Znajdź lek

Mycosyst



Mycosyst to przeciwgrzybiczy lek wydawany wyłącznie na receptę. Wskazaniami do stosowania preparatu są m.in.: zakażenie wsierdzia, oczu, dróg oddechowych, otrzewnej oraz układu moczowo-płciowego. Poznaj działanie, skutki uboczne oraz przeciwwskazania. 

Działanie

Lek przeciwgrzybiczy, pochodna triazolu. Działanie przeciwgrzybicze związane jest ze swoistym hamowaniem syntezy ergosterolu, niezbędnego składnika błony komórkowej grzybów. Jest skuteczny w zakażeniach układowych wywołanych przez Candida spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, a także przez szczepy Microsporum spp. i Trichophyton spp. Lek dobrze przenika do wszystkich płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (do 80% wartości stężenia w osoczu krwi), dlatego może być stosowany w leczeniu zakażeń wewnątrzczaszkowych. Wiązanie z białkami osocza wynosi 11-12%. T0,5 we krwi wynosi około 30 h. Wydalany jest głównie przez nerki. Około 80% dawki w postaci niezmienionej 11% - w postaci metabolitów.

Wskazania

Zakażenia układowe wywołane przez Candida spp.: zakażenia drożdżakowe krwi, rozsiana kandydoza (zakażenie wsierdzia, otrzewnej, dróg oddechowych, oczu, układu moczowo-płciowego). Zakażenia wywołane przez Cryptococcus spp.: kryptokokowe zakażenia dróg oddechowych oraz skóry i błon śluzowych, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych. Zapobieganie: nawrotom zakażeń wywołanych przez Cryptococcus spp. u pacjentów z AIDS; zakażeniom u pacjentów ze zmniejszoną odpornością, narażonych na zakażenie Candida po zabiegach przeszczepienia narządów, podczas leczenia antybiotykami, lekami cytostatycznymi lub immunosupresyjnymi oraz leczonych napromienianiem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na flukonazol lub inne pochodne azolowe. Jednoczesne stosowanie z cyzaprydem lub terfenadyną.

Środki ostrożności

Należy starannie obserwować pacjentów w przypadku wystąpienia znacznego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, jeżeli objawy wskazujące na uszkodzenie wątroby nasilą się lek należy odstawić. W przypadku wystąpienia wysypki u pacjentów leczonych flukonazolem z powodu zakażeń grzybiczych lek należy odstawić. Leczenie należy przerwać także w przypadku wystąpienia zmian pęcherzowych lub wysiękowego rumienia wielopostaciowego. Jeżeli wysypka wystąpi u pacjentów z grzybicą układową, należy ich starannie obserwować. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT lek stosować ostrożnie u pacjentów z predyspozycjami do arytmii takimi jak: wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT, kardiomiopatia, szczególnie w niewydolności serca, bradykardia zatokowa, istniejące arytmie objawowe, jednoczesne podawanie leków nie metabolizowanych przez CYP3A4, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT, zaburzenia gospodarki elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia).

Ciąża i laktacja

Preparatu nie stosować w ciąży. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej obserwowano: ból głowy, ból brzucha, biegunkę, wzdęcia, nudności, wysypkę, zwiększoną aktywność fosfatazy zasadowej, aminotransferaz AspAT i AlAt, zwiększone stężenie bilirubiny, objawy toksycznego działania na wątrobę czasem prowadzące do zgonu. U niektórych pacjentów, przede wszystkim z ciężką chorobą taką jak AIDS czy choroby nowotworowe obserwowano zaburzenia hematologiczne, zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Działania niepożądane, które wystąpiły po wprowadzeniu preparatu na rynek: zawroty głowy, drgawki, zaburzenia smaku, niestrawność, wymioty, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, martwica komórek wątroby, żółtaczka, hipercholesterolemia, hipertrójglicerydemia, hipokaliemia, wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, leukopenia, w tym neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, łysienie, złuszczające choroby naskórka, (w tym zespół Stevensa-Johnsona), martwica toksyczno-rozpływna naskórka), reakcje alergiczne: pokrzywka, reakcje anafilaktyczne.

