Znajdź lek

OxyNorm

Działanie

Opioidowy lek przeciwbólowy, czysty agonista receptorów opioidowych (mi, kappa i delta) w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych. Opioidy mogą wywierać wpływ na osie podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczową lub podwzgórzowo-przysadkowo-gonadalną (zwiększenie stężenia prolaktyny oraz zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu we krwi). Oksykodon wiąże się z białkami osocza w ok. 45%. Jest metabolizowany w jelicie i wątrobie przy udziale cytochromu P-450 do noroksykodonu, oksymorfonu oraz innych związków sprzęganych z kwasem glukuronowym. Metabolity wykazują niewielką aktywność farmakologiczną. Oksykodon i jego metabolity są wydalane z moczem i kałem. Lek przenika przez łożysko oraz do mleka kobiecego. U pacjentów w podeszłym wieku stężenie oksykodonu we krwi jest o ok. 15% większe niż u młodych pacjentów. Kobiety mają średnio o 25% większe stężenie oksykodonu we krwi niż mężczyźni. U pacjentów z lekkimi do ciężkich zaburzeniami funkcji wątroby stężenia oksykodonu i noroksykodonu osiągają większe wartości, a stężenie oksymorfonu mniejszą wartość w porównaniu do zdrowych pacjentów, T0,5 oksykodonu może być wydłużony. U pacjentów z lekkimi do ciężkich zaburzeniami funkcji nerek stężenia oksykodonu i jego metabolitów osiągają większe wartości w porównaniu do osób zdrowych, T0,5 oksykodonu może być wydłużony.

Wskazania

Ból o nasileniu umiarkowanym do silnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem i (lub) hiperkapnią. Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Serce płucne. Ciężka astma oskrzelowa. Niedrożność porażenna jelit.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z nadużywaniem alkoholu i leków w wywiadzie. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby lub nerek, z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, psychozą organiczną ostrą po zatruciu (np. alkoholem), majaczeniem alkoholowym, stwierdzonym uzależnieniem od opioidów, zapaleniem trzustki, kamicą żółciową, chorobą obturacyjną płuc, zapalnymi chorobami jelit, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym i z obniżoną zdolnością do utrzymania właściwego ciśnienia tętniczego, padaczką lub ze skłonnością do drgawek oraz leczonych inhibitorem MAO. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit preparat należy natychmiast odstawić. Należy zachować ostrożność przed operacją, w trakcie zabiegu oraz w ciągu 12-24 h po operacji. Stosowanie oksykodonu jako środka dopingowego zagraża życiu. Głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów jest depresja oddechowa, która najczęściej dotyczy pacjentów w podeszłym wieku lub wyniszczonych. Depresja oddechowa wywołana przez oksykodon może prowadzić do zatrzymania dwutlenku węgla we krwi, a wtórnie w płynie mózgowo-rdzeniowym. U podatnych osób opioidy mogą powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze. Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i będzie konieczne stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałego łagodzenia bólu. Na ogół występuje również tolerancja krzyżowa na inne opioidy. Przewlekłe stosowanie preparatu może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia - do rozwoju zespołu odstawienia. Rodzaje i częstość występowania nadużywania oksykodonu są podobne do obserwowanych po zastosowaniu innych silnie działających opioidów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować oksykodonu w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Długotrwałe stosowanie oksykodonu w trakcie ciąży może doprowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych u noworodka. W przypadku podawania leku w trakcie porodu u płodu może się rozwinąć depresja oddechowa. Oksykodon przenika do mleka matki. Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: uspokojenie polekowe (senność aż do zaburzeń świadomości), zawroty i ból głowy, zaparcia, nudności, wymioty, świąd. Często: zmniejszenie lub utrata apetytu, zmiany nastroju i osobowości (m.in. lęk, depresja, euforia), zmniejszona aktywność, niepokój, nadmierna aktywność psychoruchowa, pobudzenie, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe myślenie, splątanie, omdlenia, parestezje, niedociśnienie tętnicze, duszność, ból brzucha, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, czkawka, niestrawność, reakcje skórne/wysypka, zatrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie na pęcherz, nadmierna potliwość (także z dreszczami), osłabienie. Niezbyt często: zaburzenia percepcji (np. omamy, brak świadomości), reakcje nadwrażliwości, zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia koncentracji, migrena, zaburzenia smaku, zwiększone napięcie mięśniowe, drżenia mięśniowe, niekontrolowane ruchy mięśni, niedoczulica, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, tachykardia, rozszerzenie naczyń, zmiany głosu, kaszel, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia, odbijanie się, kolka żółciowa, zaburzenia wzwodu, uzależnienie fizyczne obejmujące objawy odstawienie, ból (m.in. ból w klatce piersiowej), złe samopoczucie, obrzęk, przypadkowe urazy. Rzadko: opryszczka, odwodnienie, zwiększenie apetytu, napady drgawkowe (szczególnie u pacjentów z padaczką lub ze skłonnością do drgawek), niepamięć, kołatanie serca, smoliste stolce, choroby zębów, krwawienia z dziąseł, dysfagia, suchość skóry, zanik miesiączki, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, pragnienie. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, zaburzenia mowy, niedrożność jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka. Częstość nieznana: uzależnienie psychiczne, tachyfilaksja. Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, oksykodon może powodować: depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcz mięśni gładkich oraz może znosić odruch kaszlowy.

