Znajdź lek

Hyplafin

Działanie

Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu - dihydrotestosteronu (DHT). Prawidłowa czynność i wzrost gruczołu krokowego, a więc także rozrośniętej tkanki gruczołu krokowego, są zależne od konwersji testosteronu do DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. zmniejszenie objętości gruczołu krokowego wynosi ok. 20%; po tym czasie spadek wielkości gruczołu krokowego trwa, osiągając ok. 27% po 3 latach. Wyraźne zmniejszenie następuje w strefie obwodowej bezpośrednio otaczającej cewkę moczową. Preparat powoduje znaczące zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza moczu w wyniku zmniejszenia niedrożności, znaczącą poprawę maksymalnego tempa przepływu moczu oraz złagodzenie objawów. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 2 h, całkowite wchłanianie leku zachodzi po 6-8 h. Biodostępność wynosi ok. 80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 93%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T0,5 wynosi średnio 6 h (4-12 h), u mężczyzn powyżej 70 rż. - 8 h (6-15 h). Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% - z kałem.

Wskazania

Leczenie i kontrola łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym w celu: zmniejszenia powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów związanych z BPH; zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu oraz konieczności interwencji chirurgicznej, z przezcewkową resekcją gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomią włącznie. Lek powinien być podawany tylko pacjentom z powiększonym gruczołem krokowym (objętość gruczołu krokowego w przybliżeniu powyżej 40 ml).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Lek jest przeciwskazany do stosowania u kobiet i dzieci. Leku nie wolno stosować u kobiet w ciąży lub u kobiet, które mogą zajść w ciążę.

Środki ostrożności

W celu uniknięcia uropatii zatorowej pacjenci z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) znacznie ograniczonym przepływem moczu powinni być pod obserwacją. Należy wziąć pod uwagę konieczność wykonania zabiegu chirurgicznego. U pacjentów leczonych finasterydem należy rozważyć konsultację urologiczną. Dotychczas nie wykazano korzyści klinicznych leczenia finasterydem 5 mg pacjentów z rakiem gruczołu krokowego. Badania kliniczne nie wykazały zmiany częstości rozpoznawania raka gruczołu krokowego u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) i podwyższonym poziomem swoistego antygenu sterczowego leczonych finasterydem 5 mg i w grupie placebo. Badanie palpacyjne per rectum, i jeżeli to konieczne, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) w surowicy należy przeprowadzić u pacjentów przed rozpoczęciem leczenia preparatem i okresowo podczas leczenia w celu wykluczenia raka gruczołu krokowego. Zgodnie z ogólnie przyjętymi zasadami wyjściowy poziom PSA >10 ng/ml (oznaczany metodą Hybritech) powinien skłonić do dalszej diagnostyki i rozważenia zasadności biopsji; przy poziomach PSA pomiędzy 4 a 10 ng/ml zalecana jest dalsza diagnostyka. Przy ocenie wyników laboratoryjnych PSA należy pamiętać, że jego poziomy u pacjentów leczonych finasterydem zwykle obniżają się. U większości chorych szybki spadek PSA widoczny jest w ciągu pierwszych miesięcy leczenia, po czym wyniki oznaczeń PSA stabilizują się na nowym poziomie. Poziom PSA po leczeniu stanowi około połowy wartości wyjściowej. Dlatego u typowego pacjenta leczonego finasterydem 5 mg przez 6 lub więcej miesięcy, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi u osób nieleczonych. Każdy przypadek utrzymującego się zwiększenia stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem powinien być dokładnie oceniony, włącznie z rozważeniem braku podatności na leczenie finasterydem. Odsetek wolnego PSA (stosunek wolnego do całkowitego PSA) nie jest znacząco zmniejszany przez finasteryd 5 mg i pozostaje stały nawet pod wpływem finasterydu. Kiedy odsetek wolnego PSA jest stosowany pomocniczo do wykrycia raka gruczołu krokowego, dostosowanie nie jest konieczne. Nie obserwowano innych różnic w wynikach standardowych badań laboratoryjnych u pacjentów leczonych finasterydem i pacjentów, którym podawano placebo. Ze względu na ryzyko wystąpienia raka piersi u mężczyzn stosujących finasteryd, należy poinformować pacjenta o konieczności zgłaszania jakichkolwiek zmian w obrębie piersi takich jak guzki, ból, ginekomastia lub płynna wydzielina z sutków. Finasterydu nie należy stosować u dzieci (nie ustalono bezpieczeństwa i korzyści stosowania). Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ finasteryd jest metabolizowany w wątrobie i jego stężenie w osoczu może być zwiększone u takich pacjentów. U pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce wynoszącej 5 mg zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady u lekarza. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub z zespołem złego wchłaniania glukozo-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u kobiet. Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz mogących być w ciąży. Kobiety w ciąży lub mogące zajść w ciążę nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek, ze względu na możliwość wchłaniania finasterydu przez skórę i potencjalnego ryzyka dla płodu płci męskiej. Tabletki preparatu posiadają otoczkę, która chroni przed kontaktem z finasterydem pod warunkiem, że tabletki nie zostaną przełamane lub pokruszone. Niewielka ilość finasterydu została stwierdzona w nasieniu mężczyzn przyjmujących 5 mg finasterydu na dobę. Nie wiadomo, czy wobec tego faktu płody płci męskiej mogą ulegać szkodliwemu wpływowi, jeśli ich matki miały kontakt z nasieniem pacjentów stosujących finasteryd. Jeśli partnerka pacjenta stosującego finasteryd jest lub potencjalnie może być w ciąży, zaleca się ograniczenie kontaktu partnerki z nasieniem pacjenta. Nie wiadomo, czy finasteryd jest wydzielany do mleka kobiecego.

