Nowy sklep

już ON-LINE

Poltram

Działanie

Lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym - nieselektywny, czysty agonista receptorów opioidowych mi, delta i kappa, o wyższym powinowactwie do receptorów mi. Inne mechanizmy mogące nasilać jego działanie przeciwbólowe to zahamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz wspomaganie uwalniania serotoniny. W przeciwieństwie do morfiny tramadol nie wywiera depresyjnego wpływu na układ oddechowy, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Z białkami osocza wiąże się w ok. 20%. Jest metabolizowany przez CYP2D6 do kilku metabolitów; metabolit O-demetyltramadol jest najbardziej aktywny farmakologicznie. T0,5 wynosi 6 +/- 1,5 h. Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki (90%); 10% leku jest wydalane z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby eliminacja leku jest wolniejsza.

Wskazania

Bóle o średnim i dużym natężeniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tramadol, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami przeciwbólowymi, w tym opioidowymi, nasennymi lub psychotropowymi. Nie należy stosować u pacjentów leczonych w ciągu ostatnich 2 tyg. inhibitorami MAO. Nie stosować u pacjentów z padaczką nieodpowiednio kontrolowaną lekami. Zespół odstawienia narkotyków.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: uzależnionych od opioidów; ze zwiększoną wrażliwością na opioidy; po urazach głowy; znajdujących się we wstrząsie; z zaburzeniami świadomości niewiadomego pochodzenia; z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego; z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. U niektórych pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach obserwowano drgawki. Ryzyko wystąpienia drgawek zwiększa się po przekroczeniu zalecanej dawki dobowej (400 mg), a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. U pacjentów z padaczką w wywiadzie lub u których występowały napady drgawek pochodzenia mózgowego, tramadol należy stosować tylko w wyjątkowych okolicznościach (jeżeli nie można zastosować innego leku lub innej metody uśmierzenia bólu). Należy zachować ostrożność u pacjentów z depresją oddechową, a także podczas stosowania z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub w wypadku znacznego przekroczenia zalecanych dawek, gdyż nie można wykluczyć wystąpienia depresji oddechowej w tych przypadkach. Przyjmowanie leków zawierających tramadol w dużych dawkach, pojedynczo lub w połączeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN, w tym z alkoholem, może spowodować zgon lekozależny. Zgony tramadolo-zależne występowały u pacjentów z zaburzeniami emocjonalnymi w wywiadzie, myślami lub próbami samobójczymi, jak również u pacjentów nadużywających w przeszłości leki uspokajające, przeciwlękowe, neuroleptyki, inne leki hamujące OUN i alkohol. Ze względu na działanie depresyjne, tramadol należy ostrożnie przepisywać pacjentom, których stan wymaga stosowania leków uspokajających, przeciwlękowych, neuroleptyków, leków zwiotczających mięśnie, przeciwdepresyjnych i innych leków działających depresyjnie na OUN. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Tramadol ma mały potencjał uzależniający. Podczas długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków i lekozależności oraz u pacjentów, u których terapia jest długotrwała, leczenie produktem powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarza. Należy regularnie dokonywać klinicznej oceny dotyczącej konieczności kontynuowania leczenia tramadolem. Tramadolu nie należy stosować w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów, ponieważ nie usuwa on objawów występujących po odstawieniu morfiny. U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek długotrwale leczonych tramadolem, wskazane jest kontrolowanie stężenia leku w osoczu. W badaniu z zastosowaniem podtlenku azotu i tramadolu w anestezji (z przerywanym podawaniem enfluranu), tramadol zwiększał ryzyko wybudzenia w trakcie operacji. Dlatego jego zastosowanie w przypadku lekkiego znieczulenia ogólnego nie jest wskazane. W dwóch badaniach z zastosowaniem tramadolu z izofluranem (podawanie ciągłe) w anestezji wykazano znaczne zmniejszenie głębokości znieczulenia lub wybudzenie w czasie operacji. Zgodnie z najnowszą praktyką, po podaniu silnego środka znieczulającego (wziewnie lub dożylnie), tramadol może być stosowany podczas operacji w ten sam sposób jak inne rutynowo stosowane leki przeciwbólowe. Należy zachować najwyższą ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom w celu uśmierzenia bólu po zabiegu chirurgicznym; należy jednocześnie uważnie obserwować, czy nie występują objawy toksyczności opioidów, w tym depresja oddechowa. Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, może nie być uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych. Czynniki te mogą powodować nasilenie objawów toksyczności opioidów.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa). Tramadol przenika przez barierę łożyska. Preparat nie jest zalecany w okresie karmienia piersią (ok. 0,1% dawki leku przyjętej przez matkę przenika do mleka). Przerwanie karmienia piersią nie jest konieczne w przypadku jednorazowego podania leku.

Działania niepożądane

Bardzo często: zawroty głowy, nudności. Często: ból głowy, senność, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, nadmierna potliwość, zmęczenie. Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, zapaść naczyniowo-sercowa (szczególnie po podaniu dożylnym oraz u pacjentów po wysiłku fizycznym), odbijanie, podrażnienie przewodu pokarmowego (np. uczucie pełności w jamie brzusznej, ucisk w żołądku), biegunka, reakcje skórne (świąd, wysypka, pokrzywka). Rzadko: reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, sapanie, obrzęk naczynioruchowy), wstrząs anafilaktyczny, zmiany łaknienia, niepokój, omamy, dezorientacja, zaburzenia snu, koszmary senne, parestezje, drżenie, depresja oddechowa, drgawki pochodzenia mózgowego, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenie, niewyraźne widzenie, bradykardia, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, zahamowanie oddychania, duszność, osłabienie siły mięśni szkieletowych, zaburzenia mikcji (zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu). W pojedynczych przypadkach: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Częstość nieznana: zaburzenia mowy, rozszerzenie źrenic, zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, obrzęki. Podczas leczenia mogą wystąpić zaburzenia psychiczne, zmienne pod względem nasilenia i objawów, zależnie od osobowości pacjenta i czasu podawania leku: zaburzenia nastroju (zazwyczaj podniecenie, niekiedy dysforia), zmiany aktywności (zazwyczaj zmniejszenie, niekiedy zwiększenie), nadmierne zmęczenie oraz zmiany w zdolnościach do percepcji poznawczej i zmysłowej (np. zachowania decyzyjne, zaburzenia postrzegania). Może wystąpić uzależnienie. W razie zastosowania dawek znacząco większych niż zalecane oraz w razie jednoczesnego stosowania innych substancji działających hamująco na OUN może wystąpić zahamowanie oddychania. Po nagłym odstawieniu tramadolu mogą wystąpić objawy podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów: pobudzenie, niepokój, nerwowość, zaburzenia snu, hiperkineza, drżenia oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, jak również napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, dzwonienie w uszach i inne objawy ze strony OUN (np. dezorientacja, urojenia, depersonalizacja, derealizacja, paranoja). W czasie leczenia tramadolem opisywano również zaostrzenie przebiegu astmy oskrzelowej, jednak związku przyczynowego nie ustalono. Szybkie podanie dożylne może się wiązać z częstszym występowaniem działań niepożądanych, dlatego należy go unikać.

Interakcje

Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek podczas jednoczesnego stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy (takich jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Jednoczesne stosowanie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub mitrazapina, może spowodować serotoninową toksyczność. Stosowanie z inhibitorami MAO oraz w czasie 14 dni po ich odstawieniu jest przeciwwskazane (inhibitory MAO zwiększają toksyczność tramadolu). Podczas jednoczesnego stosowania innych środków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu), mogą nasilać się objawy niepożądane ze strony OUN. Jednoczesne podawanie leków działających agonistyczno-antagonistycznie (np. buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny) oraz tramadolu nie jest zalecane, ponieważ działanie przeciwbólowe czystego agonisty teoretycznie może być osłabione w tych warunkach. Jednoczesne stosowanie tramadolu i pochodnych kumaryny (np. warfaryny) może powodować zwiększenie wskaźnika INR i wystąpienie wybroczyn na skórze – należy zachować ostrożność. Jednoczesne lub wcześniejsze podanie karbamazepiny (induktor enzymów wątrobowych) zmniejsza działanie przeciwbólowe i czas działania przeciwbólowego tramadolu. Nie należy oczekiwać klinicznie istotnych interakcji w przypadkach jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitor enzymów wątrobowych). Substancje hamujące CYP3A4, jak ketokonazol lub erytromycyna, mogą hamować zarówno metabolizm tramadolu (N-demetylacja), jak i jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu; kliniczne znaczenie tej interakcji nie zostało ustalone. Chinidyna powoduje 25% zwiększenie Cmax i AUC tramadolu, jednak dostosowanie dawek nie jest wymagane. Teoretycznie istnieje możliwość wystąpienia interakcji tramadolu z solami litu, jednakże nie było doniesień o wystąpieniu takiej interakcji. Podanie ondansetronu przed lub po operacji zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.

Dawkowanie

Domięśniowo, dożylnie, podskórnie lub w infuzji dożylnej. Podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Dorośli i młodzież >12 lat: 50-100 mg co 4-6 h; zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg, z wyjątkiem szczególnych wskazań  klinicznych. Dzieci >1 rż.: dawka jednorazowa 1-2 mg/kg mc.; nie należy stosować dawki dobowej >8 mg/kg mc., w sumie nie większej niż 400 mg. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów ≤75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów >75 lat należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami. U pacjentów z niewydolnością nerek, dializowanych lub z niewydolnością wątroby należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami. Nie stosować w ciężkiej niewydolności wątroby i (lub) nerek. Okres stosowania. Nie należy stosować tramadolu dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia, należy uważnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (jeśli to konieczne z przerwami w leczeniu), aby móc ocenić czy i w jakiej dawce leczenie powinno być kontynuowane. Sposób podania. Roztwór należy wstrzykiwać powoli lub rozcieńczyć w rozcieńczalniku do infuzji i podawać w infuzji.

Uwagi

Preparat zawiera <1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, co oznacza, że jest "wolny od sodu". Tramadol zaburza sprawność psychomotoryczną - nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas stosowania leku.

Pharmindex