Interakcje

Preparaty o działaniu ośrodkowym, takie jak leki: uspokajające, nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, pochodne fenotiazyny, neuroleptyki, inne opioidy lub alkohol mogą nasilać działania niepożądane oksykodonu, zwłaszcza depresję oddechową. Leki o działaniu cholinolitycznym (np. psychotropowe, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, stosowane w chorobie Parkinsona) mogą nasilać cholinolityczne działania niepożądane oksykodonu, takie jak zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu. W trakcie równoczesnego stosowania oksykodonu i leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny obserwowano przypadki klinicznie istotnego zmniejszenia lub zwiększenia wartości INR. Cymetydyna może hamować metabolizm oksykodonu. Zahamowanie cytochromu P450 2D6 i 3A4 nie ma znaczenia klinicznego. Nie jest znany wpływ innych istotnych inhibitorów izoenzymów układu cytochromu na metabolizm oksykodonu, jednak należy uwzględniać możliwość wystąpienia interakcji.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat. Dożylnie (po rozcieńczeniu w 0,9% roztworze NaCl, 5% glukozie lub wodzie do wstrzykiwań). Bolus dożylny: 1-10 mg przez 1-2 min, w przypadku występowania ostrego bólu dawkę należy zwiększać do momentu uzyskania optymalnego efektu analgetycznego; jeśli działanie przeciwbólowe ustępuje, dawkę można powtarzać, zwykle co 4 h. Infuzja: 2 mg/h jako dawka początkowa. Analgezja sterowana przez pacjenta: 0,03 mg/kg mc. w postaci bolusa, z czasem refrakcji minimum 5 min. Podskórnie (jeśli to konieczne preparat może być rozcieńczony 0,9% roztworem NaCl, 5% glukozą lub wodą do wstrzykiwań). Bolus podskórny: 5 mg jako dawka początkowa, w przypadku występowania ostrego bólu dawkę należy zwiększać do momentu uzyskania optymalnego efektu analgetycznego; jeśli działanie przeciwbólowe ustępuje, dawkę można powtarzać, zwykle co 4 h. Infuzja podskórna: 7,5 mg na dobę jako dawka początkowa, dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od objawów. Zmiana z postaci doustnej na parenteralną: 2 mg oksykodonu w postaci doustnej odpowiada ok. 1 mg oksykodonu w postaci parenteralnej. Ze względu na dużą zmienność indywidualną wśród pacjentów dawkę należy zwiększać ostrożnie. Pacjenci z bólem w przebiegu choroby nowotworowej, u których podanie doustne jest zamieniane na podanie parenteralne, mogą wymagać zastosowania znacząco większych dawek. Zmiana z postaci parenteralnej morfiny na oksykodon. Podstawą do stopniowego zwiększania dawki u każdego pacjenta jest współczynnik dawek ekwiwalentnych dożylnej postaci morfiny względem oksykodonu na poziomie 1:0,7. Współczynnik ten należy zastosować, dokonując stopniowego zwiększania dawki u każdego pacjenta. Następnie dawka leku może być stopniowo zwiększana w zależności od nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Szczególne znaczenie dla dostosowywania dawkowania ma rozważenie wcześniejszych reakcji pacjenta na leczenie zarówno opioidowymi, jak i innymi lekami, a także obecne potrzeby pacjenta co do działania analgetycznego (dynamiczne zmiany natężenia bólu, np. w bólu pooperacyjnym; zaburzenia czynności narządów i układów, np. spowolniony metabolizm; interakcje z innymi stosowanymi jednocześnie lekami, np. wpływającymi na o.u.n.; możliwa częściowa tolerancja krzyżowa na inne opioidy, podawane wcześniej w dużych dawkach).
Preparatu nie należy podawać przez okres dłuższy niż bezwzględnie konieczny. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia bólu ze względu na charakter i ciężkość choroby, należy starannie obserwować pacjenta, aby ustalić, czy dalsze leczenie jest potrzebne, a jeżeli tak, to w jakim zakresie. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. Dawka początkowa u pacjentów leczonych wcześniej opioidami może być większa. W przypadku występowania ostrego bólu po zabiegach chirurgicznych należy zastosować odpowiednio większe dawki, w zależności od wcześniejszych doświadczeń. Stopniowe zwiększanie dawki wraz z upływem czasu może być konieczne, jeśli złagodzenie bólu nie jest wystarczające lub natężenie bólu się zwiększa. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania, np. sedacji, dawkę należy zmniejszyć.
U pacjentów w podeszłym wieku, u których nie występują jawne klinicznie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, nie ma na ogół konieczności dostosowania dawkowania. Pacjenci z grupy podwyższonego ryzyka, np. z niewydolnością nerek lub wątroby, małą masą ciała lub wolno metabolizujący leki, którzy dotychczas nie byli leczeni opioidami, powinni otrzymać początkową dawkę o połowę mniejszą od zazwyczaj zalecanej u dorosłych.

Uwagi

1 ml zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), co oznacza, że jest "wolny od sodu". Lek należy odstawiać stopniowo, aby uniknąć wystąpienia objawów odstawiennych. Stosowanie oksykodonu może powodować pozytywne wyniki w testach antydopingowych. Oksykodon może obniżać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, szczególnie na początku leczenia, po zwiększeniu dawki, zamianie preparatu oraz podczas jednoczesnego stosowania z lekami, które ograniczają działanie o.u.n. U pacjentów ustabilizowanych, otrzymujących stałe dawki leku, wpływ taki może nie występować.

Pharmindex