Znajdź lek

Lifin

Działanie

Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu - dihydrotestosteronu (DHT). Prawidłowa czynność i wzrost gruczołu krokowego, jak również przebieg procesu rozrostowego tkanki gruczołu krokowego zależą od konwersji testosteronu do DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy o 70% prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. objętość gruczołu krokowego zmniejsza się o ok. 20% i proces ten postępuje, osiągając ok. 27% po 3 latach. Wyraźne zmniejszenie następuje w strefie obwodowej bezpośrednio otaczającej cewkę moczową. Preparat powoduje znaczące zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza moczu w wyniku zmniejszenia niedrożności. Znaczącą poprawę maksymalnego tempa przepływu moczu oraz złagodzenie objawów uzyskuje się po kilku tyg. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 2 h, całkowite wchłonięcie następuje po 6-8 h. Biodostępność wynosi ok. 80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 93%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T0,5 w osoczu wynosi średnio 6 h (4-12 h), u mężczyzn powyżej 70 lat - 8 h (6-15 h). Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% - z kałem.

Wskazania

Leczenie i kontrola łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym (objętość gruczołu powyżej 40 ml) w celu: zmniejszenia rozmiarów powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów związanych z BPH oraz zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu i potrzeby operacji chirurgicznej, włączając w to przezcewkową resekcję gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomię.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na finasteryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie stosować u kobiet i dzieci. Ciąża.

Środki ostrożności

Pacjentów z dużą objętością moczu zalegającego i (lub) znacznie zmniejszonym przepływem moczu należy obserwować pod kątem wystąpienia uropatii zaporowej. Należy wziąć pod uwagę możliwość wykonania zabiegu operacyjnego. U pacjentów leczonych finasterydem należy rozważyć konieczność konsultacji urologicznej. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem należy wykluczyć zatrzymanie moczu spowodowane trójpłatowym rozrostem gruczołu krokowego. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zalecana jest ostrożność ze względu na możliwość zwiększenia stężenia finasterydu w osoczu. Nie wykazano klinicznych korzyści ze stosowania finasterydu przez pacjentów z rakiem gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem, a następnie okresowo w trakcie leczenia, zalecane jest badanie gruczołu krokowego per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie poziomu swiostego antygenu sterczowego (PSA) w surowicy w celu wykluczenia raka gruczołu krokowego. Finasteryd zmniejsza stężenie PSA w surowicy o ok. 50% u pacjentów z łagodnym rozrostem i u pacjentów rakiem gruczołu krokowego. U pacjentów leczonych finasterydem przez 6 mies. lub dłużej, wartości PSA należy podwoić w celu porównania z normalnymi wartościami PSA u mężczyzn nieleczonych. Poprawka ta nie wpływa na czułość ani specyficzność oznaczania PSA i może być stosowana do wykrywania raka gruczołu krokowego. Jeżeli do diagnostyki raka gruczołu krokowego wykorzystywany jest współczynnik wolnego PSA nie jest konieczne stosowanie poprawek dla uzyskanych wartości. Ze względu na ryzyko rozwoju raka piersi u mężczyzn pacjent powinien zgłaszać wszystkie zmiany w tkance piersiowej takie jak: guzki, ból, ginekomastię lub wypływ z sutków. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Finasteryd jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym. Kobiety w ciąży lub w wieku rozrodczym nie powinny dotykać rozkruszonych lub pękniętych tabletek ze względu na możliwość wchłaniania przez skórę i potencjalnego ryzyka dla płodu męskiego. Tabletki preparatu mają otoczkę, która uniemożliwia kontakt z substancją czynną pod warunkiem, że nie zostaną przełamane lub rozkruszone. Niewielkie ilości finasterydu wykryto w nasieniu mężczyzn przyjmujących 5 mg finasterydu na dobę. Nie wiadomo, czy kontakt kobiety ciężarnej z nasieniem pacjenta leczonego finasterydem może mieć szkodliwy wpływ na płód płci męskiej. Z tego względu, jeśli partnerka seksualna pacjenta jest lub może być w ciąży, należy unikać narażenia jej na kontakt z nasieniem. Nie wiadomo czy finasteryd przenika do mleka matki.

Działania niepożądane

Często: impotencja, obniżone libido, zmniejszenie objętości ejakulatu. Niezbyt często: wysypka, zaburzenia ejakulacji, tkliwość i powiększenie piersi. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości tj. obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, twarzy, języka, gardła), depresja, obniżone libido utrzymujące się po przerwaniu leczenia, kołatanie serca, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, zaburzenia wzwodu utrzymujące się po przerwaniu leczenia, zaburzenia ejakulacji utrzymujące się po przerwaniu leczenia, niepłodność męska i/lub słaba jakość nasienia (po odstawieniu leku zgłaszano poprawę jakości). W badaniach klinicznych oraz w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki raka piersi u mężczyzn stosujących finasteryd w dawce 5 mg. U pacjentów leczonych finasterydem stężenie PSA w surowicy jest obniżone. U większości pacjentów w pierwszych miesiącach leczenia obserwuje się szybkie zmniejszenie PSA, po czym wartości stabilizują się na nowym poziomie wyjściowym, który stanowi około połowy wartości sprzed leczenia.

Interakcje

Nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami. Finasteryd nie wpływa znacząco na funkcje cytochromu P450 3A4 . Ryzyko, że finasteryd wpływa na farmakokinetykę innych leków jest małe, niemniej jednak możliwe jest, że inhibitory i aktywatory cytochromu P450 3A4 mogą wywierać wpływ na stężenie finasterydu w surowicy. Wydaje się mało prawdopodobne, aby jakiekolwiek zwiększenie stężenia finasterydu wynikające z jednoczesnego stosowania takich inhibitorów, miało znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono znaczących interakcji finasterydu z: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji fiansterydu z: inhibitorami ACE, lekami a-adrenolitycznymi, β-adrenolitycznymi, blokerami kanału wapniowego, azotanami, lekami moczopędnymi, antagonistami receptora H2, inhibitorami reduktazy HMG-CoA, NLPZ, chinolonami i benzodiazepinami.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 1 tabl. (5 mg) na dobę, niezależnie od posiłków. Tabletkę należy połknąć w całości, nie można jej dzielić ani kruszyć. Pomimo możliwości wystąpienia poprawy klinicznej w krótkim czasie, leczenie może być konieczne przez okres co najmniej 6 mies., aby obiektywnie ocenić czy nastąpiła poprawa. Z tego powodu, leczenie powinno być długoterminowe. Ryzyko wystąpienia ostrego zatrzymania moczu jest zmniejszone w ciągu 4 mies. terapii. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy nawet niż 9 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 70 lat). Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem finasterydu u pacjentów poddawanych hemodializie. Brak danych dotyczących pacjentów z niewydolnością wątroby.

Uwagi

Pharmindex