Znajdź lek

Symasteride

Działanie

Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu - dihydrotestosteronu (DHT). Prawidłowa czynność i wzrost gruczołu krokowego, a także rozrost gruczołu krokowego, są zależne od przekształcenia testosteronu do DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów androgenowych. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. zmniejszenie objętości gruczołu krokowego wynosi ok. 20%; po tym czasie spadek wielkości gruczoły krokowego trwa dalej, osiągając ok. 27% po 3 latach. Znaczne zmniejszenie objętości następuje w strefie okołocewkowej, co powoduje zmniejszenie utrudnienia odpływu moczu. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu ok. 2 h, a wchłanianie jest zakończone po 6-8 h. Biodostępność wynosi ok. 80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 93%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T0,5 wynosi średnio 6 h (4-12 h), u mężczyzn powyżej 70 rż. - 8 h (6-15 h). Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% - z kałem.

Wskazania

Leczenie i kontrola łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w celu zmniejszenia powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów towarzyszących chorobie, a także w celu zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu i konieczności leczenia chirurgicznego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego i prostatektomii. Lek należy stosować u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym przy objętości gruczołu krokowego powyżej 40 ml.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na finasteryd lub inne składniki preparatu. Leku nie stosować u kobiet i dzieci. Ciąża.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) ze znacznie zmniejszonym przepływem moczu należy uważnie obserwować pod kątem uropatii zaporowej. Nie stwierdzono korzyści klinicznych ze stosowania preparatu u chorych na raka stercza. W trakcie terapii istnieje ryzyko wystąpienia nowotworów złośliwych sutka u mężczyzn stosujących lek w dawce 5 mg - w przypadku zmian w obrębie tkanki piersi (np.: guzy, ból, ginekomastia, wydzielina z sutka) pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować u kobiet. Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz u kobiet, które mogą zajść w ciążę. Preparat podawany kobietom w ciąży mógłby spowodować nieprawidłowy rozwój zewnętrznych narządów płciowych u płodów męskich. Kobiety w ciąży i kobiety, które mogą zajść w ciążę nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek finasterydu, ze względu na możliwość przezskórnego wchłaniania leku i związane z tym ryzyko dla płodów płci męskiej. Jeśli partnerka pacjenta leczonego finasterydem jest lub może być w ciąży, pacjent powinien minimalizować narażenie partnerki na kontakt z nasieniem.

Działania niepożądane

Często: impotencja, zmniejszenie libido, zmniejszenie objętości ejakulatu. Niezbyt często: wysypka skórna, zaburzenia ejakulacji, tkliwość piersi, powiększenie piersi. Częstość nieznana: kołatanie serca, świąd, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk ust i twarzy), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, ból jąder, zaburzenia wzwodu utrzymujące się po przerwaniu leczenia, niepłodność męska i/lub słaba jakość nasienia (zgłaszano poprawę jego jakości po zaprzestaniu leczenia), depresja, utrzymywanie się obniżonego libido po przerwaniu leczenia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki nowotworu złośliwego sutka u mężczyzn. W ciągu pierwszych miesięcy terapii finasterydem u większości pacjentów obserwuje się szybki spadek stężenia swoistego antygenu sterczowego (PSA), po czym wartości te stabilizują się na nowym poziomie wyjściowym; poziom po leczeniu stanowi ok. połowy wartości sprzed leczenia.

Interakcje

Finasteryd nie wydaje się wpływać znacząco na układ enzymów cytochromu P-450. Nie stwierdzono interakcji między finasterydem a propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem. Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania finasterydu i inhibitorów ACE, leków α-adrenolitycznych, leków β-adrenolitycznych, blokerów kanału wapniowego, azotanów stosowanych w chorobach serca, leków moczopędnych, antagonistów receptora H2, inhibitorów reduktazy HMG-CoA, NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy), paracetamolu, chinolonów i benzodiazepin.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka to 1 tabl. (5 mg) na dobę podczas posiłków lub pomiędzy posiłkami. Tabletkę należy połknąć w całości. Preparat należy stosować przez co najmniej 6 miesięcy. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z różnego stopnia niewydolnością nerek (nawet przy klirensie kreatyniny 9 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nie badano leku u pacjentów hemodializowanych.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć utrudnienie odpływu moczu spowodowane trójpłatowym rozrostem gruczołu krokowego. Przed i okresowo w czasie leczenia należy przeprowadzać badania mające na celu wykluczenie raka gruczołu krokowego. U pacjentów leczonych finasterydem stężenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) w surowicy krwi jest o ok. 50% mniejsze niż przed leczeniem, co należy wziąć pod uwagę w diagnostyce raka gruczołu krokowego. Zwiększenie stężenia PSA u pacjenta leczonego finasterydem powinno być dokładnie przeanalizowane.

Pharmindex