Grypostop

Reklama

Grypostop - skład

1 tabl. powl. zawiera 325 mg paracetamolu, 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny, 15 mg bromowodorku dekstrometorfanu.

Reklama

Grypostop - działanie

Preparat wieloskładnikowy o kompleksowym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwkaszlowym, udrożniającym przewody nosowe i ujścia zatok obocznych nosa, zmniejszający ilość wydzieliny śluzowej oraz przekrwienie i obrzęk błony śluzowej przewodów nosowych. Paracetamol: działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Hamuje syntezę prostaglandyn w OUN poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Tylko w niewielkim stopniu hamuje obwodowo cyklooksygenazę, dzięki czemu nie powoduje uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Nie wpływa na agregację płytek krwi. Jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po ok. 40-60 min po podaniu. 20-25% paracetamolu wiąże się z białkami osocza. Ulega on szybkiej dystrybucji zarówno w tkankach obwodowych jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, co zapewnia mu skuteczne działanie. Metabolizowany jest w wątrobie, a produkty metabolizmu wydalane są wraz z moczem. Pseudoefedryna: amina sympatykomimetyczna działająca obwodowo. Rozszerza oskrzela, zwiększa ciśnienie śródgałkowe. Podana doustnie zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa. Jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w osoczu po 1,5-2 h. Działanie pojawia się w ciągu 30 min. i utrzymuje się przez 4-6 h. T_0,5 wynosi 9-16 h. Wydalanie następuje przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. Przy podaniu doustnym co 12 h stan wysycenia osiągany jest w ciągu 6 dni. Dekstrometorfan: pochodna morfiny niewykazująca działania przeciwbólowego. Nie uzależnia. Działa przeciwkaszlowo. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max we krwi po 2-3 h. Działanie pojawia się po 15-30 min. i utrzymuje się przez 3-6 h. T_0,5 wynosi 3-4 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie. Wydalany z moczem w stanie niezmienionym oraz w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 5-8 h. Działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się 6 h.

Reklama

Grypostop - wskazania

Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).

Reklama

Grypostop - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedokrwistość. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Pacjenci przyjmujący inne leki zawierające paracetamol, dekstrometrofan lub pseudoefedrynę lub inne sympatykomimetyki (takie jak preparaty zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy). Pacjenci leczeni inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), obecnie lub w ciągu 2 ostatnich tyg. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie stosować w przypadku: kaszlu z dużą ilością wydzieliny; astmy oskrzelowej i kaszlu związanego z astmą oskrzelową; ciężkiego nadciśnienia; ciężkiej choroby niedokrwiennej serca; mukowiscydozy; ciąży i okresu karmienia piersią.

Reklama

Grypostop - ostrzeżenia

Stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Gdy objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni, należy zasięgnąć porady lekarza. Podczas stosowania preparatu nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Nie należy stosować równocześnie innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Preparatu nie należy stosować bez porozumienia z lekarzem jeśli wystąpią objawy trudności w oddychaniu, w przypadku rozedmy płuc, przewlekłego zapalenia oskrzeli, przerostu gruczołu krokowego, nadczynności tarczycy, cukrzycy, nadciśnienia, choroby niedokrwiennej serca, choroby tętnic, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, guza chromochłonnego nadnerczy. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u osób w podeszłym wieku, ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Stosować ostrożnie u pacjentów stosujących preparaty uspokajające, osłabionych lub unieruchomionych przez dłuższy czas. W przypadku, gdy wystąpi nerwowość, zawroty głowy, bezsenność, należy poinstruować pacjenta, aby odstawił lek i skonsultował się z lekarzem. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania leku u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie preparatów lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Po zastosowaniu leków zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić lek i jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie.

Reklama

Grypostop - ciąża

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią.

Reklama

Grypostop - efekty uboczne

Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, reakcje alergiczne. Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego, ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Ponadto mogą wystąpić: zaburzenia rytmu serca, spłycenie oddechu, wysypka, świąd, zmiany ciśnienia tętniczego, objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych leków. Niektóre objawy (np. nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych.

Grypostop - interakcje

Ze względu na zawartość paracetamolu. nie należy stosować z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Metoklopramid i domperidon zwiększają szybkość wchłaniania paracetamolu, natomiast cholestyramina, wszystkie cholinolityki oraz petydyna, pentazocyna i dimorfina obniżają jego wchłanianie. Salicylamid wydłuża działanie paracetamolu. Preparaty uspokajające i nasenne nasilają przeciwbólowe działanie paracetamolu. Propranolol zwiększa szybkość absorpcji paracetamolu, natomiast salbutamol podawany doustnie zmniejsza szybkość absorpcji paracetamolu. Nizatydyna oraz zydowudyna mogą zwiększać stężenie paracetamolu w osoczu. Probenecid zmniejsza wydalanie paracetamolu z ustroju. Leki o antagonistycznym działaniu na receptory 5-HT₃ (np. tropisetron, granisetron) mogą zmniejszać przeciwbólowe działanie paracetamolu. Paracetamol nasila działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych, warfaryny i innych preparatów przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn oraz ośrodkowe działanie kofeiny. Paracetamol wydłuża T_0,5 chloramfenikolu oraz nasila jego toksyczność. Stosowany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia, wysoką gorączkę, wzrost ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca. Podawany z innymi lekami z grupy NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Stosowany razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami oraz innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomalne zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Ze względu na zawartość pseudoefedryny. Pseudoefedryna nasila działanie innych leków sympatykomimetycznych. Może osłabiać działanie metyldopy, guanetydyny i rezerpiny. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają działanie pseudoefedryny. Przy stosowaniu anestetyków wziewnych mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca. Propranolol oraz inhibitory MAO mogą potęgować działanie preparatów sympatykomimetycznych m.in. pseudoefedryny i mogą powodować przełomy nadciśnieniowe; równoczesne stosowanie pseudoefedryny i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane a czas między zaprzestaniem stosowania inhibitorów, a podaniem pseudoefedryny powinien wynosić co najmniej 14 dni. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny i tramadolu może powodować niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Wodorotlenek glinu zwiększa, natomiast kaolin zmniejsza absorpcję pseudoefedryny. Ze względu na zawartość dekstrometorfanu. Dekstrometorfan wzmacnia działanie inhibitorów MAO, leków działających depresyjnie na OUN, alkoholu oraz leków zapierających. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem leku. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyna, rysperidon hamujące enzymy mikrosomalne, głównie izoenzym CYP2D6, mogą hamować metabolizm dekstromorfanu. Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z lidokainą lub z produktami z grupy NLPZ może nasilać ich działanie przeciwbólowe.

Grypostop - dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież > 12 rż.: 2 tabl., w razie konieczności 3-4 razy na dobę, nie częściej niż co 4 h. Nie zażywać więcej niż 8 tabl. w ciągu doby. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.

Grypostop - uwagi

Preparat może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z tego względu, w trakcie stosowania leku należy zachować ostrożność podczas obsługiwania maszyn oraz w trakcie prowadzenia pojazdów.