Znajdź lek

Penicillinum crystallisatum TZF

Działanie

Antybiotyk β-laktamowy, penicylina wrażliwa na działanie β-laktamazy. Mechanizm bakteriobójczy polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórek bakterii. Działa bakteriobójczo m.in. na gronkowce (z wyjątkiem szczepów wytwarzających penicylinazę), paciorkowce (grupa A,C, G, H, L i M) i pneumokoki. Działa również na: Neisseria, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, niektóre szczepy Clostridium spp., Leptospira, Treponema pallidum, Actinomyces bovis. Niektóre szczepy pałeczek gram-ujemnych np. większość szczepów Escherichia coli, wszystkie szczepy Proteus mirabilis, Salmonella i Shigella oraz niektóre szczepy Aerobacter aerogenes i Alcaligenes faecalis, są wrażliwe bądź umiarkowanie wrażliwe na penicylinę, ale tylko w wysokich stężeniach po podaniu dożylnym. Oporność na penicylinę wykazują gronkowce wytwarzające penicylinazę (około 70-95% wszystkich szczepów gronkowców). Benzylopenicylina bardzo szybko wchłania się do krwi po podaniu domięśniowym. T0,5 we krwi wynosi około 30 min. Okres ten jest wydłużony u osób z niewydolnością nerek (nawet do 10 h) oraz noworodków. Wiązanie z białkami osocza wynosi 45-65%. Benzylopenicylina przenika m.in. do płynu opłucnowego, osierdziowego, torebki stawowej, żółci, nerek, błon śluzowych i moczu, słabiej do płynu owodniowego, krwi płodu, mięśni i płynu mózgowo-rdzeniowego. Źle przenika do kości, tkanki mózgowej, cieczy wodnistej oka i mleka matki. Jest częściowo metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem.

Wskazania

Ciężkie zakażenia wywołane przez bakterie wrażliwe na benzylopenicylinę, gdy konieczne jest szybkie uzyskanie dużych stężeń antybiotyku we krwi: zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie płuc, oskrzeli, przewlekłe zapalenie wsierdzia (wywołane przez paciorkowce, w tym również grup A, pneumokoki i gronkowce), ostry rzut gorączki reumatycznej powodowany zakażeniem paciorkowcowym, kiła nabyta lub wrodzona (Treponema pallidum), meningokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, rzeżączka (Neisseria gonorrhoeae).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na antybiotyki β-laktamowe.

Środki ostrożności

Przed podaniem leku należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący skłonności do reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne alergeny, w związku z możliwością wystąpienia reakcji anafilaktycznej. Preparat zawiera potas (dawka 1 mln j.m. zawiera 63 mg potasu) - podawanie dawek benzylopenicyliny w postaci soli potasowej (10 do 100 mln j.m. na dobę i/lub długotrwałe stosowanie może powodować ostre zatrucie potasem - ostrożnie u pacjentów z osłabioną czynnością nerek i kontrolujących zawartość potasu w diecie. Podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. Jeśli podczas leczenia penicyliną u pacjenta rozwiną się nowe zakażenia grzybicze lub bakteryjne, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie. Wystąpienie biegunki w trakcie przyjmowania lub zaraz po odstawieniu antybiotyku może być oznaką rzekomobłoniastego zapalenia jelit - zaleca się odstawienie preparatu i zastosowanie odpowiedniego leczenia. Ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek (ryzyko podrażnienia mózgu, drgawek, śpiączki) i chorobami układu sercowo-naczyniowego - u tych grup pacjentów należy rozważyć zmniejszenia dawki.

Ciąża i laktacja

Preparat może być stosowany u kobiet w ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności, gdyż brak jest odpowiednio liczebnych i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią, gdyż lek w niewielkich ilościach przenika do mleka matki.

Działania niepożądane

Niezbyt często: wysypka, świąd, pokrzywka. Rzadko: neutropenia, eozynofilia, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna (zwłaszcza u pacjentów stosujących duże dawki). Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, choroba posurowicza, wstrząs anafilaktyczny), zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, arytmia, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, zwiększenie stężenia kreatyniny, śródmiąższowe zapalenie nerek (głównie u pacjentów otrzymujących dożylnie duże dawki antybiotyku lub u pacjentów z już istniejącymi zaburzeniami czynności nerek). Częstość nieznana: kandydoza skóry i błon śluzowych, odczyn Jarisch-Herxheimera (objawiający się gorączką, uczuciem ogólnego rozbicia oraz bólem głowy; występuje niekiedy podczas leczenia  kiły), rumień wielopostaciowy, przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji, zawroty głowy (objawy te ustępują po odstawieniu leku), objawy zatrucia potasem (wzmożone odruchy, drgawki, śpiączka - mogą wystąpić u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub przyjmujących duże dawki leku), rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, niewielkie przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zaczerwienienie, zwłóknienie, atrofia, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu podania.

Interakcje

Probenecyd oraz leki wypierające penicylinę z jej połączeń z białkami osocza zwiększają stężenie antybiotyku we krwi. W skojarzeniu z lekami o działaniu bakteriostatycznym (m.in. erytromycyna, tetracyklina) zachodzi ryzyko osłabienia działania bakteriobójczego penicyliny. Lek może osłabiać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych (zaleca się stosować podczas leczenia dodatkowe skuteczne metody antykoncepcji). U pacjentów stosujących duże dawki może wystąpić fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Dawkowanie

Dorośli domięśniowo lub dożylnie (we wstrzyknięciu trwającym 3-5 min lub we wlewie kroplowym) zazwyczaj 1 - 5 mln j.m. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych co 4-6 h. W bardzo ciężkich zakażeniach podaje się do 20 mln j.m. (lub więcej) na dobę; w ciężkich zakażeniach wywołanych przez paciorkowce, pneumokoki, gronkowce (zapalenie płuc, wsierdzia, opon mózgowo-rdzeniowych) minimalna dawka dobowa wynosi 5 mln j.m. Dawkowanie w kile zależy od okresu choroby i wieku pacjenta. Dzieci domięśniowo lub dożylnie: dzieci do 3 rż.: 50 000 - 80 000 j.m./kg mc./dobę w 2-4 dawkach co 6-12 h; dzieci 3-14 rż.: 90 000 - 120 000 j.m./kg mc./dobę w w 2-4 dawkach co 6-12 h. Pacjenci z niewydolnością nerek: klirens kreatyniny 50-30 ml/min, maksymalna dawka 1 500 000 j.m. co 4 h; klirens kreatyniny 30-10 ml/min, dawka maksymalna 1 000 000 j.m. co 4 h, klirens kreatyniny <10 ml/min, dawka maksymalna 500 000 j.m. co 8 h. Dawka uzupełniająca po hemodializie wynosi 500 000 j.m. Domięśniowo podaje się nie więcej niż 2 000 000 j.m. w jednym wstrzyknięciu; dawki powyżej 2 000 000 j.m. należy podawać powoli dożylnie z szybkością nieprzekraczającą 500 000 j.m./min; dawki 20 000 000 j.m. oraz większe podaje się wyłącznie we wlewie kroplowym. W przypadku zakażeń przez paciorkowce grupy A leczenie powinno trwać przynajmniej przez 10 dni.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju, ale po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku. Podczas długotrwałego leczenia (zwłaszcza przy zastosowaniu dużych dawek), wskazane jest okresowe kontrolowanie czynności nerek, wątroby oraz układu krwiotwórczego. U pacjentów otrzymujących dożylnie duże dawki penicyliny może wystąpić fałszywie dodatni wynik testów Coombs'a.

Pharmindex