Znajdź lek

Katadolon

Działanie

Nieopioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym, selektywnie otwierający neuronalny kanał potasowy (SNEPCO). Flupirtyna aktywuje sprzężone z białkiem G kanały potasowe w komórkach nerwowych. Wypływ jonów K+ z komórek powoduje stabilizację ich potencjału spoczynkowego, zmniejszeniu ulega aktywacja błon komórek nerwowych. Pośrednio dochodzi do zahamowania aktywacji receptorów NMDA, ponieważ blokada tych receptorów przez jony magnezowe nie jest zniesiona, dopóki błony komórkowe są zdepolaryzowane (pośredni antagonizm w stosunku do receptorów NMDA). W stężeniach terapeutycznych flupirtyna nie łączy się z receptorami a, a, 5HT1, 5HT2, dopaminergicznymi, benzodiazepinowymi, opiatowymi, ośrodkowymi muskarynowymi i nikotynowymi. Działa przeciwbólowo i zmniejsza napięcie mięśni. Przeciwdziała klinicznemu uczuciu nasilania się bólu. Jeżeli zjawisko to już nastąpiło, stabilizacja potencjału błony powoduje odwrócenie procesu i w ten sposób wrażliwość bólowa się zmniejsza. Po podaniu doustnym około 90 % flupirtyny wchłania się z przewodu pokarmowego. Względna biodostępność wynosi 84±7 %. Cmax jest osiągane po 1,6±1 h. Flupirtyna w 84 % wiąże się z białkami osocza. Około 75% podanej dawki metabolizowane jest w wątrobie. Metabolit M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluoro]-benzloaminopirydyna) posiada około 25% aktywności przeciwbólowej flupirtyny. 69% leku wydala się w moczu, w tym 27% to substancja macierzysta niezmetabolizowana. Mała część dawki wydalana jest z żółcią i kałem. T0,5 wynosi 7,9±1,8 h (10 h dla substancji macierzystej i metabolitu M1). Po podaniu wielokrotnych dawek pacjentom w podeszłym wieku stwierdzono wydłużenie T0,5. U pacjentów z niewydolnością wątroby T0,5 wydłuża się do 8,5 h. U pacjentów w podeszłym wieku istotnie wydłuża się T0,5 oraz zwiększa się Cmax i AUC.

Wskazania

Leczenie ostrego bólu u dorosłych. Preparat wolno stosować wyłącznie wtedy, gdy leczenie innymi lekami przeciwbólowymi (np. NLPZ, słabymi opioidami) jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na flupirtynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ryzyko encefalopatii wątrobowej albo istniejące zaburzenia w odpływie żółci (ryzyko wystąpienia lub nasilenia się objawów). Nużliwość mięśni (myasthenia gravis) - może dojść do zmniejszenia napięcia mięśniowego. Pacjenci z istniejącą wcześniej chorobą wątroby lub pacjenci nadużywający alkoholu. Należy unikać jednoczesnego stosowania flupirtyny z innymi lekami, które mogą powodować polekowe uszkodzenia wątroby. Nie stosować preparatu u pacjentów ostatnio leczonych z powodu szumów usznych, lub u których występują szumy uszne (zwiększone ryzyko występowania podwyższonej aktywności enzymów wątrobowych). Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci i młodzież do18 lat.

Środki ostrożności

Ze względu na ryzyko wystąpienia podwyższonej aktywności enzymów wątrobowych, zapalenia wątroby i niewydolności wątroby, należy co tydzień wykonywać badania czynności wątroby. Jeśli wystąpią nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub objawy kliniczne charakterystyczne dla chorób wątroby, należy zaprzestać leczenia preparatem. Należy poinformować pacjentów, aby podczas leczenia zwracali uwagę na objawy charakterystyczne dla uszkodzenia wątroby (np. utrata łaknienia, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu, żółtaczka, świąd) i zaprzestali stosowania leku oraz niezwłocznie zasięgnęli porady lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek z tych objawów. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek należy badać stężenie kreatyniny. Większe dawki leku mogą powodować zielone zabarwienie moczu, nie ma to jednak znaczenia klinicznego. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności flupirtyny u dzieci i młodzieży -  nie stosować u pacjentów poniżej 18 lat.

Ciąża i laktacja

Stosowanie flupirtyny nie jest zalecane w ciąży oraz u kobiet w okresie reprodukcyjnym niestosujących środków antykoncepcyjnych. W zakresie dawek toksycznych dla matki wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję, chociaż badania nie ujawniły działania teratogennego. Niewielka ilość maleinianu flupirtyny przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Flupirtyna nie powinna być stosowana przez kobiety karmiące. Jeżeli istnieje konieczność podania flupirtyny kobietom karmiącym, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: zwiększenie aktywności aminotransferaz, zmęczenie, zwłaszcza na początku leczenia. Często: brak apetytu, zaburzenia snu, depresja, niepokój i (lub) nerwowość, zawroty głowy, drżenia, bóle głowy, niestrawność, nudności, wymioty, dolegliwości żołądkowe, zaparcia, ból brzucha, suchość błon śluzowych jamy ustnej, wzdęcia, biegunka, pocenie się. Niezbyt często: nadwrażliwość, reakcje alergiczne (w pojedynczych przypadkach towarzyszy im podwyższona temperatura ciała, wysypka skórna, pokrzywka oraz świąd), dezorientacja, zaburzenia widzenia. Częstość nieznana: zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.

Interakcje

Preparat może nasilać działanie leków uspokajających i zmniejszających napięcie mięśniowe oraz alkoholu. Ze względu na to, że flupirtyna wykazuje duże powinowactwo do białek osocza, podczas jednoczesnego stosowania z lekami wiążącymi się w dużym stopniu z białkami może nastąpić ich wyparcie wiązań. Interakcję tę potwierdzono dla diazepamu i warfaryny (nasilenie ich działania). Podczas jednoczesnego stosowania flupirtyny i pochodnych kumaryny zaleca się częstą kontrolę wartości czasu protrombinowego Quick'a aby, jeżeli to konieczne należy zmniejszyć dawkę pochodnych kumaryny. Brak dowodów interakcji z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (kwas acetylosalicylowy i podobne). Należy wystrzegać się łącznego podawania flupirtyny z innymi lekami, które mogą powodować polekowe uszkodzenia wątroby. Należy unikać jednoczesnego podawania flupirtyny z lekami zawierającymi paracetamol albo karbamazepinę.

Dawkowanie

Doustnie. Flupirtynę należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do osiągnięcia odpowiedniego działania przeciwbólowego. Zwykle 100 mg 3 do 4 razy na dobę, w możliwie jednakowych odstępach czasu. Jeżeli ból jest intensywny, dawkę można zwiększyć do 200 mg 3 razy na dobę. Nie należy przekraczać 600 mg na dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub z hipoalbuminemią nie powinni zażywać więcej niż 300 mg na dobę. Jeżeli konieczne jest podawanie większych dawek, preparat należy stosować pod ścisłą kontrolą. Pacjenci powyżej 65 lat powinni na początku leczenia przyjmować 100 mg rano i wieczorem; dawkę można następnie zwiększyć w zależności od intensywności bólu i indywidualnej tolerancji leku. Czas trwania leczenia nie może przekroczyć 2 tyg. Kapsułki należy połykać w całości (nie gryźć) i popijać płynem. W wyjątkowych przypadkach kapsułkę można otworzyć i zażyć tylko jej zawartość. Bardzo gorzki smak można zneutralizować odpowiednim pokarmem np. bananem.

Uwagi

Podczas leczenia mogą ulec zafałszowaniu wyniki oznaczeń bilirubiny, urobilinogenu i białka w moczu, wykonywanych przy użyciu testów paskowych oraz oznaczenia stężenia bilirubiny w surowicy krwi. Jeżeli podczas leczenia wystąpią zawroty głowy lub senność, nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Pharmindex