Znajdź lek

Ranolteril

Spis treści

Działanie

Kompetycyjny, swoisty antagonista receptora muskarynowego, wykazujący większą selektywność działania wobec pęcherza moczowego niż na ślinianki. Efekty leczenia mogą wystąpić w ciągu 4 tyg. Tolterodyna jest szybko wchłaniana. Po podaniu doustnym podlega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie (katalizowany przez CYP2D6), co prowadzi do powstania pochodnej 5-hydroksymetylowej, głównego metabolitu o równoważnej sile działania farmakologicznego. Zarówno tolterodyna jak i jej 5-hydroksymetylowy metabolit osiągają maksymalne stężenie w surowicy w czasie 1-3 h po podaniu. Bezwzględna dostępność biologiczna tolterodyny wynosi 17% u osób z nasilonym metabolizmem (większość pacjentów) oraz 65% u osób ze słabym metabolizmem (pozbawionych CYP2D6). Tolterodyna i jej metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orosomukoidem. Frakcje niezwiązane tolterodyny stanowią odpowiednio 3,7% i 36%. Podgrupa populacji (ok. 7%) pozbawiona jest aktywności CYP2D6 - u tych osób szlakiem metabolicznym jest dealkilacja przez CYP3A4 do tolterodyny N-dealkilowanej, która nie wykazuje działania klinicznego. Z uwagi na różnice we właściwościach wiązania się z białkami osocza pomiędzy tolterodyną jej metabolitem 5-hydroksymetylowym, całkowity wpływ (AUC) niezwiązanej tolterodyny na organizm u osób ze słabym metabolizmem jest podobny do całkowitego wpływu na organizm niezwiązanej tolterodyny i jej metabolitu 5-hydroksymetylowego u pacjentów z aktywnym CYP2D6 z takim samym schematem dawkowania. 77% dawki leku wydalane jest w moczu, 17% - w kale.

Wskazania

Leczenie objawowe nietrzymania moczu z powodu parć naglących i (lub) częstomoczu u pacjentów z zespołem nadreaktywnego pęcherza moczowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tolterodynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu. Niekontrolowana jaskra z wąskim kątem przesączania. Myasthenia gravis. Ciężka postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Toksyczne rozszerzenie okrężnicy.