Znajdź lek

Paralen Sus

Działanie

Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Lek hamuje syntezę prostaglandyn w OUN poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. W wyniku tego dochodzi do zmniejszenia wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Preparat nie wpływa na agregację płytek krwi. Lek po podaniu doustnym jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym paracetamol osiąga Cmax w osoczu po 30-90 min, w zależności od postaci farmaceutycznej. Paracetamol ulega równomiernej dystrybucji do tkanek. W dawkach terapeutycznych wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu. T0,5 w osoczu paracetamolu podawanego w dawkach terapeutycznych wynosi 1-2,5 h. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie. W około 3% wydalany jest w postaci niezmienionej przez nerki. Dwa główne metabolity – pochodne glukuronidowe i siarczanowe są wydalane z moczem. Powstający w niewielkiej ilości (około 5%) hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Około 85-95% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 h, głównie w postaci metabolitów. Mniej niż 4% podanego paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Wskazania

Gorączka, zwłaszcza w ostrych zakażeniach bakteryjnych i wirusowych, bóle zębów (również te związane z ząbkowaniem), bóle głowy, nerwobóle, bóle mięśni i stawów o innym podłożu niż zapalne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy. Dzieci o masie ciała poniżej 5 kg. Ciężka niedokrwistość hemolityczna. Ciężka niewydolność wątroby i nerek. Ostre zapalenie wątroby.

Środki ostrożności

Ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić, czy inne przyjmowane przez pacjenta leki nie zawierają paracetamolu. W razie przedawkowania należy natychmiast zasięgnąć porady lekarskiej, ponieważ może dojść do zagrażającego życiu uszkodzenia wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z niedoborem G-6-PD i u pacjentów stosujących jednocześnie leki uszkadzające wątrobę. U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami paracetamolu. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby podczas stosowania paracetamolu nie należy pić alkoholu. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób regularnie pijących alkohol. Zaleca się regularne kontrolowanie czynności wątroby w czasie stosowania paracetamolu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów przyjmujących długotrwale (powyżej 10 dni) duże dawki paracetamolu. Leku nie należy stosować bez konsultacji z lekarzem u dzieci z chorobą wątroby, ponieważ u tych pacjentów istnieje większe ryzyko przedawkowania. Konieczne jest kontrolowanie czasu protrombinowego w trakcie jednoczesnego leczenia doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i długotrwałego przyjmowania dużych dawek paracetamolu, zwłaszcza w połączeniu z dekstropropoksyfenem lub kodeiną. Hemodializa może powodować zmniejszenie stężenia paracetamolu w osoczu, w związku z czym należy rozważyć podanie dawki uzupełniającej w celu utrzymania teraupeutycznego stężenia leku. Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy (aspirynę) i (lub) niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich reakcji skórnych zagrażających życiu tj. zespół Stevensa-Johnsona (ang. SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. TEN) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP) związanych ze stosowaniem leku, należy poinformować pacjenta o konieczności przerwania leczenia i zasięgnięcia porady lekarza. Preparat zawiera sorbitol - leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Ciąża i laktacja

Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie powoduje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Paracetamol można stosować podczas ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy czas i jak najrzadziej. W przypadku krótkotrwałego stosowania leku przez kobiety karmiące piersią, nie ma konieczności przerywania karmienia piersią. Pacjentki powinny poradzić się lekarza przed zastosowaniem leku w okresie ciąży i karmienia piersią. Paracetamol można stosować w okresie ciąży i karmienia piersią tylko w razie zdecydowanej konieczności.

Działania niepożądane

Niezbyt często: nudności, wymioty. Rzadko: skórne reakcje alergiczne, wysypka, zaczerwienienie skóry, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: granulocytopenia, pancytopenia, trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, obniżenie ciśnienia aż do wystąpienia objawów wstrząsu, żółtaczka i inne objawy uszkodzenia wątroby, rumień, pokrzywka, wysypka, ciężkie reakcje skórne w tym: toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. TEN), zespół Stevensa-Johnsona (ang.SJS), ostra uogólniona osutka krostkowa (ang.AGEP), kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek. Częstość nieznana: agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z deficytem G-6-PD, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, zespół Kounisa, skurcz oskrzeli, cytolityczne zapalenie wątroby, które może prowadzić do ostrej niewydolności wątroby, wykwity polekowe.

Interakcje

Leki o działaniu toksycznym na wątrobę mogą zwiększać możliwość kumulacji i przedawkowania paracetamolu. Paracetamol podwyższa stężenie kwasu acetylosalicylowego i chloramfenikolu w osoczu. Stosowanie paracetamolu jednocześnie z zydowudyną może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Stosowanie leku jednocześnie z NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Ryzyko toksycznego działania paracetamolu może być zwiększone u pacjentów przyjmujących inne leki potencjalnie hepatotoksyczne lub leki, które indukują wątrobowe enzymymikrosomalne, takie jak niektóre leki przeciwpadaczkowe (jak np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, topiramat), ryfampicyna oraz alkohol. Metoklopramid może przyspieszać wchłanianie paracetamolu. Probenecyd ma wpływ na eliminację i stężenie paracetamolu w osoczu. Paracetamol stosowany jednocześnie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Przyjmowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko krwawień u pacjentów przyjmujących warfarynę lub inne leki z grupy antagonistów witaminy K. Pacjenci stosujący paracetamol oraz antagonistów witaminy K powinni być monitorowani pod kątem prawidłowej krzepliwości krwi oraz powikłań krwotocznych. Jednoczesne stosowanie flukloksacyliny z paracetamolem może prowadzić do kwasicy metabolicznej, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka niedoboru glutationu takimi jak posocznica, niedożywienie lub przewlekły alkoholizm.

Dawkowanie

Doustnie. Dzieci i młodzież. Przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 2 lat należy zasięgnąć porady lekarskiej. Stosowanie leku u dzieci urodzonych przedwcześnie powinno odbywać się zawsze po konsultacji z lekarzem. U dzieci od 3 mies. życia dawkę określa się według mc. dziecka (zazwyczaj jednorazowo 10 - 15 mg/kg mc.). W razie potrzeby dawkę można powtarzać zachowując 6 h odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami. Jeśli jest to konieczne, odstęp ten można skrócić do 4 h między kolejnymi dawkami, lecz nie należy podawać więcej niż całkowita zalecana dawka dobowa. Nie należy podawać więcej niż 4 dawki jednorazowe w ciągu 24 h, czyli 60 mg/kg mc./24 h. Leku nie należy stosować dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem. Dzieci 6-12 lat, mc. 21–25 kg: dawka jednorazowa 312 mg, max. dawka dobowa 1,5 g; mc. 26 –33 kg: dawka jednorazowa 384 mg, max. dawka dobowa 2 g; mc. 34 –40 kg: dawka jednorazowa 480 mg, max. dawka dobowa 2 g. Dzieci 3-6 lat, mc. 17-20 kg: dawka jednorazowa 240 mg, max. dawka dobowa 1 g. Dzieci 2-3 lata, mc. 14-16 kg: dawka jednorazowa 192 mg, max. dawka dobowa 840 mg. Dzieci 1-2 lata, mc. 11-13 kg: dawka jednorazowa 144 mg, max. dawka dobowa 660 mg. Dzieci 6-12 mies, mc. 9-10 kg: dawka jednorazowa 120 mg, max. dawka dobowa 540 mg. Dzieci 3-6 mies, mc. 5-6 kg: dawka jednorazowa 72 mg, max. dawka dobowa 300 mg; mc. 7-8 kg: dawka jednorazowa 96 mg, max. dawka dobowa 420 mg. Lek przeznaczony jest do stosowania u dzieci. W wyjątkowych przypadkach, jeśli konieczne jest zastosowanie leku u młodzieży lub dorosłych, dawki paracetamolu są następujące: Pacjenci powyżej 15 lat, mc. > 50 kg: dawka jednorazowa 500 –1000 mg, max. dawka dobowa 4 g; mc. ≤ 50 kg: dawka jednorazowa 500 mg, max. dawka dobowa 4 g. 12 –15 lat, mc. 40 –50 kg: dawka jednorazowa 500 mg, max. dawka dobowa 3 g. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z CCr < 10 ml/min: należy zachować co najmniej 8-h odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami. Pacjenci z CCr 10 -50 ml/min: odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami powinien wynosić co najmniej 6 h. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie należy podawać maksymalnej dawki a odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami powinien wynosić co najmniej 6 h. Sposób podania. Przed użyciem zawiesinę w butelce należy dokładnie wstrząsnąć przez ok. 5 s. Lek należy popić dostateczną ilością płynu.

Uwagi

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych wykonywanych metodami oksydoredukcyjnymi (np. oznaczanie stężenia glukozy).

Pharmindex