Interakcje

Preparatu nie stosować jednocześnie z terfenadyną lub cyzaprydem. Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny może wystąpić wydłużenie czasu protrombinowego (o 12%) - zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego. Flukonazol może powodować zwiększenie T0,5 leków przeciwcukrzycowych pochodnych sulfonylomocznika, istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Hydrochlorotiazyd może zwiększać stężenie flukonazolu w osoczu (o 40%). Przy jednoczesnym stosowaniu fenytoiny stwierdzono znaczne zwiększenie jej stężenia w osoczu - należy monitorować stężenie fenytoiny w trakcie leczenia skojarzonego. Podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu i ryfampicyny należy rozważyć zwiększenie dawki flukonazolu (zmniejszenie o 25 % AUC w fazie wchłaniania i skrócenie o 20% T0,5 w fazie wydalania). Podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu i cyklosporyny zaleca się monitorowanie stężeń cyklosporyny w osoczu. Przy jednoczesnym stosowaniu z teofiliną zaleca się ścisłą obserwację pacjenta ze względu na ryzyko wystąpienia objawów zatrucia i konieczności zmniejszenia dawki teofiliny. Powtarzane dawki flukonazolu prawdopodobnie nie mają wpływu na działanie antykoncepcyjne złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. W trakcie jednoczesnego stosowania z zydowudyną należy oznaczać jej stężenia i w razie konieczności skorygować dawkę. Ostrożność zachować przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i takrolimusu, ponieważ obserwowano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy oraz istnieją doniesienia o toksycznym działaniu na nerki. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z ryfabutyną ze względu na ryzyko zwiększenia jej stężenia w surowicy (istnieją doniesienia o występowaniu zapalenia błony naczyniowej oka u pacjentów stosujących taką terapię skojarzoną). Jeżeli konieczna jest terapia benzodiazepinami u pacjentów leczonych flukonazolem, należy rozważyć zmniejszenie dawek benzodiazepin, a pacjentów odpowiednio kontrolować. Podczas równoczesnego stosowania flukonazolu i astemizolu lub innych leków metabolizowanych przy udziale cytochromu P-450 może występować zwiększenie stężenia tych leków w surowicy - należy zachować ostrożność. Jednoczesne przyjmowanie pokarmów, cymetydyny, leków zobojętniających lub stosowanie napromieniania całego ciała promieniami rentgenowskimi u pacjentów po zabiegu przeszczepienia szpiku kostnego nie ma wpływu na wchłanianie flukonazolu.

Dawkowanie

Dożylnie, we wlewie kroplowym (z prędkością maksymalną 10 ml/min). Dawkowanie i czas trwania leczenia określa się indywidualnie w zależności od reakcji klinicznej i wyników badań mikologicznych. Dorośli. Zakażenia układowe wywołane przez Candida spp.: 400 mg w pierwszym dniu, 200 mg w dniach następnych. w zależności od stanu klinicznego pacjenta można zastosować dawki dobowe 400 mg. Zakażenia wywołane przez Cryptococcus spp.: 400 mg w pierwszym dniu, 200-400 mg w dniach następnych. Leczenie kryptokokowego zapalenia opon mózgowych trwa co najmniej 6-8 tyg. Zapobieganie nawrotom zakażeń wywołanych przez Cryptococcus spp. u pacjentów z AIDS: 100-200 mg na dobę tak długo jak to konieczne po zakończeniu zasadniczego leczenia. W zapobieganiu kandydozie u pacjentów z upośledzoną odpornością: 50-400 mg na dobę. Dzieci. Dzieci powyżej 4 tyg.: zakażenia układowe wywołane przez Candida spp.: zalecana dawka wynosi 6-12 mg/kg mc. raz na dobę w zależności od nasilenia choroby; zakażenia wywołane przez Cryptococcus spp.: w przypadku ostrego zapalenia opon mózgowych zalecana dawka wynosi 6-12 mg/kg mc. raz na dobę; zapobieganie nawrotom zakażeń wywołanych przez Cryptococcus spp.: zalecana dawka wynosi 3-12 mg/kg mc. na dobę (w zależności od nasilenia neutropenii). Noworodki poniżej 4 tyg.: w pierwszych dwóch tygodniach życia należy podawać dawki jak u starszych dzieci, ale w odstępach 3-dniowych (co 72 h). W 3. i 4. tyg życia podawać takie same dawki co drugi dzień (co 48 h).
Podczas długotrwałego leczenia u pacjentów z niewydolnością nerek początkowo należy podać dawkę nasycającą 50-400 mg, zależnie od wskazania; następnie dawki skorygować w zależności od klirensu kreatyniny: przy klirensie kreatyniny >50 ml/min - stosuje się 100% zalecanej dawki, przy klirensie 11-50 ml/min - 50% dawki; u pacjentów dializowanych podaje się 100% dawki po każdej dializie. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy zmniejszyć zgodnie z zaleceniami dla dorosłych.

Uwagi

100 ml roztworu zawiera 15 mmoli jonów sodowych i chlorkowych - co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z osłabioną czynnością nerek i kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Pharmindex