Znajdź lek

Źródło

Tenaxum

Działanie

Lek hipotensyjny, agonista receptora imidazolinowego. Rylmenidyna jest pochodną oksazoliny. Selektywnie oddziałuje na receptory imidazolinowe (I1) w ośrodkach wazomotorycznych zarówno rdzenia przedłużonego jak i obwodowych (nerki), zmniejszając wzmożoną aktywność układu współczulnego. Rylmenidyna wykazuje większą selektywność w stosunku do receptorów imidazolowych niż do mózgowych receptorów α2-adrenergicznych, co odróżnia ją od leków z grupy agonistów receptorów α2. Wchłanianie leku jest szybkie. Cmax w surowicy występuje po 1,5-2 h po podaniu pojedynczej dawki 1 mg. Wchłanianie jest całkowite, dostępność biologiczna wynosi 100%, brak efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Równoczesne spożycie posiłku nie modyfikuje dostępności biologicznej leku. Stopień związania z białkami jest mniejszy niż 10%. Rylmenidyna jest metabolizowana w procesie hydrolizy lub utleniania pierścienia oksazolinowego. Metabolity nie wykazują działania agonistycznego na receptory α2-adrenergiczne. Wydalana jest głównie przez nerki, w 65% w postaci niezmienionej z moczem. T0,5 wynosi 8 h, niezależnie od dawki czy zastosowania wielokrotnych dawek. T0,5 u pacjentów w wieku powyżej 70 rż. wynosi ok. 13 ±1 h. Działanie farmakologiczne utrzymuje się przez 24 h. Stałe stężenie w surowicy występuje po ok. 3 dobach. U pacjentów leczonych rylmenidyną przez ponad 2 lata stężenie leku w surowicy pozostawało stałe przez ten okres. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T0,5 leku wynosi 12 ±1 h. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zwolnienie tempa wydalania leku, korelujące z klirensem kreatyniny. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min) T0,5 wynosi ok. 35 h.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze pierwotne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka depresja. Nie należy stosować rylmenidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min) z powodu braku odpowiednich badań. Jednoczesne stosowanie rylmenidyny i sultoprydu.

Środki ostrożności

Leczenie rylmenidyną należy prowadzić pod stałą kontrolą lekarską, zwłaszcza u pacjentów z niedawno przebytymi chorobami układu krążenia (udar mózgu, zawał mięśnia sercowego). Z powodu ryzyka zmniejszenia częstości akcji serca i wywołania bradykardii przez rylmenidynę, należy dokładnie rozważyć rozpoczęcie leczenia u pacjentów z bradykardią lub z czynnikami ryzyka bradykardii (np. u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z blokiem przedsionkowo-komorowym, z wcześniej ujawnioną niewydolnością serca lub innym stanem, w którym częstość akcji serca jest uwarunkowana nadmierną aktywacją układu współczulnego). U tych pacjentów jest uzasadnione kontrolowanie częstości akcji serca, zwłaszcza podczas pierwszych 4 tyg. terapii. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, pacjentów w podeszłym wieku należy ostrzec przed zwiększonym ryzykiem upadków. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku podczas ciąży. Nie należy stosować leku podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: lęk, depresja, bezsenność, senność, ból głowy, zawroty głowy, palpitacje, uczucie zimna w kończynach, ból żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, zaparcie, świąd, wysypka, skurcze mięśni, zaburzenie czynności seksualnych, astenia, zmęczenie, obrzęk. Niezbyt często: uderzenia gorąca, niedociśnienie ortostatyczne, nudności. Częstość nieznana: bradykardia.

Interakcje

Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (zwłaszcza torsade de pointes) przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie rylmenidyny z sultoprydem. Nie zaleca się stosowania rylmenidyny z alkoholem. Alkohol zwiększa działanie sedacyjne rylmenidyny. Zaburzenie czujności może mieć niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Nie zaleca się stosowania rylmenidyny z β-adrenolitykami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol). Ośrodkowe zmniejszenie napięcia współczulnego i działanie rozszerzające naczynia leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo może być szkodliwe u pacjentów z niewydolnością serca leczonych β-adrenolitykiem i lekami rozszerzającymi naczynia. Nie zaleca się stosowania rylmenidyny z inhibitorami MAO - działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane. Szczególnej uwagi wymaga stosowanie rylmenidyny z baklofenem - zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego; należy monitorować ciśnienie krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego. Szczególnej uwagi wymaga stosowanie rylmenidyny z β-adrenolitykami (należy unikać nagłego odstawienia działającego ośrodkowo leku przeciwnadciśnieniowego; należy przeprowadzić obserwację kliniczną). Szczególnej uwagi wymaga stosowanie rylmenidyny z lekami powodującymi torsade de pointes (oprócz sultoprydu): leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetylid, ibutylid, sotalol); niektóre neuroleptyki: pochodne fenotiazyny (chlorpromazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna), pochodne benzamidu (amisulpryd, sulpiryd, tiapryd), pochodne butyrofenonu (droperydol, haloperydol), inne neuroleptyki (pimozyd); inne leki: beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, halofantryna, mizolastyna, moksyfloksacyna, pentamidyna, spiramycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie. Przy stosowaniu rylmenidyny z tymi lekami istnieje zwiększone ryzyko arytmii komorowych, zwłaszcza zaburzeń torsade de pointes. Zaleca się monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne. Szczególnej uwagi wymaga stosowanie rylmenidyny z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane) oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi (nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi; zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego). Skojarzenia leków, które należy rozważyć: α-adrenolityki (nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi; zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego); amifostyna (zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego); kortykosteroidy, tetrakozaktyd (podanie ogólne) - oprócz hydrokortyzonu stosowanego w terapii zastępczej w chorobie Addisona (zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego (zatrzymanie wody i sodu przez kortykosteroidy); neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne typu imipraminy (zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego - działanie kumulacyjne); inne leki działające hamująco na OUN: pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i leki stosowane w substytucyjnej terapii opioidowej, takie jak buprenorfina, metadon), pochodne benzodiazepiny, anksjolityki inne niż pochodne benzodiazepiny, leki nasenne, neuroleptyki, antagoniści receptora histaminowego H1 o działaniu uspokajającym, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), inne działające ośrodkowo leki przeciwnadciśnieniowe, baklofen, talidomid, pizotifen, indoramina (zwiększone działanie hamujące OUN; zaburzenie koncentracji może niebezpiecznie wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 mg (1 tabl.) na dobę, rano. Jeżeli po miesiącu leczenia nie uzyska się normalizacji wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 2 mg (1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem). Ze względu na dobrą tolerancję biologiczną i kliniczną rylmenidyna może być stosowana u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z cukrzycą. U pacjentów z niewydolnością nerek, jeżeli klirens kreatyniny jest większy niż 15 ml/min, modyfikacja dawki nie jest konieczna. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Leczenie jest długotrwałe. Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać. Lek należy zażywać w trakcie posiłków.

Uwagi

Ze względu na ryzyko wystąpienia senności, lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex