Znajdź lek

Polopiryna Max

Działanie

Kwas acetylosalicylowy działa głównie przez hamowanie syntezy prostaglandyn (prostaglandyny E2, I2 oraz tromboksanu A2) na skutek zahamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Hamuje także agregację płytek krwi. Działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie. Uwalnianie substancji czynnej następuje w zasadowym środowisku dwunastnicy. Z przewodu pokarmowego wchłania się w 80-100%.W osoczu kwas acetylosalicylowy hydrolizowany jest do kwasu salicylowego, który ulega szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy sprzęgany jest w wątrobie do kwasu salicylurowego, glukuronianu fenolowego i acylowego oraz do innych metabolitów. Wydalany jest z moczem: 1% doustnej dawki w postaci nie zhydrolizowanej, pozostała część w postaci kwasu salicylowego i jego metabolitów. T0,5 kwasu acetylosalicylowego wynosi 2-3 h, a kwasu salicylowego ok. 6 h.

Wskazania

Dolegliwości bólowe różnego pochodzenia o lekkim i średnim nasileniu, w tym: bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśni, bóle stawów. Dolegliwości towarzyszące przeziębieniu i grypie z gorączką. Stany chorobowe wymagające długotrwałego stosowania kwasu acetylosalicylowego w dużych dawkach jak reumatoidalne zapalenie stawów (z przepisu lekarza).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą . Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji, w tym u 20% chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę. Nadwrażliwość na inne NLPZ, przebiegająca z objawami, takimi jak: skurcz oskrzeli, katar sienny, wstrząs. Astma oskrzelowa, przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa, gdyż pacjenci z tymi schorzeniami mogą reagować na NLPZ napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub uczynnienia choroby wrzodowej). Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Ciężka niewydolność serca. Zaburzenia krzepnięcia krwi (np. hemofilia, małopłytkowość) oraz jednoczesne leczenie środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna). Niedobór G-6-PD. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg tygodniowo lub większych, ze względu na mielotoksyczność. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 16 lat. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Leku nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciwdnawe. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z przewlekłą niewydolnością nerek. U pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów i (lub) toczniem rumieniowatym układowym oraz niewydolnością wątroby preparat należy stosować ostrożnie, gdyż zwiększa się toksyczność salicylanów; u tych pacjentów należy kontrolować czynność wątroby. Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Kwas acetylosalicylowy należy odstawić na 5-7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia. Zachować ostrożność podczas stosowania z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydz., ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym nie należy pić alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować w mniejszych dawkach i w większych odstępach czasowych, ze względu na zwiększone ryzyko występowania objawów niepożądanych. Podczas podawania dzieciom kwasu acetylosalicylowego istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a. Kwas acetylosalicylowy nawet w małych dawkach zmniejsza wydalanie kwasu moczowego, co u predysponowanych pacjentów może wywołać napad dny moczanowej. Długotrwałe stosowanie może być szkodliwe, z wyjątkiem stosowania pod nadzorem lekarza. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.

Ciąża i laktacja

Kwas acetylosalicylowy nie powinien być stosowany u kobiet w I i II trymestrze ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne (zwiększone ryzyko poronienia, występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego). W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez jak najkrótszy czas. Kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Częstość nieznana: małopłytkowość, niedokrwistość (wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego), niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem G-6-PD, leukopenia, agranulocytoza, eozynopenia, zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, wydłużenie czasu protrombinowego, niedokrwistość z niedoborów żelaza z objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, hemoliza, nadwrażliwość, nadwrażliwość na leki, skurcz oskrzeli, obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny z wykazanymi odpowiednimi badaniami laboratoryjnymi i objawami klinicznymi, szumy uszne (zazwyczaj jako objaw przedawkowania), zaburzenia słuchu, zawroty głowy, krwawienia mózgowe i wewnątrzczaszkowe, niewydolność serca, nadciśnienie, krwawienia, krwawienia operacyjne, krwiaki, krwawienia mięśniowe, krwawienia z nosa, astma analgetyczna, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa, niestrawność, zgaga, uczucie pełności w nadbrzuszu, nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, krwawienia z przewodu pokarmowego, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, uczynnienie choroby wrzodowej, perforacje, krwawienia dziąseł, stany zapalne przewodu pokarmowego, ogniskowa martwica komórek wątrobowych, tkliwość i powiększenie wątroby (szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie), przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny, wysypka, pokrzywka, świąd, białkomocz, obecność leukocytów i erytrocytów w moczu, martwica brodawek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwawienia w obrębie układu moczopłciowego, zaburzenie czynności nerek, ostra niewydolność nerek. Owrzodzenie żołądka występuje u 15% pacjentów długotrwale przyjmujących kwas acetylosalicylowy. Długotrwałe stosowanie preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy może powodować bóle głowy, które mogą narastać po przyjęciu kolejnych dawek.

