie w stosunkowo młodym wieku, np. przed 50. rż.) - jeśli podejrzewa się predyspozycję genetyczną, przed podjęciem decyzji o stosowaniu złożonego hormonalnego środka antykoncepcyjnego kobieta powinna zostać skierowana na konsultację u specjalisty; migrena - zwiększenie częstości występowania lub nasilenia migreny w trakcie stosowania złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych (która może zapowiadać wystąpienie incydentu naczyniowo-mózgowego) może być powodem do natychmiastowego przerwania stosowania; inne schorzenia związane ze zdarzeniami niepożądanymi w obrębie naczyń - cukrzyca, hiperhomocysteinemia, wady zastawkowe serca, migotanie przedsionków, dyslipoproteinemia oraz toczeń rumieniowaty układowy. Stosowanie leku jest przeciwwskazane, jeżeli u pacjentki występuje jeden poważny lub jednocześnie kilka czynników ryzyka tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, które stawiają pacjentkę w grupie wysokiego ryzyka zakrzepicy tętniczej. Jeśli u kobiety występuje więcej niż jeden czynnik ryzyka, możliwe jest, że zwiększenie ryzyka jest większe niż suma pojedynczych czynników - w tym przypadku należy ocenić całkowite ryzyko. Jeśli ocena stosunku korzyści do ryzyka jest negatywna, nie należy przepisywać złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Wykazano, że długotrwałe (>5 lat) stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych stanowi czynnik ryzyka zachorowania na raka szyjki macicy u kobiet zakażonych ludzkim wirusem brodawczaka (HPV). Nadal jednak nie ma pewności co do tego, w jakim stopniu na obserwację tę miały wpływ czynniki zakłócające (np. różnice w liczbie partnerów seksualnych lub różnice w stosowaniu mechanicznych metod antykoncepcji). Wykazano, że u kobiet stosujących tabletki antykoncepcyjne występuje nieznacznie zwiększone ryzyko raka piersi. To zwiększone ryzyko stopniowo zmniejsza się w ciągu 10 lat po zaprzestaniu stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Rak sutka jest rzadko spotykany u kobiet poniżej 40. rż., zwiększona liczba przypadków raka sutka u kobiet aktualnie lub w przeszłości stosujących złożone środki antykoncepcyjne jest niewielka w stosunku do ogólnego ryzyka zachorowania na raka sutka. U pacjentek stosujących złożone środki antykoncepcyjne rzadko zgłaszano występowanie nowotworów łagodnych wątroby, a jeszcze rzadziej, nowotworów złośliwych wątroby. W razie wystąpienia silnego bólu w nadbrzuszu, powiększenia wątroby lub objawy krwotoku wewnętrznego do jamy brzusznej, to w rozpoznaniu różnicowym należy wziąć pod uwagę nowotwór wątroby. Ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki podczas przyjmowania złożonych środków antykoncepcyjnych może być większe u kobiet z hipertriglicerydemią lub dodatnim wywiadem rodzinnym w kierunku hipertriglicerydemii. Jeśli jednak w trakcie stosowania złożonych środków antykoncepcyjnych dojdzie do rozwoju klinicznie istotnego nadciśnienia tętniczego, wskazane jest odstawienie złożonych środków antykoncepcyjnych i rozpoczęcie leczenia nadciśnienia. Jeśli po zastosowaniu leku przeciwnadciśnieniowych uda się powrócić do prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego, w uzasadnionych przypadkach, można ponownie rozpocząć stosowanie złożonych środków antykoncepcyjnych. Zaobserwowano występowanie niektórych chorób lub ich zaostrzenie zarówno w czasie ciąży, jak i podczas stosowania złożonych środków antykoncepcyjnych, lecz dowody na występowanie związku ze stosowaniem złożonych środków antykoncepcyjnych nie są jednoznaczne: żółtaczka i (lub) świąd związany z cholestazą, kamica żółciowa, porfiria, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, pląsawica Sydenhama, opryszczka ciężarnych, niedosłuch związany z otosklerozą, obrzęk naczynioruchowy (wrodzony). W przypadku ostrych lub przewlekłych zaburzeń czynności wątroby może być konieczne przerwanie stosowania złożonych środków antykoncepcyjnych do czasu, gdy parametry czynności wątroby wrócą do normy. W przypadku nawrotu żółtaczki cholestatycznej i (lub) świądu związanego z cholestazą, które po raz pierwszy pojawiły się podczas ciąży lub podczas stosowania steroidowych hormonów płciowych, konieczne jest przerwanie stosowania złożonych środków antykoncepcyjnych. Złożone środki antykoncepcyjne mogą wywierać wpływ na obwodową insulinooporność i tolerancję glukozy, to brak dowodów wskazujących na konieczność dokonywania zmian w schemacie leczenia przeciwcukrzycowego w przypadku stosowania złożonych środków antykoncepcyjnych (zawierających mniej niż 50 μg etynyloestradiolu). Należy jednak uważnie obserwować pacjentki chorujące na cukrzycę podczas stosowania złożonych środków antykoncepcyjnych. Choroba Leśniowskiego-Crohna i wrzodziejące zapalenia jelita grubego zostały powiązane ze stosowaniem złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Sporadycznie może pojawić się ostuda, zwłaszcza u kobiet z dodatnim wywiadem w kierunku ostudy ciężarnych. Kobiety wykazujące tendencję do ostudy powinny unikać ekspozycji na promienie słoneczne i ultrafioletowe w okresie stosowania złożonych środków antykoncepcyjnych. Depresja może mieć ciężki przebieg i jest dobrze znanym czynnikiem ryzyka zachowań samobójczych i samobójstw. Jeśli u pacjentki wystąpią zmiany nastroju lub objawy depresji, również krótko po rozpoczęciu leczenia, zaleca się, aby skonsultowała się z lekarzem. Skuteczność złożonych środków antykoncepcyjnych może się zmniejszyć m.in. w przypadku pominięcia tabletek, występowania zaburzeń żołądkowo-jelitowych bądź w przypadku jednoczesnego stosowania innych preparatów. W okresie stosowania leku nie należy stosować preparatów zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) ze względu na ryzyko zmniejszenia stężenia w osoczu i zmniejszenie skuteczności klinicznej. W przypadku wszystkich złożonych śródków antykoncepcyjnych mogą pojawiać się nieregularne krwawienia (plamienia lub krwawienia śródcykliczne), szczególnie w pierwszych kilku miesiącach stosowania. Z tego też względu diagnostyka nieregularnych krwawień ma sens dopiero po upływie okresu adaptacyjnego obejmującego ok. 3 cykle. Jeśli nieregularne krwawienia będą się utrzymywać lub wystąpią po uprzednio regularnych cyklach, wówczas należy wziąć pod uwagę możliwość przyczyn niehormonalnych i podjąć odpowiednie działania diagnostyczne w celu wykluczenia choroby nowotworowej lub ciąży. Działania te mogą obejmować łyżeczkowanie jamy macicy. U niektórych pacjentek może nie występować krwawienie z odstawienia w okresie przerwy w przyjmowaniu tabletek. Jeśli złożone środki antykoncepcyjne przyjmowane były zgodnie z zaleceniami, wówczas jest mało prawdopodobne, aby pacjentka była w ciąży. Jeżeli jednak tabletki były przyjmowane w sposób nieprawidłowy to w przypadku pierwszego braku krwawienia z odstawienia lub gdy krwawienie to nie wystąpi dwa razy pod rząd, należy wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem następnego opakowania tabletek antykoncepcyjnych. Podczas badań klinicznych, u pacjentek leczonych z powodu wirusowego zapalenia wątroby typu C (HCV) lekami zawierającymi ombitaswir/parytaprewir/rytonawir i dasabuwir z rybawiryną lub bez rybawiryny, zwiększenie aktywności transaminazy (AlAT) do wartości ponad 5-krotnie większych niż górna granica normy, wystąpiło istotnie częściej u kobiet stosujących preparaty zawierające etynyloestradiol, takie jak złożone hormonalne środki antykoncepcyjne. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Estmar - ciąża
Preparat nie jest wskazany u kobiet w ciąży. Jeżeli kobieta zajdzie w ciążę podczas stosowania preparatu, należy natychmiast przerwać jego stosowanie. Podejmując decyzję o ponownym rozpoczęciu stosowania preparatu, należy wziąć pod uwagę zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u kobiet w okresie poporodowym. Złożone tabletki antykoncepcyjne mogą wpływać na laktację, zmniejszając ilość i zmieniając skład pokarmu. W związku z tym nie należy zalecać ich stosowania dopóki dziecko nie zostanie całkowicie odstawione od piersi. Niewielkie ilości steroidów antykoncepcyjnych i (lub) ich metabolitów mogą przenikać do mleka kobiecego. Ilości te mogą wpływać na dziecko.
