Lincocin

Spis treści

Lincocin - skład

1 kaps. zawiera 500 mg linkomycyny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Lincocin - Działanie

Antybiotyk linkozamidowy. W zależności od stężenia leku i wrażliwości drobnoustroju linkomycyna działa bakteriostatycznie lub bakteriobójczo. Mechanizm działania linkomycyny polega na hamowaniu biosyntezy białek bakteryjnych przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomów bakteryjnych. W warunkach in vitro linkomycyna wywiera przeważnie działanie bakteriostatyczne. Aktywność przeciwbakteryjna linkomycyny wydaje się najlepiej korelować z czasem, w którym stężenie tej substancji czynnejpozostaje powyżej poziomu MIC dla drobnoustroju wywołującego dane zakażenie. Pomiędzy linkomycyną a klindamycyną występuje oporność krzyżowa. W przypadku metycylinoopornego gronkowca złocistego Staphylococcus aureus oraz niektórych gatunków Clostridium obserwowano spadek wrażliwości na klindamycynę/linkomycynę wraz z upływem czasu. Drobnoustroje, które zazwyczaj są wrażliwe na linkomycynę - bakterie względnie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wyłącznie szczepy wrażliwe na metycylinę); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; paciorkowce zieleniące; Corynebacterium diphtheriae. Bakterie beztlenowe i mikroaerofilne: Clostridium perfringens; Clostridium tetani; Propionibacterium acnes. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 500 mg linkomycyny na czczo, średnie stężenie maksymalne tej substancji czynnej w surowicy uzyskuje się w ciągu 2 h i wynosi ono 5,3 μg/ml. Podanie linkomycyny bezpośrednio po posiłku zmniejsza jej wchłanianie z przewodu pokarmowego. Dane pośrednie i bezpośrednie wskazują, że przy większych stężeniach linkomycyny jej wiązanie z białkami jest słabsze (wysycanie wiązania z białkami osocza). Okres półtrwania leku wynosi zwykle 5,4 ± 1 godzina. Okres ten może jednak być dłuższy u osób z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek; w takiej sytuacji należy rozważyć zmniejszenie dawkowania linkomycyny poprzez rzadsze podawanie pojedynczych dawek. Wątroba jest głównym narządem metabolizującym lek. Badania na poziomie tkanek wskazują, że żółć stanowi ważną drogą wydalania.

Lincocin - wskazania

Leczenie ciężkich zakażeń spowodowanych przez wrażliwe bakterie beztlenowe, a także zakażeń spowodowanych przez wrażliwe paciorkowce lub gronkowce, gdy zastosowanie innych antybiotyków jest niewłaściwe lub przeciwwskazane lub gdy leczenie innymi antybiotykami jest nieskuteczne: zakażenia górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie ucha środkowego; zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym zachłystowe zapalenie płuc, ropniak opłucnej i ropień płuca; zakażenia skóry i tkanek miękkich; zakażenia kości i stawów, w tym zapalenie szpiku kostnego; posocznica. Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (rzekomobłoniaste zapalenie jelit), należy zawsze rozważyć możliwość podania zamiast linkomycyny antybiotyku z innej grupy. Podejmując decyzję o leczeniu preparatem należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Lincocin - Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na linkomycynę, klindamycynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Lincocin - ostrzeżenia

Nie stosować w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych z powodu niewystarczającego stężenia leku w płynie mózgowo-rdzeniowym. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu pokarmowego w wywiadzie (zwłaszcza po przebytym zapaleniu jelita grubego), z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz z występującymi jednocześnie zaburzeniami metabolicznymi (podczas stosowania dużych dawek linkomycyny należy monitorować stężenie leku we krwi, ponieważ T0,5 leku w osoczu może być 2 do 3 razy dłuższy), z chorobami atopowymi oraz u pacjentów, którym podawane są leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Podczas długotrwałego leczenia należy regularnie kontrolować czynność wątroby i nerek. Wskazaniem do odstawienia preparatu jest pojawienie się ciężkiej i długotrwałej biegunki, która może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit; natychmiast po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy wdrożyć odpowiednie leczenie (metronidazol, a w ciężkich przypadkach - wankomycynę). Biegunkę związaną z zakażeniem Clostridium difficile (CDAD), o przebiegu od łagodnego po zapalenie jelita grubego zakończonego zgonem, zgłaszano w przypadku stosowania prawie wszystkich preparatów przeciwbakteryjnych, w tym linkomycyny. Leczenie preparatami przeciwbakteryjnymi zmienia prawidłową mikroflorę okrężnicy, co prowadzi do nadmiernej proliferacji C. difficile. Bakterie C. difficile wytwarzają toksyny A i B, które przyczyniają się do rozwoju CDAD. Szczepy C. difficile wytwarzające hipertoksyny powodują zwiększoną zachorowalność i śmiertelność, ponieważ zakażenia tymi szczepami mogą być oporne na leczenie przeciwbakteryjne i wymagać kolektomii. U wszystkich pacjentów, u których po zastosowaniu antybiotykoterapii pojawiła się biegunka, należy rozważyć obecność zakażenia C. difficile. Konieczne jest staranne zebranie wywiadu, ponieważ CDAD zgłaszano nawet po upływie ponad 2 miesięcy od podania preparatów przeciwbakteryjnych. Reakcje z nadwrażliwości występowały u pacjentów nadwrażliwych na penicylinę. W razie wystąpienia ciężkiej reakcji anafilaktycznej konieczne jest natychmiastowe leczenie doraźne z zastosowaniem adrenaliny, tlenu i steroidów w postaci dożylnej. Jeśli to wskazane, należy udrożnić drogi oddechowe, ewentualnie wykonać intubację. Stosowanie antybiotyków, w tym linkomycyny, może powodować nadmierny wzrost niewrażliwych drobnoustrojów, zwłaszcza drożdżaków. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Lincocin - ciąża

Lek można stosować w okresie ciąży tylko wówczas, gdy jest to konieczne. Preparatu nie należy stosować podczas karmienia piersią. W badaniach przeprowadzonych u zwierząt, preparat nie wykazywał wpływu na płodność. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi.

Lincocin - efekty uboczne

Często: biegunka, nudności, wymioty. Niezbyt często: zakażenia pochwy, wysypka, pokrzywka. Rzadko: świąd. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zakażenie bakterią Clostridium difficile; pancytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia, leukopenia, plamica małopłytkowa; reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, zespół choroby posurowiczej; zatrzymanie krążenia i oddechu (raportowano rzadkie przypadki po zbyt szybkim podaniu dożylnym); niedociśnienie (po podaniu pozajelitowym, zwłaszcza po zbyt szybkim), zakrzepowe zapalenie żył (zdarzenie zaraportowano po podaniu dożylnym); zapalenie błony śluzowej przełyku (zdarzenie zaraportowano po podaniu doustnym), dolegliwości w obrębie jamy brzusznej; żółtaczka, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby; zespół Stevensa-Johnsona, pęcherzowe zapalenie skóry, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy; jałowy ropień w miejscu podania infuzji (zdarzenia zaraportowano po podaniu domięśniowym), stwardnienie w miejscu podania (zdarzenia zaraportowano po podaniu domięśniowym), ból w miejscu podania (zdarzenia zaraportowano po podaniu domięśniowym), podrażnienie w miejscu podania (zdarzenia zaraportowano po podaniu domięśniowym).

Lincocin - interakcje

Linkomycyna może nasilać działanie leków blokujących połączenia nerwowo-mięśniowe. Leki zawierające kaolin i pektynę hamują wchłanianie linkomycyny podanej doustnie. Podczas jednoczesnego stosowania tych leków wchłanianie linkomycyny zmniejsza się o 90%, dlatego leki te należy przyjmować co najmniej 2 h wcześniej lub 3 do 4 h później niż linkomycynę, aby uniknąć interakcji. Wykazano, że drobnoustroje oporne na klindamycynę są również oporne na linkomycynę (oporność krzyżowa).

Lincocin - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 500 mg trzy razy na dobę (co 8 h); w ciężkich zakażeniach 500 mg cztery razy na dobę (co 6 h). W zakażeniach paciorkowcami β-hemolizującymi czas leczenia wynosi co najmniej 10 dni. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby częstotliwość dawkowania powinna być zmniejszona; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek podaje się dawkę wynoszącą 25-35% zwykle stosowanej dawki. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci z powodu niemożności precyzyjnego dawkowania kapsułek. Sposób podania. Preparat należy przyjmować 1-2 h przed posiłkiem lub po posiłku.

Lincocin - uwagi

Linkomycyna może wpływać na wyniki badania aktywności fosfatazy zasadowej w osoczu krwi, powodując ich zawyżenie.

Pharmindex