Interakcje

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawkach 15 mg na tydz. lub większych z kwasem acetylosalicylowym (nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik). Zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydz. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE. Kwas acetylosalicylowy może w znacznym stopniu zwiększać stężenie, a tym samym toksyczność acetazolamidu. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i leków przeciwzakrzepowych (np. heparyna, warfaryna) może spowodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego. Kwas acetylosalicylowy może wypierać warfarynę z połączeń białkowych, prowadząc do wydłużenia czasu protrombinowego i czasu krwawienia. Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie przeciwzakrzepowe heparyny, zwiększając tym samym ryzyko krwawienia. Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie leków trombolitycznych, takich jak streptokinaza i alteplaza. Kwas acetylosalicylowy nasila działanie toksyczne kwasu walproinowego, zaś kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego. Kwas acetylosalicylowy może zmniejszyć skuteczność leków moczopędnych oraz nasilać ototoksyczność furosemidu. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i NLPZ (w tym salicylanów w dużych dawkach) nie jest zalecane, ze względu na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Glikokortykosteroidy stosowane układowo z wyjątkiem hydrokortyzonu jako terapii zastępczej w chorobie Addisona, podawane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym zwiększają ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszają stężenie salicylanów w osoczu w trakcie terapii, zaś po jej zakończeniu zwiększa się ryzyko przedawkowania salicylanów. Kwas acetylosalicylowy nasila działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Leku nie należy stosować jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika. Salicylany osłabiają działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego (np. probenecyd, sulfmpirazon). Leku nie należy stosować jednocześnie z lekami przeciw dnie. Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie digoksyny. Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) - zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków. Alkohol zwiększa częstość i nasilenie krwawień z przewodu pokarmowego spowodowanych przez kwas acetylosalicylowy. W trakcie leczenia nie należy pić alkoholu. Omeprazol i kwas askorbowy nie wpływają na wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Ibuprofen może hamować działanie kwasu acetylosalicylowego stosowanego w niskich dawkach na agregację płytek krwi, w przypadku równoczesnego podawania. Jednak dane te są ograniczone - nie można sformułować jednoznacznych wniosków co do regularnego stosowania ibuprofenu, a w przypadku doraźnego przyjmowania ibuprofenu wystąpienie klinicznie istotnego efektu jest mało prawdopodobne. Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększając pH, mogą uszkodzić otoczkę tabletki.

Dawkowanie

Doustnie. Przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Dorośli: jednorazowo 500-1000 mg (1-2 tabl.). W razie potrzeby dawkę można powtarzać 2 lub 3 razy na dobę. Nie należy przyjmować więcej niż 3 g na dobę. Młodzież powyżej 16 lat, wyłącznie na zlecenie lekarza: 500-1000 mg (1-2 tabl.) na dobę. Należy stosować najmniejsze skuteczne dawki. Leczenie objawowe bez porady lekarskiej można prowadzić nie dłużej niż 3 dni. W chorobach reumatycznych wg wskazań lekarza: w gorączce reumatycznej: 1000 mg (2 tabl.) 4 razy na dobę; w reumatoidalnym zapaleniu stawów: 500 mg (1 tabl.) 3 lub 4 razy na dobę. Preparat należy przyjmować w czasie lub po posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając dużą ilością płynu.

Uwagi

Pharmindex