Reklama
Estmar - efekty uboczne
Często: obniżenie nastroju, zmiany nastroju, ból głowy, nudności, ból brzucha, ból piersi, bolesność piersi, nieregularne krwawienia, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zatrzymanie płynów w organizmie, zmniejszenie popędu płciowego, migrena, wymioty, biegunka, wysypka, pokrzywka, powiększenie piersi. Rzadko: nadwrażliwość, zwiększenie popędu płciowego, nietolerancja soczewek kontaktowych, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, upławy, wydzielina z piersi, zmniejszenie masy ciała. U kobiet stosujących złożone hormonalne środki antykoncepcyjne odnotowano zwiększone ryzyko zakrzepicy żył i tętnic oraz zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, w tym zawału serca, udaru, przemijającego napadu niedokrwiennego, zakrzepicy żylnej oraz zatorowości płucnej. Mogą pojawiać się zmiany w charakterze krwawień z dróg rodnych, szczególnie w pierwszych kilku miesiącach stosowania. Zmiany te mogą polegać na zmianie częstotliwości krwawień (brak, zmniejszenie częstości, zwiększenie częstości lub krwawienia ciągłe), zmianie nasilenia (zmniejszenie lub zwiększenie nasilenia) bądź zmianie czasu trwania.
Estmar - interakcje
Wpływ innych leków na preparat. Mogą wystąpić interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne, które mogą skutkować zwiększeniem klirensu hormonów płciowych i powodować wystąpienie krwawienia śródcyklicznego i (lub) brak skuteczności doustnej antykoncepcji. Indukcja enzymatyczna można być zaobserwowana zaledwie po kilku dniach leczenia. Maksymalna indukcja enzymatyczna występuje na ogół w ciągu kilku tygodni. Po zakończeniu leczenia indukcja enzymatyczna może się utrzymywać przez ok. 4 tyg. Leczenie krótkotrwałe: kobiety leczone substancjami indukującymi enzymy powinny tymczasowo stosować mechaniczną lub inną metodę antykoncepcji oprócz złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego. Metodę mechaniczną należy stosować przez cały okres leczenia skojarzonego z innym preparatem oraz przez 28 dni po jego odstawieniu. Jeżeli leczenie będzie kontynuowane po zakończeniu przyjmowania tabletek złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego z aktualnego opakowania, następne opakowanie należy rozpocząć natychmiast, bez zwykłej przerwy, w czasie której nie przyjmuje się tabletek. Leczenie długotrwałe: kobietom długotrwale leczonym substancjami czynnymi indukującymi enzymy wątrobowe zaleca się stosowanie innych skutecznych niehormonalnych metod antykoncepcyjnych. Substancje zwiększające klirens złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych (zmniejszona skuteczność złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych poprzez indukcję enzymatyczną) np.: barbiturany, bosentan, karbamazepina, fenytoina, prymidon, ryfampicyna oraz leki stosowane w leczeniu HIV-rytonawir, newirapina i efawirenz oraz prawdopodobnie również felbamat, gryzeofulwina, okskarbazepina, topiramat oraz preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum). Preparaty wykazujące zmienne działanie na klirens złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Podczas jednoczesnego stosowania ze złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, wiele skojarzeń inhibitorów proteazy HIV oraz nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, w tym skojarzeń z inhibitorami HCV, może zwiększać lub zmniejszać stężenie estrogenu lub progestagenów w osoczu. Rezultat tych zmian może być klinicznie istotny w niektórych przypadkach. Dlatego też, należy zapoznać się z informacją o jednocześnie podawanych lekach stosowanych w zakażeniach HIV/HCV w celu zidentyfikowania potencjalnych interakcji i związanych z tym zaleceń. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości, podczas terapii inhibitorami proteazy lub nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy powinny stosować dodatkową mechaniczną metodę antykoncepcji. Preparaty zmniejszające klirens złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych (inhibitory enzymów). Znaczenie kliniczne możliwych interakcji z inhibitorami enzymów pozostaje nieznane. Równoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4, może zwiększać stężenie estrogenów lub progestagenów lub obu substancji w osoczu. Dawki etorykoksybu wynoszące 60-120 mg/dobę podawane równocześnie ze złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym zawierającym 0,035 mg etynyloestradiolu, spowodowały zwiększenie stężenia etynyloestradiolu w osoczu 1,4-1,6 razy. Wpływ preparatu na inne leki. Złożone doustne środki antykoncepcyjne mogą wpływać na metabolizm niektórych innych substancji czynnych, zatem stężenia osoczowe i tkankowe mogą zarówno zwiększyć się (np. cyklosporyna), albo zmniejszyć (np. lamotrygina). Dane kliniczne sugerują, że etynyloestradiol spowalnia klirens substratów CYP1A2, co prowadzi do niewielkiego (np. teofilina) lub umiarkowanego (np. tizanidyna) zwiększenia ich stężenia w osoczu. Interakcje farmakodynamiczne. Jednoczesne stosowanie preparatu z lekami zawierającymi ombitaswir/parytaprewir/rytonawir i dasabuwir w połączeniu z rybawiryną lub bez, może zwiększyć ryzyko wzrostu aktywności AlAT. Dlatego pacjentki stosujące preparat, przed rozpoczęciem terapii farmakologicznej wymienionymi lekami powinny zmienić metodę antykoncepcji (np. na antykoncepcję zawierającą wyłącznie progestagen lub metody niehormonalne). Stosowanie preparatu można wznowić po 2 tyg. od zakończenia leczenia tym połączeniem leków.
Estmar - dawkowanie
Doustnie. Tabletki należy przyjmować codziennie, mniej więcej o tej samej porze, w kolejności wskazanej na opakowaniu, popijając w razie potrzeby niewielką ilością płynu. Należy przyjmować jedną tabletkę na dobę przez 21 kolejnych dni. Przyjmowanie tabletek z kolejnego opakowania należy rozpocząć po 7-dniowej przerwie, w trakcie której zwykle pojawia się krwawienie z odstawienia. Krwawienie to zwykle pojawia się 2-3 dni po przyjęciu ostatniej tabletki i może utrzymywać się mimo rozpoczęcia przyjmowania tabletek z kolejnego opakowania. Rozpoczęcie stosowania preparatu. Brak antykoncepcji hormonalnej w ostatnim miesiącu: przyjmowanie tabletek należy rozpocząć w 1. dniu cyklu (tj. w 1. dniu krwawienia miesięcznego). Przyjmowanie tabletek można też rozpocząć między 2. a 5. dniem cyklu, jednak podczas pierwszego cyklu zaleca się przez pierwszych 7 dni jednoczesne stosowanie mechanicznej metody antykoncepcji. Zmiana ze złożonego hormonalnego środka antykoncepcyjnego (tabletki złożone, system terapeutyczny dopochwowy lub system transdermalny): kobieta powinna rozpocząć stosowanie preparatu, następnego dnia po przyjęciu ostatniej tabletki zawierającej substancje czynne poprzednio stosowanego złożonego środka antykoncepcyjnego, ale nie później niż następnego dnia po zakończeniu przerwy w przyjmowaniu tabletek lub po przyjęciu tabletek placebo poprzedniego złożonego preparatu antykoncepcyjnego. W przypadku stosowania terapeutycznego systemu dopochwowego lub systemu transdermalnego, kobieta powinna zacząć przyjmować preparat w dniu usunięcia systemu, ale nie później niż w dniu, w którym należałoby zastosować kolejny system. Jeśli pacjentka stosowała wcześniejszą metodę regularnie (bez robienia przerwy) i zgodnie z zaleceniami oraz jeśli jest pewna, że nie jest w ciąży, to może w dowolnym dniu cyklu przejść z poprzednio stosowanej antykoncepcjina inny środek. Przerwa w przyjmowaniu hormonów w poprzedniej metodzie nigdy nie powinna trwać dłużej, niż jest to zalecane. Zmiana ze środka zawierającego wyłącznie progestagen (tabletka, wstrzyknięcie, implant) lub systemu terapeutycznego domacicznego uwalniającego progestagen: pacjentka może w dowolnym dniu przejść ze stosowania tabletek zawierających wyłącznie progestagen (w przypadku implantu lub systemu terapeutycznego domacicznego w dniu jego usunięcia, a w przypadku iniekcji w dniu, w którym przypadałaby kolejna iniekcja), jednak we wszystkich tych przypadkach zaleca się dodatkowo stosowanie mechanicznej metody antykoncepcji przez pierwszych 7 dni przyjmowania tabletek. Po poronieniu w I trymestrze ciąży: można rozpocząć przyjmowanie tabletek od razu po poronieniu; nie jest konieczne stosowanie dodatkowych metod antykoncepcyjnych. Po porodzie lub po poronieniu w II trymestrze ciąży: pacjentkę należy poinformować, aby rozpoczęła stosowanie preparatu między 21. a 28. dniem po porodzie lub po poronieniu w II trymestrze ciąży. Jeżeli pacjentka rozpoczyna stosowanie preparatu później, należy ją poinformować o konieczności stosowania dodatkowo mechanicznej metody antykoncepcji w ciągu pierwszych 7 dni przyjmowania tabletek. Jeżeli doszło już do stosunku, wówczas przed rozpoczęciem stosowania złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego należy wykluczyć ciążę lub odczekać do pierwszego krwawienia miesiączkowego. Postępowanie w przypadku pominięcia tabletek. Jeśli od czasu planowego przyjęcia tabletki upłynęło mniej niż 12 h, to ochrona antykoncepcyjna nie ulega zmniejszeniu. Kobieta powinna przyjąć pominiętą tabletkę, jak tylko sobie o tym przypomni, a kolejne tabletki powinna przyjmować o zwykłej porze. Jeśli od czasu planowanego przyjęcia tabletki minęło więcej niż 12 h, ochrona antykoncepcyjna może być zmniejszona. W takim przypadku należy postępować zgodnie z następującymi dwiema zasadami: 1. Przerwa w przyjmowaniu tabletek nie może nigdy być dłuższa niż 7 dni. 2. Odpowiednie hamowanie osi podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowej uzyskuje się po 7 dniach ciągłego przyjmowania tabletek. W przypadku pominięcia tabletki w 1. tyg.: pacjentka powinna jak najszybciej przyjąć ostatnią zapomnianą tabletkę, nawet jeśli oznacza to przyjęcie 2 tabl. jednocześnie. Kolejne tabletki należy przyjmować o zwykłej porze. Przez kolejne 7 dni należy też dodatkowo stosować mechaniczną metodę antykoncepcji, np. prezerwatywę. Jeśli w okresie poprzedzających 7 dni doszło do stosunku płciowego, należy rozważyć możliwość zajścia w ciążę. Ryzyko zajścia wciążę jest tym większe, im więcej tabletek pominięto i im bliżej jest do regularnej przerwy w przyjmowaniu tabletek. W przypadku pominięcia tabletki w 2. tyg.: pacjentka powinna jak najszybciej przyjąć ostatnią zapomnianą tabletkę, nawet jeśli oznacza to przyjęcie 2 tabl. jednocześnie. Kolejne tabletki należy przyjmować o zwykłej porze. Jeżeli w ciągu 7 dni poprzedzających pominięcie pierwszej tabletki kobieta przyjmowała tabletki prawidłowo, nie jest konieczne stosowanie dodatkowych środków antykoncepcyjnych. Jeżeli jednak pacjentka zapomniała o przyjęciu więcej niż 1 tabletki, należy jej doradzić, aby stosowała dodatkową metodę antykoncepcji przez 7 dni. W przypadku pominięcia tabletki w 3. tyg.: Ze względu na zbliżanie się 7-dniowej przerwy w przyjmowaniu tabletek ryzyko obniżonej skuteczności antykoncepcyjnej staje się bardzo realne. Jednak odpowiednio dostosowując schemat dawkowania, można zapobiec zmniejszeniu skuteczności antykoncepcyjnej. Stosowanie jednej z poniższych dwóch opcji powoduje, że nie ma konieczności używania dodatkowych metod antykoncepcji, pod warunkiem, że stosowano właściwe dawkowanie przez 7 dni poprzedzających pominięcie pierwszej tabletki. W przeciwnym razie kobieta powinna postępować zgodnie z pierwszą z dwóch wymienionych opcji oraz przez 7 kolejnych dni zastosować szczególne środki ostrożności. 1. Pacjentka powinna przyjąć pominiętą tabletkę tak szybko, jak tylko sobie o tym przypomni, nawet jeżeli oznacza to jednoczesne przyjęcie 2 tabletek na raz. Kolejne tabletki należy przyjmować o zwykłej porze. Przyjmowanie tabletek z następnego blistra należy rozpocząć bezpośrednio po zakończeniu przyjmowania tabletek z aktualnego opakowania, czyli bez robienia jakiejkolwiek przerwy pomiędzy jednym a drugim opakowaniem. Jest mało prawdopodobne, że krwawienie z odstawienia wystąpi przed zakończeniem drugiego opakowania, choć w trakcie przyjmowania tabletek może wystąpić plamienie lub krwawienie. 2. Można również zalecić kobiecie zaprzestanie przyjmowania tabletek z bieżącego opakowania. Pacjentka powinna wówczas zastosować przerwę w przyjmowaniu tabletek trwającą maksymalnie 7 dni, włączając w ten okres dni, w których zapomniała przyjąć tabletkę, a po zakończeniu tego okresu powinna rozpocząć przyjmowanie tabletek z nowego blistra. W przypadku pominięcia przyjęcia tabletek i niewystąpienia krwawienia z odstawienia podczas pierwszego okresu przerwy w przyjmowaniu tabletek należy rozważyć możliwość zajścia w ciążę. Zalecenia w przypadku zaburzeń żołądkowo-jelitowych. W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń żołądkowo-jelitowych (np. wymioty i biegunka), wchłanianie preparatu może nie być całkowite i należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne. Jeśli wymioty wystąpią w ciągu 3-4 h po przyjęciu tabletki lub w przypadku ciężkiej lub długotrwałej biegunki, należy jak najszybciej przyjąć nową tabletkę. Jeśli to możliwe, nowa tabletka powinna zostać przyjęta w ciągu 12 h od momentu, w którym przypadało jej przyjęcie zgodnie z planem. Jeśli opóźnienie wyniesie ponad 12 h, należy zastosować zalecenia dotyczące pominięcia tabletki. Jeśli pacjentka nie chce zmieniać dotychczasowego harmonogramu przyjmowania tabletek, wówczas dodatkowe tabletki musi przyjąć z innego blistra. Postępowanie w celu opóźnienia krwawienia z odstawienia. Aby opóźnić wystąpienie miesiączki, należy rozpocząć przyjmowanie tabletek z następnego blistra bez robienia przerwy pomiędzy opakowaniami. Tabletki z drugiego opakowania można przyjmować tak długo, jak jest to pożądane przez pacjentkę, aż do jego wyczerpania. W tym okresie może wystąpić krwawienie międzymiesiączkowe lub plamienie. Wówczas można powrócić do regularnego przyjmowania preparatu po zwykłym 7-dniowym okresie przerwy w przyjmowaniu tabletek. Aby przesunąć dzień wystąpienia miesiączki na inny dzień tygodnia niż ma to miejsce w przypadku aktualnie stosowanego schematu przyjmowania tabletek, można skrócić najbliższy okres przerwy w przyjmowaniu tabletek o odpowiednią liczbę dni. Im krótsza będzie przerwa, tym większe będzie ryzyko niewystąpienia krwawienia z odstawienia oraz ryzyko wystąpienia krwawienia międzymiesiączkowego i plamienia podczas stosowania następnego opakowania (tak jak miałoby to miejsce w przypadku opóźnienia wystąpienia miesiączki).
Estmar - uwagi
Przed rozpoczęciem lub wznowieniem stosowania preparatu należy zebrać kompletny wywiad lekarski (w tym wywiad rodzinny) i sprawdzić, czy pacjentka nie jest w ciąży. Należy dokonać pomiaru ciśnienia tętniczego krwi oraz przeprowadzić badanie fizykalne, biorąc pod uwagę przeciwwskazania oraz ostrzeżenia. Ważne jest zwrócenie uwagi pacjentki na informacje dotyczące zakrzepicy żył i tętnic, w tym na ryzyko stosowania leku w porównaniu z innymi złożonymi hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi, objawy żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic, znane czynniki ryzyka, oraz co należy robić w przypadku podejrzenia zakrzepicy. Częstość i rodzaj badań powinny zostać dobrane na podstawie przyjętych zaleceń praktyki i dostosowane indywidualnie. Zmiany te zwykle pozostają w zakresie norm laboratoryjnych. Stosowanie steroidów antykoncepcyjnych może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w tym oznaczeń biochemicznych parametrów czynnościowych wątroby, tarczycy, nadnerczy i nerek, a także na stężenie w osoczu białek (nośnikowych), np. globuliny wiążącej kortykosteroidy i frakcji lipidów i lipoprotein, parametry gospodarki węglowodanowej i parametry układu krzepnięcia i fibrynolizy. Zmiany te zazwyczaj pozostają w zakresie wartości prawidłowych. Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