Działania niepożądane

Często: spadek libido, impotencja, zmniejszona objętość ejakulatu. Niezbyt często: wysypka, zaburzenia ejakulacji, tkliwość piersi, powiększenie piersi. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości łącznie z obrzękiem naczynioruchowym (m.in. obrzęk w obrębie warg, języka, gardła i twarzy), depresja, spadek libido utrzymujący się również po przerwaniu leczenia, niepokój, palpitacja (silne bicie serca), wzrost poziomu enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, zaburzenia erekcji występujące również po przerwaniu leczenia, niepłodność u mężczyzn i (lub) słaba jakość nasienia. Ponadto odnotowano w badaniach klinicznych oraz badaniach porejestracyjnych występowanie raka piersi u mężczyzn. Jeżeli dokonuje się oceny wyników oznaczeń laboratoryjnych PSA, należy uwzględnić fakt, że wartości PSA u pacjentów przyjmujących finasteryd są zazwyczaj mniejsze.

Interakcje

Nie stwierdzono istotnych interakcji z innymi lekami. Finasteryd jest głównie metabolizowany przez CYP3A4, jednak nie wywiera na niego znaczącego wpływu. Pomimo tego, iż ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych leków jest niewielkie, istnieje prawdopodobieństwo, że inhibitory i induktory CYP3A4 mogą mieć wpływ na stężenie finasterydu w osoczu. Jednakże, w oparciu o ustalony margines bezpieczeństwa, jakiekolwiek zwiększenie stężenie finasterydu w osoczu spowodowane jednoczesnym zastosowaniem takich inhibitorów, ma niewielkie znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono znaczących klinicznie interakcji z: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka to 1 tabl. 5 mg na dobę. Nawet jeżeli poprawa nastąpi w krótkim okresie czasu, leczenie powinno być kontynuowane przez co najmniej 6 miesięcy, aby obiektywnie stwierdzić, czy osiągnięto zadowalającą odpowiedź na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek o różnym stopniu nasilenia (nawet z klirensem kreatyniny 9 ml/min) oraz u pacjentów powyżej 70 lat zmiana dawkowania nie jest konieczna. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Nie prowadzono badań z zastosowaniem finasterydu u pacjentów hemodializowanych. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować z posiłkiem lub bez, należy połykać je w całości i nie wolno ich dzielić lub rozgniatać.

Uwagi

Brak dostępnych danych wskazujących na wpływ finasterydu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex