Znajdź lek

Morphini sulfas WZF

Działanie

Silny opioidowy lek przeciwbólowy. Działa na receptory opioidowe rozmieszczone w OUN, szczególne powinowactwo wykazuje do receptorów mi. Lek wywołuje senność, zmiany nastroju, zmniejszenie temperatury ciała, zależne od dawki zahamowanie czynności oddechowej. Działanie przeciwbólowe powodowane jest również przez modyfikację uwalniania substancji neuroprzekaźnikowych z włókien nerwowych aferentnych. W tkankach zmienionych zapalnie dochodzi do migracji i zwiększonej koncentracji receptorów opioidowych, co wpływa na obwodowe działanie przeciwbólowe morfiny. Morfina wywiera również działania obwodowe: rozszerza naczynia krwionośne, początkowo zwiększa a następnie obniża napięcie błony mięśniowej przewodu pokarmowego i dróg moczowych przy zachowaniu skurczu zwieraczy. Działanie to może powodować opóźnienie opróżniania żołądka i przedłużenie przebywania w nim treści pokarmowej, zahamowanie perystaltyki jelit, zaparcia, zwiększenie ciśnienia w drogach żółciowych, zaburzenia oddawania moczu. Morfina hamuje czynność wydzielniczą kory nadnerczy pod wpływem czynników stresowych. Zmniejsza duszność w niewydolności lewej komory serca i obrzęku płuc. Nie wpływa na odruchy ścięgniste (np. rzepkowy oraz ze ścięgna Achillesa) oraz autonomiczne. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą powodować uwalnianie histaminy, co u pacjentów z astmą może wywołać skurcz oskrzeli. Po podaniu domięśniowym lub podskórnym lek dobrze wchłania się z miejsca podania. Po domięśniowym podaniu dawki 10 mg maksymalne stężenie we krwi występuje po 10-20 min. Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie we krwi występuje w czasie 15 min i zmniejsza się o połowę po 30 min. Po podaniu podskórnym stężenia po 15 min podobne są do stężeń uzyskiwanych po podaniu domięśniowym, lecz pozostają większe w czasie następnych 3 h. Stężenia morfiny we krwi zmierzone wkrótce po podaniu wykazują ścisły związek z wiekiem pacjenta i są większe u osób w podeszłym wieku. Morfina jest rozmieszczana w całym organizmie, przenika przez barierę łożyska, a jej śladowe ilości wydzielane są w pocie i mleku. W ok. 35% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm polega głownie na sprzęganiu z kwasem glukuronowym oraz z siarczanami. Procesy N-demetylacji, O-metylacji i tworzenia N-tlenków glukuronidów zachodzą w błonie śluzowej jelit i w wątrobie. Po podaniu pozajelitowym ok. 90% ulega wydaleniu w ciągu 24 h: 65-70% w postaci sprzężonej, 10% w postaci wolnej morfiny, 3% jako glukuronid normorfiny i 1% jako normorfina. Wydalanie z moczem zmienia się ze zmianą kwasowości moczu: przy zwiększeniu kwasowości więcej morfiny ulega wydaleniu w postaci wolnej, ze zwiększeniem zasadowości - więcej w postaci sprzężonej z glukuronidem. Ok. 10% dawki może być wydalone z żółcią. T0,5 morfiny po podaniu domięśniowym lub dożylnym wynosi 1,5-4,5 h.

Wskazania

Ból ostry i przewlekły o nasileniu od umiarkowanego do silnego, który nie ustępuje po zastosowaniu leków przeciwbólowych innych niż opioidowe. Morfina jest stosowana we wszystkich rodzajach bólu, w tym pooperacyjnych i przewlekłych, najczęściej pochodzenia nowotworowego, z wyjątkiem bólu spowodowanego skurczem mięśni gładkich, np. dróg żółciowych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Upośledzenie oddychania lub choroba obturacyjna górnych dróg oddechowych. Kolka wątrobowa. Ostre zatrucie alkoholem. Stosowanie inhibitorów MAO i okres 2 tyg. po ich odstawieniu. Stany chorobowe przebiegające z drgawkami. Urazy głowy. Zespół ostrego brzucha. Guz chromochłonny nadnerczy. Podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe. Śpiączka.

Środki ostrożności

Preparatu nie należy podawać nadtwardówkowo i podpajęczynówkowo. Stosować ostrożnie lub zmniejszonych dawkach u pacjentów: z niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy, astmą, zmniejszoną rezerwą oddechową, przerostem gruczołu krokowego, niedociśnieniem, wstrząsem, chorobami zapalnymi lub upośledzeniem drożności jelit, miastenią, a także u pacjentów nadużywających leków. Morfina może powodować zwiększenie ciśnienia w drogach żółciowych - u pacjentów z kolką wątrobową, innymi zaburzeniami funkcji dróg żółciowych, a także u pacjentów po zabiegu usunięcia pęcherzyka żółciowego morfina może nasilić dolegliwości bólowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek po podaniu morfiny stwierdzano długotrwałe zahamowanie czynności oddechowej o ciężkim przebiegu. U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych należy zmniejszyć dawki morfiny. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu, który może być przyczyną wystąpienia reakcji alergicznych, szczególnie u pacjentów z alergią w wywiadzie. Podczas stosowania morfiny może rozwinąć się uzależnienie, jednak u chorych otrzymujących morfinę ze wskazań medycznych uzależnienie występuje rzadko. Nagłe zaprzestanie stosowania morfiny przez osobę uzależnioną może wywołać objawy zespołu abstynencyjnego. Ze względu na zawartość pirosiarczynu sodu, lek może powodować reakcje alergiczne, szczególnie u pacjentów z alergią w wywiadzie. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy jest „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności i z zachowaniem szczególnej ostrożności. Nie zaleca się stosowania morfiny w czasie porodu, niezależnie od drogi podania. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące długotrwale morfinę mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego, w tym nadpobudliwość, zaburzenia czynności żołądka i jelit, ciężkie zaburzenia oddychania, ziewanie, kichanie, osutka plamista, podwyższona temperatura ciała. Morfina przenika do mleka kobiecego; nie ustalono, jaki ma to wpływ na niemowlę karmione piersią - zachować ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić: niepokój, zaburzenia nastroju, omamy, senność, stan splątania, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, zawroty głowy, zwężenie źrenic, bradykardia, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, suchość w jamie ustnej, zaparcia, nudności, wymioty, skurcz dróg żółciowych, pokrzywka, świąd, sztywność mięśniowa, trudności w oddawaniu moczu, skurcz moczowodów, działanie antydiuretyczne, zaczerwienienie twarzy, potliwość, kontaktowe zapalenie skóry, ból i podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, zespół abstynencyjny. Rzadko: reakcje anafilaktyczne po dożylnym podaniu morfiny. Przy dłuższym stosowaniu rozwija się tolerancja na lek. Morfina stosowana długotrwale może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Po nagłym przerwaniu długotrwałego leczenia może wystąpić zespół abstynencyjny, którego nasilenie zależy od stanu pacjenta, wielkości i częstości podawania dawek oraz czasu stosowania; są to: nudności, biegunka, kaszel, dysforia (zaburzenia nastroju), łzawienie, rozszerzenie źrenic, katar, bezsenność (z równoczesnym uporczywym ziewaniem), zlewne poty, podwyższenie ciśnienia tętniczego, drżenia mięśniowe, piloerekcja ("gęsia skórka"), utrata łaknienia, niewielkie zwiększenie częstości oddechu, uczucie rozlanego bólu w wielu miejscach ciała, bardzo silny głód narkotyku oraz majaczenie.

Interakcje

Nie stosować jednocześnie z inhibitorami MAO oraz przez okres 2 tyg. po ich odstawieniu. Stwierdzano wysoką temperaturę ciała oraz działanie toksyczne na OUN podczas stosowania morfiny i leków dopaminergicznych, także selegiliny. Działanie uspokajające morfiny nasilają substancje działające na OUN, takie jak alkohol, leki znieczulające, nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz pochodne fenotiazyny. Morfina nasila działanie hipotensyjne leków uspokajających, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze. Nasila również działanie alkoholu. Leki cholinolityczne, takie jak atropina, mogą jedynie częściowo odwrócić skurcz dróg żółciowych, lecz wywierają wpływ na przewód pokarmowy i drogi moczowe, w wyniku czego mogą wystąpić ciężkie zaparcia i zatrzymanie moczu. Opioidowe leki przeciwbólowe zmniejszają stężenie cyprofloksacyny we krwi. Nie zaleca się stosowania opioidowych leków przeciwbólowych w premedykacji, jeśli stosowana jest cyprofloksacyna. Podczas stosowania z morfiną może wystąpić hamowanie działania na układ pokarmowy cyzaprydu, metoklopramidu i domperydonu. Morfina opóźnia wchłanianie meksyletyny. Cymetydyna (antagonista receptora H2) może hamować metabolizm opioidowych leków przeciwbólowych, szczególnie petydyny (zwiększa się stężenie we krwi).

Dawkowanie

Dawkowanie należy ustalać indywidualnie. Dorośli: w ostrym bólu zwykle: 10-15 mg (0,1-0,15 mg/kg mc.) podskórnie lub domięśniowo lub 2-8 mg dożylnie (z szybkością 2 mg/min.); w razie potrzeby dawki można powtarzać co 4 h. W bólu przewlekłym 5-20 mg doustnie, podskórnie lub domięśniowo co 4 h. Pacjentom w podeszłym wieku zazwyczaj podaje się 1/2 dawki. Dzieci: zwykle 0,1-0,2 mg/kg mc. podskórnie lub domięśniowo, w razie potrzeby co 4 h; nie przekraczać 15 mg na dawkę; nie zaleca się stosowania morfiny doustnie. Noworodki: zalecana dawka wynosi 0,1 mg/kg mc. podskórnie, w razie potrzeby co 4-6 h. W przypadku stosowania preparatu u noworodków lub niemowląt zalecana jest stała obserwacja. Lek należy stosować systematycznie. Jeśli zachodzi taka potrzeba, lekarz może dokonać zmian w dawkowaniu. Przerwanie leczenia. Wystąpienie zespołu abstynencyjnego może zostać przyspieszone, jeśli nagle zaprzestanie się podawania leku opioidowego; dlatego przed planowanym odstawieniem leku, jego dawkę należy zmniejszać stopniowo. Sposób podania. Podskórnie, domięśniowo lub dożylnie. Dorosłym pacjentom można zalecić rozcieńczenie zawartości ampułki wodą i zażycie doustne.

Uwagi

Morfina osłabia sprawność psychofizyczną - podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex